Enantone 11,25/2 ml polvere e solvente per sospensione iniettabi (Leuprorelina Acetato): sicurezza e modo d’azione
Enantone 11,25/2 ml polvere e solvente per sospensione iniettabi (Leuprorelina Acetato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Nell’uomo: Ca. della prostata e suoi secondarismi.
Nella donna: Endometriosi a localizzazione genitale ed extragenitale (stadi I-IV).
Ca. della mammella in donne in pre e perimenopausa ove sia indicato il trattamento ormonale.
Fibromi uterini
Nell’infanzia: Pubertà precoce (prima degli 8 anni nella bambina e prima dei 10 anni nel bambino).
Enantone 11,25/2 ml polvere e solvente per sospensione iniettabi: come funziona?
Ma come funziona Enantone 11,25/2 ml polvere e solvente per sospensione iniettabi? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Enantone 11,25/2 ml polvere e solvente per sospensione iniettabi
Categoria farmacoterapeutica: analoghi dell’ormone liberatore delle gonadotropine Codice atc: LO2AE02
La leuprorelina acetato principio attivo dell’ENANTONE 11.25 è un analogo dell’ormone naturale LH-RH. La leuprorelina è molto più attiva dell’LH-RH naturale e può essere definita come superagonista del decapeptide fisiologico ipotalamico. La leuprorelina non è chimicamente correlata agli steroidi.
LENANTONE 11.25 è formulato in modo da permettere, dopo la somministrazione, una continua ed uniforme liberazione del principio attivo dalla sede dell’iniezione, nell’arco di tre mesi.
Dopo somministrazione di ENANTONE 11.25 si ha inizialmente un transitorio aumento degli steroidi sessuali per stimolazione della secrezione ipofisaria delle gonadotropine (effetto agonista). Entro 3 settimane dalla singola somministrazione si ha una inibizione secretoria dell’ipofisi (effetto antagonista) e soppressione della funzione gonadica.
Nell’uomo questo produce una riduzione della testosteronemia ai valori caratteristici della castrazione che si mantiene per almeno 14 settimane.
Con la somministrazione ripetuta ogni tre mesi, la soppressione della testosteronemia si mantiene per tutta la durata del trattamento.
Nella donna induce uno stato di ipoestrogenismo confrontabile con quello osservabile in menopausa. Con la somministrazione ripetuta ogni tre mesi, questo stato di ipoestrogenismo si mantiene per tutta la durata del trattamento, causando una caduta dell’estradiolo e del progesterone, creando una condizione di "castrazione reversibile".
Questi effetti possono essere utilmente impiegati in patologie ormono-dipendenti. Per quanto riguarda il carcinoma della mammella, oltre alla presenza di recettori specifici per il GnRH, è stata dimostrata una azione diretta degli analoghi dell’LHRH sul tessuto tumorale indipendentemente dalla deplezione estrogenica.
Enantone 11,25/2 ml polvere e solvente per sospensione iniettabi: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Enantone 11,25/2 ml polvere e solvente per sospensione iniettabi, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Enantone 11,25/2 ml polvere e solvente per sospensione iniettabi
La somministrazione s.c. o i.m. del farmaco ai ratti (100 mg(kg) e ai cani (20 mg/kg) causano tipiche modificazioni nelle concentrazioni plasmatiche della leuprorelina acetato. In entrambe le specie si verifica un aumento iniziale con picchi dopo 3 ore. Un plateu è raggiunto dopo 2 giorni e si mantiene per circa 14 settimane. In seguito i livelli di leuprorelina gradualmente diminuiscono per un periodo che varia da 2 a 3 settimane finchè il limite di dosabilità è raggiunto. Queste modificazioni nei livelli di leuprorelina acetato sono identiche nelle due specie (cane e ratto). Un confronto dei livelli di leuprorelina acetato dopo iniezione s.c. o i.m. mostra che non ci sono significative differenze nelle due specie; quindi la biodisponibihta e identica per entrambe le vie di somministrazione.
In prove di somministrazioni ripetute non sono stati osservati fenomeni di accumulo.
Nell’uomo, dopo iniezione di ENANTONE 11.25 si riscontra una fase iniziale di rilascio rapido di leuprorelina acetato. Entro 2-3 ore si raggiungono le massime concentrazioni.
I livelli aumentano ulteriormente per poi declinare e raggiungere uno steady-state fra 3-7 giorni che durano per almeno 117 ± 9 giorni.
Nell’uomo il rapido aumento dei livelli di leuprorelina acetato subito dopo la prima iniezione ha portato ad aumenti delle concentrazioni plasmatiche di testosterone che nelle settimane successive sono scese al di sotto del livello di castrazione di 50 ng/dl. Questo effetto è stato osservato entro 3 settimane (12-13 giorni) dopo la prima somministrazione di ENANTONE 11.25I livelli di castrazione si sono mantenuti nella media per 15 settimane.
Nella donna, la somministrazione trimestrale di ENANTONE 11.25 ha comportato una soppressione della funzione gonadica che induce un’amenorrea ipogonadotropa.
Enantone 11,25/2 ml polvere e solvente per sospensione iniettabi: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Enantone 11,25/2 ml polvere e solvente per sospensione iniettabi agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Enantone 11,25/2 ml polvere e solvente per sospensione iniettabi è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Enantone 11,25/2 ml polvere e solvente per sospensione iniettabi: dati sulla sicurezza
La dose singola massima non letale nel topo e ratto per via parenterale è risultata essere maggiore di 100 mg/Kg con il solo principio attivo. La DL50 dell’ENANTONE 11.25 è maggiore di 2000 mg/Kg per via i.m. Negli studi di tossicità cronica condotti su scimmia, ratto e topo non sono emersi effetti tossici inattesi ma solo effetti farmacodinamici ascrivibili al prodotto. Nel ratto trattato per 2 anni è emerso un trend (non statisticamente significativo) di adenoma ipofisario benigno. Queste modificazioni, che non trovano alcuna correlazione sull’uomo, sono ascrivibili alla specie animale impiegata ed alla farmacodinamica del prodotto.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Enantone 11,25/2 ml polvere e solvente per sospensione iniettabi: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Enantone 11,25/2 ml polvere e solvente per sospensione iniettabi
Enantone 11,25/2 ml polvere e solvente per sospensione iniettabi: interazioni
Non sono state riportate interazioni con altri farmaci.
Enantone 11,25/2 ml polvere e solvente per sospensione iniettabi: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Enantone 11,25/2 ml polvere e solvente per sospensione iniettabi: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non sono state segnalate interferenze.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco