Buspimen. (Buspirone Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Buspimen. (Buspirone Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Disturbi d’ansia generalizzata.
Buspimen.: come funziona?
Ma come funziona Buspimen.? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Buspimen.
Il buspirone è una molecola dotata di attività ansiolitica selettiva; esso infatti è sprovvisto di effetto anticonvulsivante e miorilassante e non dimostra un sostanziale effetto sedativo e sulle funzioni psicomotorie; infatti in studi clinici controllati, nei pazienti trattati con buspirone, non si sono evidenziati sintomi di sedazione o di riduzione delle capacità di prestazione significativamente diversi che con placebo.
Il preciso meccanismo dell’azione ansiolitica del buspirone è sconosciuto; il farmaco ha dimostrato alta affinità per i recettori della serotonina tipo 5-HT1A, una moderata affinità per i recettori D2 della dopamina e un’azione, probabilmente indiretta, anche sul sistema nor-adrenergico. Il buspirone non ha dimostrato apprezzabile affinità per i recettori del GABA.
Buspimen.: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Buspimen., ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Buspimen.
Somministrato per os nell’uomo il buspirone è rapidamente e quasi completamente assorbito e subisce un evidente effetto primo-passaggio, cosicché la quota di farmaco immodificato che raggiunge la circolazione sistemica è pari in media al 4%; l’assunzione contemporanea di cibo ritarda l’assorbimento intestinale e riduce la clearance presistemica del farmaco senza sostanziali modificazioni dell’attività ansiolitica.
Dopo somministrazione orale di una dose di 20 mg il picco della concentrazione plasmatica (1-6 µg/mL) si verifica entro 40-90 minuti; studi con dosi multiple indicano che la concentrazione plasmatica di equilibrio viene raggiunta entro due giorni ed è proporzionale al dosaggio.
Nell’uomo, il legame alle proteine plasmatiche di buspirone è di circa il 95%.
L’emivita di buspirone va da 2 ± 1 a 11 ± 3 ore. Dopo una singola dose dal 29 al 63% di farmaco viene escreto nelle urine entro 24 ore prevalentemente come metaboliti.
L’escrezione fecale va dal 18 al 38% della dose.
Buspirone viene metabolizzato prevalentemente per via ossidativa che dà luogo a vari idrossiderivati e 1-pirimidinilpiperazina.
Nei modelli animali, predittivi di attività ansiolitica nell’uomo, 1-pirimidinilpiperazina ha approssimativamente ¼ dell’attività del buspirone.
Nell’uomo gli effetti sul metabolismo e la biodisponibilità di altri farmaci assunti in concomitanza del buspirone non sono stati studiati.
L’azione ansiolitica del buspirone si rende evidente entro 2 settimane, sebbene l’effetto terapeutico massimo richieda 3-4 settimane.
Buspimen.: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Buspimen. agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Buspimen. è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Buspimen.: dati sulla sicurezza
I risultati di studi eseguiti sugli animali hanno dimostrato che buspirone non ha un potenziale carcinogenico e mutagenico, non influenza la fertilità e non induce danno fetale.
Nei ratti buspirone è escreto nel latte materno.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Buspimen.: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Buspimen.
Buspimen.: interazioni
Farmaci IMAO: il buspirone non deve essere impiegato contemporaneamente a farmaci IMAO.
Alcool: sebbene gli studi eseguiti suggeriscano che buspirone non accentui gli effetti dell’alcool, è prudente sconsigliare ai pazienti l’uso concomitante di bevande alcooliche.
Altre sostanze psicotrope: non sono stati studiati gli effetti di buspirone con altri farmaci psicotropi; l’associazione con altri psicofarmaci richiede particolare cautela e vigilanza da parte del medico ad evitare inattesi effetti indesiderabili da interazione.
Interazioni con esami di laboratorio
Buspirone non sembra interferire con gli esami di laboratorio comunemente usati in clinica.
Buspimen.: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Buspimen.: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Il buspirone, sulla base degli studi effettuati, è risultato sostanzialmente privo di effetti sedativi e non in grado di alterare la performance psicomotoria. D’altra parte poiché non sono facilmente prevedibili le reazioni individuali al prodotto, è prudente evitare l’uso dell’automobile e l’impiego di macchinari complessi e/o pericolosi nelle fasi iniziali della terapia.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco