Eyopto (Timololo Maleato): sicurezza e modo d’azione
Eyopto (Timololo Maleato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Eyopto collirio soluzione è un agente bloccante il recettore beta-adrenergico usato localmente per la riduzione della pressione intraoculare elevata in varie condizioni.
Eyopto è indicato in pazienti adulti con ipertensione oculare; pazienti adulti con glaucoma cronico ad angolo aperto inclusi i pazienti afachici; alcuni pazienti adulti con glaucoma secondario.
Eyopto: come funziona?
Ma come funziona Eyopto? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Eyopto
Categoria farmacoterapeutica: oftalmologici, preparati antiglaucoma e miotici, beta-bloccanti, codice ATC: S01ED01
Meccanismo d’azione
Eyopto (timololo maleato) è un bloccante dei beta-recettori non selettivo senza effetto beta- stimolante o significativo effetto anestetico locale stabilizzante di membrana.
Effetti farmacodinamici
L’effetto di timololo maleato sulla riduzione della pressione è probabilmente dovuto ad un ridotto afflusso di fluido alla camera più che ad un aumento del deflusso, tuttavia non è ancora chiaro se l’effetto antipertensivo sia un puro effetto beta-bloccante. Il medicinale non influenza la pressione arteriosa e la frequenza cardiaca.
Efficacia e sicurezza clinica
Gli studi clinici mostrano che timololo collirio riduce la pressione intraoculare negli occhi glaucomatosi. Nessuna o insignificanti modifiche della dimensione della pupilla o dell’acuità visiva sono stati osservati.
Popolazione pediatrica
Sono disponibili solo dati molto limitati sull’utilizzo del timololo (2,5 mg/mL, 5 mg/mL una goccia due volte al giorno) nella popolazione pediatrica. I risultati pubblicati di uno studio clinico su piccola scala, in doppio cieco, randomizzato, condotto per un periodo di trattamento fino a 12 settimane su 105 bambini (n = 71 trattati con timololo) di età compresa tra 12 giorni e 5 anni evidenziano in una certa misura che timololo, è efficace nel trattamento a breve termine del glaucoma congenito primario e del glaucoma giovanile primario.
Eyopto: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Eyopto, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Eyopto
Assorbimento
La riduzione della pressione intraoculare, può essere rilevata 30 minuti dopo la somministrazione oculare di una singola dose. L’effetto massimo si verifica dopo una o due ore; un significativo abbassamento della pressione intraoculare può essere mantenuto per le 24 ore successive ad una singola dose.
In alcuni casi è stata osservata una diminuzione dell’effetto terapeutico nel trattamento a lungo termine.
Popolazione pediatrica
Come confermano i dati ottenuti negli adulti, l’80% di ciascuna goccia oculare passa attraverso il sistema nasolacrimale dove può essere rapidamente assorbito nella circolazione sistemica attraverso la mucosa nasale, la congiuntiva, il dotto nasolacrimale, l’orofaringe e l’intestino, o attraverso la cute per eccesso di lacrimazione.
Poiché il volume ematico nei bambini è minore rispetto agli adulti, è necessario tener conto di una concentrazione in circolo più elevata. Inoltre, la via enzimatica metabolica dei neonati è immatura e ciò può causare un aumento dell’emivita di eliminazione e un potenziamento degli eventi avversi.
Dati limitati mostrano che i livelli di timololo nel plasma dei bambini dopo la somministrazione di 2,5 mg/mL superano notevolmente quelli degli adulti dopo la somministrazione di 5 mg/mL, soprattutto nei lattanti e questi livelli aumentano presumibilmente il rischio di reazioni avverse, quali broncospasmo e bradicardia.
Eyopto: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Eyopto agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Eyopto è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Eyopto: dati sulla sicurezza
Non si sono osservate reazioni avverse a livello oculare nei conigli e nei cani trattati con timololo per via locale in studi della durata di uno e dodici mesi.
I dati preclinici non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di sicurezza farmacologica, tossicità a dosi ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno, tossicità della riproduzione e dello sviluppo.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Eyopto: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Eyopto
Eyopto: interazioni
Con il timololo maleato non sono stati effettuati studi specifici di interazione con altri medicinali.
Sono stati riportati casi di midriasi risultante dall’uso concomitante di beta-bloccanti oftalmici e adrenalina. Sebbene timololo da solo abbia un effetto scarso o nullo sulla dimensione della pupilla, è consigliato un attento monitoraggio oftalmologico.
Esiste la possibilità di effetti additivi che danno luogo a ipotensione e/o bradicardia marcata quando la soluzione oftalmica di beta-bloccanti viene somministrata insieme a bloccanti orali dei canali del calcio, agenti bloccanti beta-adrenergici, antiaritmici (tra cui amiodarone), glicosidi digitalici, parasimpaticomimetici, guanetidina
Gli agenti bloccanti beta–adrenergici per via orale possono esacerbare l’ipertensione di rimbalzo che può far seguito alla sospensione della clonidina.
Timololo potenzia l’effetto di altri medicinali con effetto sulla tensione bulbare.
I beta-bloccanti possono incrementare l’effetto ipoglicemizzante dell’insulina e dei medicinali anti-diabetici orali e mascherare segni e sintomi di ipoglicemia (vedere paragrafo 4.4).
Se si stanno utilizzando più medicinali oftalmici, devono trascorrere almeno 5 minuti tra l’uso dei differenti colliri.
Eyopto: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Eyopto: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Eyopto ha un’influenza minore sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari. Tuttavia durante la guida di veicoli o l’utilizzo di diversi macchinari, si deve tenere in considerazione che possono insorgere occasionalmente disturbi visivi inclusi variazione della rifrazione, diplopia, ptosi, frequenti episodi di lieve e transitoria visione offuscata e episodi occasionali di capogiro e affaticamento.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco