Edesia 75 mcg 20 mcg cp riv 1×21 cp in blister pvc (Gestodene + Etinilestradiolo): sicurezza e modo d’azione
Edesia 75 mcg 20 mcg cp riv 1×21 cp in blister pvc: come funziona?
Ma come funziona Edesia 75 mcg 20 mcg cp riv 1×21 cp in blister pvc? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Edesia 75 mcg 20 mcg cp riv 1×21 cp in blister pvc
Categoria farmacoterapeutica: Contraccettivi ormonali sistemici, estrogeni e progestinici, associazioni fisse, codice ATC: G03AA10
I contraccettivi orali combinati agiscono tramite la soppressione delle gonadotropine. Benché il meccanismo primario di azione sia l’inibizione dell’ovulazione, altri meccanismi sostengono l’effetto contraccettivo, tra cui alterazioni del muco cervicale (che aumenta la difficoltà di ingresso dello sperma nell’utero) e dell’endometrio (che riduce la probabilità di impianto).
Oltre alla prevenzione della gravidenza le pillole contraccettive hanno numerose caratteristiche positive.
Effetti sulla mestruazione:
I cicli mestruali diventano più regolari.
Riduzione della perdita di sangue e riduzione dell’insorgenza di anemia in conseguenza della carenza di ferro.
Riduzione dell’insorgenza di dismenorrea.
Effetti correlati all’inibizione dell’ovulazione:
Riduzione dell’insorgenza di cisti ovariche funzionali.
Riduzione dell’insorgenza di gravidanze ectopiche.
Altri effetti:
Riduzione dell’insorgenza di fibroadenomi e di patologie fibrocistiche nelle mammelle.
Riduzione dell’insorgenza di malattie infiammatorie pelviche.
Riduzione dell’insorgenza di cancro dell’endometrio.
Miglioramento dell’acne.
Edesia 75 mcg 20 mcg cp riv 1×21 cp in blister pvc: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Edesia 75 mcg 20 mcg cp riv 1×21 cp in blister pvc, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Edesia 75 mcg 20 mcg cp riv 1×21 cp in blister pvc
Gestodene Assorbimento
Gestodene somministrato per via orale viene rapidamente e completamente assorbito. La concentrazione sierica di picco di circa 2-4 ng/ml viene raggiunta circa un’ora dopo singola dose. La biodisponibilità è di circa 99%.
Distribuzione
Gestodene si lega all’albumina sierica e alle globuline leganti gli ormoni sessuali (SHBG). Solo l’1-2% della concentrazione sierica totale della sostanza si trova in forma di steroide libero, il 50-75% si lega in maniera specifica alle SHBG. L’aumento indotto dall’etinilestradiolo nelle SHBG influenza la quantità di gestodene che si lega alle proteine sieriche, che causa un aumento della frazione legata alle SHBG e una riduzione della frazione legata all’albumina. Il volume apparente di distribuzione di gestodene è di 0,7-1,4 l/kg.
Biotrasformazione
Gestodene è completamente metabolizzato tramite la nota via di metabolizzazione degli steroidi. La velocità di clearance metabolica media dal siero è 0,8-1,0 ml/min/kg.
Eliminazione
I livelli sierici di gestodene si abbassano in due fasi. La fase finale della farmacocinetica è caratterizzata da un’emivita di 12-20 ore. Vengono escreti solo i metaboliti di gestodene, con una proporzione tra urina e bile di 6:4. L’emivita per l’escrezione dei metaboliti è di circa 1 giorno.
Stato stazionario
La farmacocinetica di gestodene è influenzata dai livelli della SHBG, che aumentano di circa 3 volte con la somministrazione concomitante di etinilestradiolo. Dopo assunzione giornaliera i livelli sierici aumentano fino a circa 3-4 volte e raggiungono il livello di stato stazionario entro la seconda metà del ciclo di trattamento.
Etinilestradiolo Assorbimento
Etinilestradiolo somministrato per via orale viene rapidamente e completamente assorbito. La concentrazione
sierica di picco di circa 30-80 pg/ml viene raggiunta entro 1-2 ore. La biodisponibilità assoluta in seguito a coniugazione pre-sistemica e metabolismo di primo passaggio è di circa 60%.
Distribuzione
Etinilestradiolo si lega in maniera forte ma non specifica all’albumina sierica (circa 98,5%) e porta ad aumenti nelle concentrazioni sieriche di SHBG. È stato mostrato un volume apparente di distribuzione di 5- 18 l/kg.
Biotrasformazione
Etinilestradiolo viene metabolizzato principalmente tramite idrossilazione aromatica, ma viene prodotto un gran numero di metaboliti idrossilati e metilati, presenti come metaboliti liberi e come glucurono-coniugati e solfato-coniugati. La velocità di clearance metabolica è intorno a 5-13 ml/min/kg.
Eliminazione
I livelli sierici di etinilestradiolo si abbassano in due fasi, la fase finale della farmacocinetica è caratterizzata da un’emivita di 16-24 ore. Vengono escreti solo metaboliti; ciò avviene con una proporzione tra urina e bile di 2:3. L’emivita per l’escrezione dei metaboliti è di circa 1 giorno.
Stato stazionario
La condizione di stato stazionario viene raggiunta entro 3-4 giorni durante i quali il livello sierico per la sostanza è il 20% più elevato rispetto a dopo dose singola.
Edesia 75 mcg 20 mcg cp riv 1×21 cp in blister pvc: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Edesia 75 mcg 20 mcg cp riv 1×21 cp in blister pvc agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Edesia 75 mcg 20 mcg cp riv 1×21 cp in blister pvc è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Edesia 75 mcg 20 mcg cp riv 1×21 cp in blister pvc: dati sulla sicurezza
Nel corso di studi di tolleranza sistemica con dose ripetuta non sono stati osservati effetti; ciò può indicare un rischio inatteso per l’uomo.
Studi di tossicità a dosi ripetute a lungo termine non hanno indicato alcun potenziale oncogenico con l’uso terapeutico del farmaco nell’uomo. Tuttavia, si deve ricordare che gli steroidi sessuali possono promuovere la crescita di alcuni tessuti e tumori ormone-dipendenti.
Studi di embriotossicità e potenziale teratogeno di etinilestradiolo e la valutazione degli effetti dell’associazione sulla fertilità degli animali, sullo sviluppo fetale, sull’allattamento e sulla riproduzione della prole non hanno indicato alcun rischio di eventi avversi nell’uomo alla dose raccomandata del medicinale. Un uso non intenzionale del farmaco dopo il concepimento necessita un’immediata interruzione del trattamento.
Studi in vivo e in vitro eseguiti con etinilestradiolo e gestodene non hanno mostrato alcuna indicazione di potenziale mutageno.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Edesia 75 mcg 20 mcg cp riv 1×21 cp in blister pvc: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Edesia 75 mcg 20 mcg cp riv 1×21 cp in blister pvc
Edesia 75 mcg 20 mcg cp riv 1×21 cp in blister pvc: interazioni
Nota: devono essere consultate le informazioni sulla prescrizione di medicinali concomitanti per identificare le potenziali interazioni.
Effetti di altri medicinali su EDESIA
Possono verificarsi interazioni con medicinali che inducono gli enzimi microsomiali, che possono dar luogo ad un aumento della clearance degli ormoni sessuali e che possono portare a sanguinamento da sospensione e/o fallimento della contraccezione.
Gestione
Si può osservare induzione enzimatica già dopo pochi giorni di trattamento. L’induzione enzimatica massima si osserva generalmente entro poche settimane. Dopo l’interruzione della terapia l’induzione enzimatica può proseguire per circa 4 settimane.
Trattamento a breve termine
Le pazienti in trattamento con farmaci che causano induzione enzimatica devono usare temporaneamente un metodo barriera o un altro metodo di contraccezione in aggiunta al COC: Il metodo barriera deve essere usato per tutta la durata della terapia farmacologica e per 28 giorni dopo la sua interruzione. Se la terapia farmacologica prosegue oltre il termine delle compresse nella confezione del COC, la confezione successiva deve essere iniziata subito dopo la precedente senza il consueto intervallo senza compresse.
Trattamento a lungo termine
Nelle pazienti in trattamento a lungo termine con sostanze attive che causano induzione enzimatica, si raccomanda un altro metodo di contraccezione non ormonale affidabile.
In letteratura sono state segnalate le seguenti interazioni.
Sostanze che aumentano la clearance dei COC (ridotta efficacia dei COC a causa di induzione enzimatica) , ad es. barbiturici, bosentan, carbamazepina, fenitoina, primidone, , rifampicina, , e i medicinali per l’HIV ritonavir, nevirapina ed efavirenz e possibilmente anche felbamato, griseofulvina, oxcarbazepina, topiramato e i prodotti che contengono il rimedio erboristico Erba di San Giovanni (hypericum perforatum).
Sostanze con effetti variabili sulla clearance dei COC
In caso di somministrazione concomitante con i COC, molte associazioni di inibitori della proteasi dell’HIV e di inibitori non nucleosidici della transcrittasi inversa, incluse le associazioni con inibitori dell’HCV,
possono aumentare o ridurre le concentrazioni plasmatiche di estrogeni e progestinici. L’effetto netto di queste alterazioni può in alcuni casi essere clinicamente rilevante.
Pertanto, devono essere consultate le informazioni sulla prescrizione di medicinali per l’HIV/HCV in concomitanza per identificare le potenziali interazioni e qualsiasi raccomandazione correlata. In caso di qualsiasi dubbio, le pazienti in terapia con inibitori della proteasi e inibitori non nucleosidici della transcrittasi inversa devono usare un metodo contraccettivo aggiuntivo di barriera.
Sostanze che diminuiscono la clearance del COC (inibitori enzimatici)
La rilevanza clinica delle potenziali interazioni con gli inibitori enzimatici resta sconosciuta.
Dosi di Etoricoxib da 60 a 120 mg/die hanno mostrato di aumentare le concentrazioni plasmatiche di etinilestradiolo rispettivamente da 1.4 a 1.6 volte, se assunte in concomitanza con un contraccettivo ormonale combinato contenente 0.035 mg di etinilestradiolo.
Effetti di EDESIA su altri medicinali
I COC possono influenzare il metabolismo di altri principi attivi. Di conseguenza, le concentrazioni plasmatiche e tissutali possono sia aumentare (ad es. ciclosporina) che ridursi (ad es. lamotrigina).
Esami di laboratorio
L’uso di contraccettivi steroidei può influenzare i risultati di alcuni esami di laboratorio inclusi i parametri biochimici di fegato, tiroide, surrene e della funzione renale ; i livelli plasmatici di proteine (di trasporto), ad es. la globulina legante i corticosteroidi e frazioni di lipidi/lipoproteine,
i parametri del metabolismo dei carboidrati e i parametri della coagulazione e della fibrinolisi
Tali alterazioni restano generalmente nell’ambito dell’intervallo normale degli esami di laboratorio..
Edesia 75 mcg 20 mcg cp riv 1×21 cp in blister pvc: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Edesia 75 mcg 20 mcg cp riv 1×21 cp in blister pvc: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
EDESIA non altera o altera in modo trascurabile la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco