Leptofen (Fentanil + Droperidolo): sicurezza e modo d’azione
Leptofen (Fentanil + Droperidolo) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Neuroleptoanalgesia, premedicazione per qualunque tipo di anestesia (anche locale).
Leptofen: come funziona?
Ma come funziona Leptofen? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Leptofen
Il Leptofen è un’associazione di due principi attivi: fentanile e droperidolo
Il fentanile è un morfino mimetico in grado di provocare un’analgesia chirurgica circa 50 – 100 volte superiore a quella della morfina.
Dopo somministrazione i.v. ad un dosaggio di 1 – 2 mcg/kg , l’effetto analgesico insorge nel giro di 2- 3 minuti e persiste per circa 30 minuti.
Il droperidolo che appartiene alla famiglia dei butirrofenoni, ha un profilo farmacologico caratterizzato principalmente da proprietà dopamino bloccanti e alfa adrenolitiche.
Leptofen: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Leptofen, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Leptofen
Il fentanile presenta una cinetica plasmatica trifasica con una emivita di circa 3,7 ore.
La clearance plasmatica risulta elevata (circa 12 ml/min/kg) ed il volume totale di distribuzione è di circa 4,2 l/kg..
Il legame con le proteine plasmatiche a concentrazioni terapeutiche e a pH 7.4 è di circa 85%
Il droperidolo è una molecola basica e lipofila avente un tmax ,dopo somministrazione I.M., di circa 20 minuti.
Dopo somministrazione endovenosa mostra un profilo farmacocinetico riconducibile ad un modello tricompartimentale dove la velocità di ritomo al compartimento centrale determina la velocità di eliminazione.
Ha una emivita iniziale di circa 10 minuti ed un t½ terminale pari in media a 2,2 ore.
Viene eliminato principalmente per via urinaria sotto forma di metaboliti inattivi.
Leptofen: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Leptofen agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Leptofen è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Leptofen: dati sulla sicurezza
L’associazione Fentanil-Deidrobenzoperidolo nel rapporto 1:50 somministrata nel ratto per via intramuscolare nelle prove di tossicità subacuta durante 4 giorni, non ha provocato nessun segno di intolleranza.
Gli animali trattati giornalmente con 0,05 mg/kg di Fentanest + 2,5 mg/kg di droperidolo dosi corrispondenti a sette volte le dosi normalmente impiegate in clinica per un’anestesia generale non hanno mostrato una evidente alterazione della curva di accrescimento in paragone ai controlli. Gli esami emocromocitometrici non hanno permesso di evidenziare alterazioni a carico della crasi ematica. Anche i reperti istologici dei principali organi esaminati sono risultati normali.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Leptofen: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Leptofen
Leptofen: interazioni
Per gli analgesici narcotici è stato segnalato un grave e imprevedibile potenziamento da parte dei MAO-inibitori.
Dato che la sicurezza d’impiego del fentanil a questo riguardo non è stata accertata, si sconsiglia di usare il Leptofen in pazienti che abbiano ricevuto dei MAO-inibitori negli ultimi 14 giorni.
L’associazione con altri psicofarmaci richiede particolare cautela e vigilanza da parte del medico ad evitare inattesi effetti indesiderabili da interazione.
Leptofen: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Leptofen: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Il paziente deve essere avvertito che il prodotto può ridurre le capacità mentali e/o fisiche.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco