Dramion: รจ un farmaco sicuro? Come funziona?

Dramion 30 mg compresse a rilascio modificato (Gliclazide): sicurezza e modo d’azione

Dramion 30 mg compresse a rilascio modificato (Gliclazide) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

Diabete non insulino-dipendente (di tipo 2) nellโ€™adulto, quando le misure dietetiche, lโ€™esercizio fisico e il calo ponderale non siano da soli sufficienti a controllare la glicemia.

Dramion 30 mg compresse a rilascio modificato: come funziona?

Ma come funziona Dramion 30 mg compresse a rilascio modificato? Qual รจ il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Dramion 30 mg compresse a rilascio modificato

Categoria farmaco terapeutica: sulfonamidi, derivati dellโ€™urea Codice ATC: A10BB09

La gliclazide รจ una sulfanilurea ipoglicemizzante โ€“ agente antidiabetico orale che differisce dai composti correlati per un anello eterociclico contenente un atomo di azoto con legame endociclico.

La gliclazide riduce la glicemia stimolando la secrezione di insulina da parte delle cellule beta delle isole di Langerhans. Lโ€™aumento della risposta post-prandiale alla secrezione di insulina e di peptide C persiste dopo 2 anni di trattamento.

Oltre a queste proprietร  metaboliche, la gliclazide possiede delle proprietร  emovascolari.

Effetti sulla liberazione di insulina

Nel paziente diabetico di tipo 2 la gliclazide ripristina il picco precoce di insulinosecrezione in risposta al glucosio e aumenta la seconda fase di insulinosecrezione. Un aumento significativo della risposta insulinica รจ osservato in risposta a un pasto o a uno stimolo glucidico.

Proprietร  emovascolari

La gliclazide rallenta il processo di microtrombosi grazie a due meccanismi che possono essere implicati nellโ€™insorgenza delle complicanze del diabete:

inibizione parziale della aggregazione e della adesivitร  piastriniche con diminuzione dei marker di attivazione piastrinica (beta tromboglobulina, Trombossano B2),

azione sullโ€™attivitร  fibrinolitica dellโ€™endotelio vascolare con aumento dellโ€™attivitร  tPA.


Dramion 30 mg compresse a rilascio modificato: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual รจ il meccanismo d’azione di Dramion 30 mg compresse a rilascio modificato, ma รจ altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherร  ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo piรน il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Dramion 30 mg compresse a rilascio modificato

Assorbimento

Le concentrazioni plasmatiche aumentano progressivamente nelle prime 6 ore successive allโ€™assunzione, poi rimangono in fase di plateau tra la sesta e la dodicesima ora dopo la somministrazione.

Le variazioni intraindividuali sono di limitata entitร .

Lโ€™assorbimento della gliclazide รจ completo. Lโ€™assunzione di cibo non ne modifica la velocitร  di assorbimento, nรฉ la biodisponibilitร .

Distribuzione

Il legame con le proteine plasmatiche รจ del 95% circa. Il volume di distribuzione รจ di circa 30 litri

La monosomministrazione giornaliera di Dramion 30 mg permette di mantenere una concentrazione plasmatica efficace di gliclazide nelle 24 ore.

Biotrasformazione

La gliclazide รจ metabolizzata principalmente a livello epatico ed escreta nelle urine: meno dellโ€™1% si ritrova nelle urine in forma immodificata. Non sono stati rilevati metaboliti attivi nel plasma.

Eliminazione

Lโ€™emivita di eliminazione della gliclazide varia tra 12 e 20 ore. Linearitร  / non linearitร 

Nel range terapeutico fino a 120 mg la relazione tra la dose somministrata e lโ€™area sotto la curva delle concentrazioni in funzione del tempo รจ lineare.

Popolazioni speciali

Anziani

Nei soggetti anziani non sono state osservate modificazioni clinicamente significative dei parametri farmacocinetici.


Dramion 30 mg compresse a rilascio modificato: รจ un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Dramion 30 mg compresse a rilascio modificato agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Dramion 30 mg compresse a rilascio modificato รจ un farmaco sicuro?

Prima di tutto รจ necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Dramion 30 mg compresse a rilascio modificato: dati sulla sicurezza

Sulla base degli studi convenzionali di tossicitร  per dosi ripetute e di genotossicitร  i dati preclinici non rilevano rischi particolari per lโ€™uomo.

Non sono stati condotti studi di cancerogenicitร  a lungo termine.

Dagli studi condotti su animali da laboratorio non sono emersi effetti teratogeni; รจ stato tuttavia osservato un decremento di peso nei feti di madri che ricevevano dosi 25 volte piรน elevate di quella raccomandata nellโ€™uomo. Negli studi condotti sugli animali, la fertilitร  e la capacitร  riproduttiva non sono state alterate a seguito della somministrazione di gliclazide.


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Dramion 30 mg compresse a rilascio modificato: si puรฒ prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco รจ sicuro o no, รจ quello delle interazioni con altri farmaci.

Puรฒ infatti capitare che un farmaco, di per sรฉ innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo รจ vero anche per i prodotti erboristici: classico รจ l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Dramion 30 mg compresse a rilascio modificato

Dramion 30 mg compresse a rilascio modificato: interazioni

Le seguenti sostanze possono aumentare il rischio di ipoglicemia

Associazioni controindicate

Miconazolo (via sistemica, gel orale): aumento dellโ€™azione ipoglicemizzante, con possibile comparsa di sintomi ipoglicemici, fino al coma.

Associazioni sconsigliate

Fenilbutazone (via sistemica): aumento dellโ€™azione ipoglicemizzante delle sulfaniluree (spostamento dei loro legami con le proteine plasmatiche e/o diminuzione della loro eliminazione). Utilizzare preferibilmente un altro antiinfiammatorio; altrimenti avvertire il paziente e sottolineare lโ€™importanza dellโ€™autocontrollo. Ove necessario adattare la posologia durante e dopo il trattamento con lโ€™antiinfiammatorio

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Alcol: aumento della reazione ipoglicemica (per inibizione delle reazioni di compensazione), che puรฒ portare alla comparsa di coma ipoglicemico.

Evitare lโ€™assunzione di bevande alcoliche e di medicinali contenenti alcol.

Associazioni che necessitano di precauzioni dโ€™impiego

Un potenziamento dellโ€™effetto ipoglicemizzante e quindi, in alcuni casi, una crisi ipoglicemica, potrebbe intervenire in seguito a concomitante somministrazione di uno dei seguenti farmaci:

altri antidiabetici (insulina, acarbosio, metformina, tiazolidindioni, inibitori della dipeptidilpeptidasi-4, agonisti dei recettori GLP-1) beta- bloccanti, fluconazolo, inibitori dellโ€™enzima di conversione dellโ€™angiotensina (captopril, enalapril), antagonisti dei recettori H2, IMAO, sulfonammidi, claritromicina e antiinfiammatori non steroidei.

Le seguenti sostanze possono favorire un aumento della glicemia

Associazioni non raccomandate

Danazolo: effetto diabetogeno del danazolo

Se lโ€™uso di questo principio attivo non puรฒ essere evitato, avvertire il paziente e sottolineare lโ€™importanza del controllo del glucosio nel sangue e nelle urine. Durante e dopo il trattamento con il danazolo potrebbe rendersi necessario un adattamento della posologia dellโ€™antidiabetico.

Associazioni che necessitano di precauzioni dโ€™impiego

Clorpromazina (neurolettico): a posologie elevate (superiori a 100 mg /die) aumento della glicemia (ridotta liberazione di insulina).

Informare il paziente e sottolineare lโ€™importanza del controllo della glicemia. Durante e dopo il trattamento con il neurolettico potrebbe rendersi necessario un adattamento della posologia dellโ€™antidiabetico.

– Glucocorticoidi (via sistemica e locale: intra-articolare, cutanea e preparazioni rettali) e tetracosactide: aumento della glicemia con possibile chetosi (diminuzione della tolleranza ai carboidrati dovuta ai glucocorticoidi ).

Informare il paziente e sottolineare lโ€™importanza del controllo della glicemia, specialmente allโ€™inizio del trattamento. Durante e dopo il trattamento con i glucocorticoidi potrebbe rendersi necessario un adattamento della posologia dellโ€™antidiabetico.

Ritodrina, salbutamolo, terbutalina: (via E.V.) Aumento della glicemia da parte dei beta-2 stimolanti.

Sottolineare lโ€™importanza del controllo glicemico. Se necessario passare allโ€™insulina.

Associazioni che devono essere tenute in considerazione

– Terapia anticoagulante (Warfarinโ€ฆ.)

Le sulfaniluree possono potenziare lโ€™effetto anticoagulante in corso di terapia associata.

Un adattamento della posologia dellโ€™anticoagulante potrebbe rendersi necessario.


Dramion 30 mg compresse a rilascio modificato: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato รจ quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacitร  di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacitร  di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacitร  fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Dramion 30 mg compresse a rilascio modificato: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

DRAMION non altera o altera in modo trascurabile la capacitร  di guidare e usare macchinari. Comunque, i pazienti devono essere sensibilizzati sui sintomi dellโ€™ipoglicemia e devono usare prudenza nella guida di autoveicoli o nellโ€™utilizzo di macchinari, specialmente allโ€™inizio del trattamento.

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco