Dolhexal: è un farmaco sicuro? Come funziona?

Dolhexal 1% gel (Diclofenac Sodico): sicurezza e modo d’azione

Dolhexal 1% gel (Diclofenac Sodico) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

Trattamento locale di stati dolorosi e flogistici di natura reumatica o traumatica delle articolazioni (come ad esempio osteoartrosi e artriti), dei muscoli (come ad esempio contratture o lesioni), dei tendini e dei legamenti (come ad esempio tendiniti).

Dolhexal 1% gel: come funziona?

Ma come funziona Dolhexal 1% gel? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Dolhexal 1% gel

Categoria farmacoterapeutica: Antinfiammatori non steroidei per uso topico (ATC: M02AA15)

Meccanismo d’azione ed effetti farmacodinamici:

Diclofenac è un potente farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS) con proprietà analgesiche, antifiammatorie e antipiretiche. Il diclofenac esercita il suo effetto terapeutico principalmente mediante l’inibizione della biosintesi delle prostaglandine ad opera del diclofenac.

LLOYDOL è un preparato antinfiammatorio e analgesico ideato per applicazioni topiche.

In presenza di infiammazione e dolore di origine traumatica o reumatica, LLOYDOL è in grado di alleviare rapidamente il dolore, ridurre l’edema e abbreviare il tempo di recupero della normale funzionalità.

In uno studio clinico in doppio cieco, randomizzato, verso placebo, con pazienti affetti da osteoartrosi del ginocchio di intensità da moderata a severa, diclofenac gel ha dimostrato di ridurre il dolore con un picco di efficacia già dopo 2 settimane di trattamento. Inoltre, in uno studio in doppio cieco, randomizzato, con pazienti con osteoartrosi alle dita, diclofenac gel ha dimostrato di essere efficace quanto una dose orale da 1200 mg di ibuprofene, dopo 3 settimane di trattamento.

In uno studio sul dolore acuto al collo (862-P-201), dati clinici hanno dimostrato che diclofenac riduce il dolore acuto un’ora dopo l’applicazione iniziale (p <0,0001 vs placebo). Diclofenac ha ridotto il dolore al movimento (POM) di 58 mm su una scala di VAS di 100 mm (VAS: Visual Analogue Scale) rispetto al basale (75% di riduzione) dopo 2 giorni di trattamento, in confronto ai 17mm di riduzione (23% di riduzione) dal basale ottenuti col placebo (p<0.0001). Il novantaquattro per cento (94%) dei pazienti ha risposto a Diclofenac dopo 2 giorni di trattamento contro l’8% dei pazienti trattati con placebo (p <0,0001). Coerentemente, il tempo mediano di risposta è stato di 2 giorni per Diclofenac e di 5 giorni per il placebo (p<0.0001). La risoluzione sia del dolore che della limitazione funzionale è stata raggiunta dopo 4 giorni di trattamento con Diclofenac (p <0,0001 rispetto al placebo).

Grazie alla sua base idro-alcoolica il gel esercita anche un effetto lenitivo e rinfrescante.


Dolhexal 1% gel: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Dolhexal 1% gel, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Dolhexal 1% gel

Assorbimento

La quantità di diclofenac assorbita attraverso la pelle è proporzionale al tempo di contatto e all’area cutanea coperta con LLOYDOL dipende, inoltre, dalla dose topica totale applicata e dal grado di idratazione della pelle. Dopo applicazione topica di 2,5 g di LLOYDOL su 500 cm2 di pelle l’assorbimento è circa il 6% della dose applicata, determinato facendo riferimento all’eliminazione renale totale delle compresse di diclofenac. Con un bendaggio occlusivo della durata di 10 ore si ottiene un aumento della quantità di diclofenac assorbito pari a 3 volte tanto.

Distribuzione

Dopo applicazione topica di LLOYDOL sulle articolazioni della mano e del ginocchio, il diclofenac può essere misurato nel plasma, nei tessuti sinoviali e nei fluidi sinoviali. Le massime concentrazioni plasmatiche di diclofenac somministrato per via topica sono circa 100 volte più basse di quelle a seguito di somministrazione orale. Il 99,7% di diclofenac si lega alle proteine plasmatiche e di preferenza all’albumina (99,4%).

Dopo applicazione di LLOYDOL, il diclofenac si accumula nella cute che agisce da “reservoir”, da cui avviene un rilascio graduale di medicinale nei tessuti sottostanti. Da qui il diclofenac si distribuisce preferenzialmente e persiste nei tessuti profondi infiammati, quali le articolazioni, dove si ritrova in concentrazioni fino a 20 volte superiori rispetto al plasma.

Biotrasformazione

La biotrasformazione del diclofenac avviene parzialmente per glicuronazione della molecola originale e principalmente per singola o multipla idrossilazione, dando origine a metaboliti fenolici, molti dei quali sono convertiti a coniugati glicuronati.

Due di questi metaboliti fenolici sono biologicamente attivi, tuttavia la loro concentrazione rispetto al diclofenac è cosi piccola da essere trascurabile

Eliminazione

La clearance totale sistemica del diclofenac del plasma è 263 + 56 ml/min. L’emivita plasmatica è di 1-2 ore. Quattro dei metaboliti, inclusi i due farmacologicamente attivi, hanno un’emivita plasmatica breve di 1-3 ore. Uno solo dei metaboliti, il 3’-idrossi-4’-metossi-diclofenac, ha un’emivita plasmatica maggiore, tuttavia è inattivo. Sia il diclofenac che i suoi metaboliti sono escreti principalmente con le urine.

Caratteristiche dei pazienti

Non ci si aspetta accumulo di diclofenac e dei suoi metaboliti nei pazienti con disfunzioni renali.

Nei pazienti con epatiti croniche o con cirrosi non-scompensate, la cinetica ed il metabolismo del diclofenac non sono modificati rispetto a quelli dei pazienti senza malattie epatiche.

Caratteristiche di particolare interesse per il paziente.

6/8

L’applicazione di LLOYDOL soddisfa l’esigenza di un trattamento locale efficace e sicuro, idoneo ad evitare concomitanti somministrazioni sistemiche di farmaci antiflogistici sconsigliati nei pazienti anziani e/o sofferenti a livello gastrico.


Dolhexal 1% gel: è un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Dolhexal 1% gel agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Dolhexal 1% gel è un farmaco sicuro?

Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Dolhexal 1% gel: dati sulla sicurezza

I dati preclinici dagli studi di tossicità acuta ed a dose ripetuta, come pure da quelli di genotossicità, mutagenicità e carcinogenesi con il diclofenac non hanno evidenziato alcun rischio specifico per l’uomo alle dosi previste per l’uso terapeutico. Non vi è stata alcuna evidenza che il diclofenac abbia un potenziale teratogenico nei topi, ratti o conigli. Il diclofenac nei ratti non ha avuto alcuna influenza sulla fertilità degli animali genitori. Non è stato influenzato lo sviluppo prenatale, perinatale e postnatale della prole.

Diclofenac gel è stato ben tollerato in una gamma di studi. Non vi è stato alcun potenziale per fotossicità ed il diclofenac gel non ha causato alcuna sensibilizzazione cutanea.


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Dolhexal 1% gel: si può prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.

Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Dolhexal 1% gel

Dolhexal 1% gel: interazioni

Poiché l’assorbimento sistemico di diclofenac a seguito di un’applicazione topica è molto basso, tali interazioni sono molto improbabili


Dolhexal 1% gel: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Dolhexal 1% gel: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

L’applicazione cutanea di diclofenac topico non altera la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco