Glipressina 0,2 mg/ml polvere e solvente per soluzione iniettabi (Terlipressina Acetato Pentaidrato): sicurezza e modo d’azione
Glipressina 0,2 mg/ml polvere e solvente per soluzione iniettabi (Terlipressina Acetato Pentaidrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Emorragie da varici esofagee. Prevenzione delle emorragie da sclerotizzazione intravaricosa esofagea. Trattamento della sindrome epatorenale in pazienti con cirrosi epatica, in associazione alla somministrazione di albumina umana.
Glipressina 0,2 mg/ml polvere e solvente per soluzione iniettabi: come funziona?
Ma come funziona Glipressina 0,2 mg/ml polvere e solvente per soluzione iniettabi? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Glipressina 0,2 mg/ml polvere e solvente per soluzione iniettabi
La terlipressina, principio attivo di Glipressina, è triglicil-lisin-vasopressina, derivato sintetico che differisce dal suo precursore per la presenza nella catena terminale di tre molecole di glicina.
La terlipressina, di per sé inattiva, ha caratteristiche di ormonogeno. Infatti, in vivo, la scissione enzimatica delle tre molecole di glicina, determinando una lenta e graduale liberazione dell’ormone attivo con conseguente vasocostrizione nel distretto splancnico, provoca un aumento della resistenza al flusso ematico nell’intestino e riduce la pressione venosa portale.
Dopo iniezione endovenosa nell’uomo di 7,5 ?g/kg di terlipressina è stata determinata una
concentrazione plasmatica di vasopressina sufficientemente alta per svolgere un effetto terapeutico.
La terlipressina è caratterizzata da una durata di azione che si mantiene fino a 4-6 ore contro i 20-
40 minuti della vasopressina e quindi può essere somministrata per bolo diretto, con minima incidenza degli effetti collaterali su cuore e vasi, di norma riscontrabili con la vasopressina.
La terlipressina trova quindi impiego clinico nella terapia selettiva delle emorragie da varici esofagee, senza provocare alterazioni della dinamica emocoagulativa.
Glipressina 0,2 mg/ml polvere e solvente per soluzione iniettabi: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Glipressina 0,2 mg/ml polvere e solvente per soluzione iniettabi, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Glipressina 0,2 mg/ml polvere e solvente per soluzione iniettabi
La terlipressina, dopo somministrazione per via endovenosa, viene convertita nell’uomo in
lisinvasopressina, che è la forma biologicamente attiva e che raggiunge il picco ematico fra i 60 ed i 120 minuti.
Una quantità inferiore all’1% della terlipressina iniettata compare successivamente nelle urine.
Glipressina 0,2 mg/ml polvere e solvente per soluzione iniettabi: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Glipressina 0,2 mg/ml polvere e solvente per soluzione iniettabi agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Glipressina 0,2 mg/ml polvere e solvente per soluzione iniettabi è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Glipressina 0,2 mg/ml polvere e solvente per soluzione iniettabi: dati sulla sicurezza
La DL50 di terlipressina per via endovenosa nel ratto è di 140-160 mg/kg e nel topo di 120-125 mg/kg.
Prove di tossicità subacuta e cronica condotte su ratti e cani non hanno determinato variazioni dei parametri controllati, quali: peso corporeo, comportamento generale, esami ematochimici, esami delle urine, esami autoptici completi ed istologici degli organi principali.
Uno studio embrio-fetale nei ratti non ha evidenziato effetti indesiderati di terlipressina. Nei conigli si sono verificati aborti, probabilmente correlati a tossicità materna, e un basso numero di feti presentavano anomalie dell’ossificazione e un singolo caso isolato di palatoschisi.
Non sono stati effettuati studi di carcinogenesi con terlipressina.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Glipressina 0,2 mg/ml polvere e solvente per soluzione iniettabi: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Glipressina 0,2 mg/ml polvere e solvente per soluzione iniettabi
Glipressina 0,2 mg/ml polvere e solvente per soluzione iniettabi: interazioni
L’effetto ipotensivo dei farmaci beta-bloccanti non-selettivi sulla vena porta è aumentato dall’uso contemporaneo di Glipressina. Il trattamento concomitante con medicinali con noto effetto bradicardizzante (es. propofol, sufentanil) può abbassare la frequenza cardiaca e la gittata cardiaca. Questi effetti sono dovuti all’inibizione riflessa dell’attività cardiaca attraverso il nervo vago a causa della pressione arteriosa elevata.
Glipressina 0,2 mg/ml polvere e solvente per soluzione iniettabi: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Glipressina 0,2 mg/ml polvere e solvente per soluzione iniettabi: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non sono stati effettuati studi degli effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco