Cormeto 250 mg cps molli 50 cps in fl hdpe (Metirapone): sicurezza e modo d’azione
Cormeto 250 mg cps molli 50 cps in fl hdpe (Metirapone) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Come test diagnostico per la carenza di ACTH e nella diagnosi differenziale della sindrome di Cushing ACTH-dipendente.
Per la gestione dei pazienti con sindrome di Cushing endogena.
Cormeto 250 mg cps molli 50 cps in fl hdpe: come funziona?
Ma come funziona Cormeto 250 mg cps molli 50 cps in fl hdpe? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Cormeto 250 mg cps molli 50 cps in fl hdpe
Categoria farmacoterapeutica: agente diagnostico, test per la funzione ipofisaria, codice ATC: V04CD01
Cormeto agisce inibendo la sintesi degli adrenocorticosteroidi. Riduce la produzione di cortisolo e corticosterone inibendo la reazione di 11?-idrossilazione nella corteccia surrenale. L’eliminazione del forte meccanismo di feedback negativo esercitato dal cortisolo determina un aumento della produzione
di ormone adrenocorticotropo (ACTH) da parte dell’ipofisi. Il blocco continuo delle fasi enzimatiche che portano alla produzione di cortisolo e corticosterone induce un aumento marcato della secrezione corticosurrenale dei loro precursori immediati, 11-desossicortisolo e desossicorticosterone, che sono deboli soppressori del rilascio di ACTH, e un corrispondente aumento dei livelli plasmatici di questi steroidi e dei loro metaboliti nelle urine. Questi metaboliti possono essere individuati facilmente determinando i livelli urinari dei 17-idrossicorticosteroidi (17–OHCS) o degli steroidi 17-chetogenici (17–KGS). È per queste proprietà che Cormeto è usato come test diagnostico: i livelli plasmatici di 11- desossicortisolo e quelli urinari di 17–OHCS sono considerati indice di responsività dell’ipofisi all’ACTH. Cormeto può inoltre sopprimere la biosintesi dell’aldosterone, provocando una lieve natriuresi.
Cormeto 250 mg cps molli 50 cps in fl hdpe: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Cormeto 250 mg cps molli 50 cps in fl hdpe, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Cormeto 250 mg cps molli 50 cps in fl hdpe
Il metirapone è assorbito rapidamente ed eliminato dal plasma in seguito a somministrazione orale.
Assorbimento: generalmente i picchi delle concentrazioni plasmatiche vengono raggiunte un’ora dopo la somministrazione orale.
Distribuzione: dopo la somministrazione di 750 mg, la media dei picchi delle concentrazioni plasmatiche è di 3,7 µg/ml. A 4 ore dalla somministrazione questo valore scende a 0,5 µg/ml.
Biotrasformazione: metirapol, la forma ridotta di metirapone, è il principale metabolita attivo. Otto ore dopo una singola dose orale il rapporto di metirapone/metirapol nel plasma è 1:1,5. Il tempo di eliminazione di metirapol dal plasma è circa due volte quello di metirapone.
Eliminazione: l’emivita di eliminazione plasmatica di metirapone è di circa 2 ore dalla somministrazione orale. Settantadue ore dopo una prima dose giornaliera di 4,5 g di Cormeto (750 mg ogni 4 ore), il 5,3% della dose totale era stato escreto nelle urine sotto forma di metirapone (il 9,2% in forma libera e il 90,8% coniugato con acido glucuronico) e il 38,5% sotto forma di metirapol, il principale metabolita attivo (l’8,1% in forma libera e il 91,9% coniugato con acido glucuronico).
Cormeto 250 mg cps molli 50 cps in fl hdpe: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Cormeto 250 mg cps molli 50 cps in fl hdpe agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Cormeto 250 mg cps molli 50 cps in fl hdpe è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Cormeto 250 mg cps molli 50 cps in fl hdpe: dati sulla sicurezza
I dati preclinici per Cormeto (metirapone) non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di tossicità a dose singola e a dosi ripetute. Il metirapone non è risultato mutageno né genotossico né in vitro né in vivo. Non sono stati condotti studi sulla riproduzione negli animali adatti a valutare il potenziale teratogeno e lo sviluppo postnatale con Cormeto. Il metirapone inibisce la sintesi del testosterone negli esemplari maschi di roditori, cani e primati non umani e influisce sulla steroidogenesi nelle cellule della granulosa e della teca ovarica nei ratti. Questi effetti sono stati annullati negli animali trattati in concomitanza con metirapone e corticosterone e sono stati pertanto attribuiti all’inibizione della sintesi del corticosterone ad opera di metirapone. Il trattamento di esemplari maschi di cani e langur con metirapone rispettivamente per 40 o 30 giorni ha provocato una perdita marcata di spermatogoni, spermatociti e spermatozoi. In esemplari giovani di topo (età: 30 giorni) trattati con metirapone per 21 giorni sono stati osservati uteri sottosviluppati e atresia dei follicoli terziari nelle ovaie. La rilevanza di questi rilievi per i pazienti con sindrome di Cushing non è attualmente chiara. In uno studio sui conigli è stato dimostrato che il metirapone attraversa la placenta. A oggi non sono stati condotti studi preclinici sul potenziale cancerogeno di Cormeto.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Cormeto 250 mg cps molli 50 cps in fl hdpe: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Cormeto 250 mg cps molli 50 cps in fl hdpe
Cormeto 250 mg cps molli 50 cps in fl hdpe: interazioni
Il potenziale di interazione di metirapone è in parte sconosciuto, pertanto si consiglia prudenza nei casi di avvio e interruzione del trattamento con altri medicinali. Qualora si osservino variazioni nell’effetto e/o nel profilo di sicurezza di metirapone o del farmaco concomitante, occorre intraprendere misure adeguate.
Interazioni osservate
Relativamente all’uso come strumento diagnostico: anticonvulsivanti (p. es. fenitoina, barbiturici), antidepressivi e neurolettici (p. es. amitriptilina, clorpromazina, alprazolam), ormoni che agiscono sull’asse ipotalamo-ipofisi, corticosteroidi, agenti antitiroidei e ciproeptadina possono alterare i risultati del test con Cormeto.
Se non è possibile sospendere questi farmaci, occorre rivalutare la necessità di eseguire il test con Cormeto.
Interazioni previste
Cormeto può potenziare la tossicità del paracetamolo (acetaminofene) nell’uomo.
Cormeto 250 mg cps molli 50 cps in fl hdpe: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Cormeto 250 mg cps molli 50 cps in fl hdpe: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Cormeto altera lievemente la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Poiché Cormeto può causare capogiri e sedazione, i pazienti non devono guidare veicoli o usare macchinari fino alla scomparsa di questi effetti.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco