Levofolene (Calcio Levofolinato Pentaidrato): sicurezza e modo d’azione
Levofolene (Calcio Levofolinato Pentaidrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Levofolene trova indicazione in tutte le forme anemiche da carenza di folati dovute ad aumentata richiesta, ridotta utilizzazione o insufficiente apporto dietetico di folati.
Levofolene trova utilità come antidoto di dosi eccessive di antagonisti dell’acido folico e per controbattere gli effetti collaterali indotti da aminopterina (acido 4-aminopteroil-glutammico) e da metotrexato (acido 4-amino-N10-metil-pteroil-glutammico).
Levofolene è indicato inoltre come terapia di "salvataggio" (rescue) dopo trattamento con metotrexato e come potenziante gli effetti del 5-fluorouracile durante protocolli di chemioterapia antiblastica.
Levofolene: come funziona?
Ma come funziona Levofolene? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Levofolene
Categoria farmacoterapeutica: Sostanze disintossicanti per trattamenti citostatici Codice ATC: V03AF04
L’acido levofolinico svolge un ruolo importante nella sintesi purinica e pirimidinica ed è indispensabile per la sintesi del DNA, specie a livello del tessuto emopoietico. L’acido levofolinico, infatti, è attivo in tutte le anemie dovute a carenza di folati.
L’acido levofolinico, inoltre, antagonizza gli effetti degli antifolici, agendo come "rescue" nella terapia con alte dosi di metotrexato o in caso di sovradosaggio di questo.
L’acido levofolinico stabilizza il legame del fluorodesossiuridinmonofosfato con l’enzima timidilato sintetasi, potenziando gli effetti citotossici del 5-fluorouracile nel trattamento di alcune forme tumorali.
Levofolene: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Levofolene, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Levofolene
La somministrazione orale di Levofolene (7,5 mg) è seguita da un rapido assorbimento, determinando uno spiccato aumento della folatemia dopo 60 minuti.
Dopo somministrazione i.m. il tempo di emivita come N5-formil-tetraidrofolico è di 45′.
Levofolene: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Levofolene agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Levofolene è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Levofolene: dati sulla sicurezza
Per os la DL50 è superiore a 7000 mg/Kg nel topo.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Levofolene: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Levofolene
Levofolene: interazioni
Quando il calcio levofolinato viene somministrato in combinazione con un antagonista dell’acido folico (es. cotrimossazolo, pirimetamina) l’efficacia dell’antagonista dell’acido folico può essere ridotta o completamente neutralizzata.
Agisce come "salvataggio" (rescue) nella terapia con alte dosi di metotrexato e come antidoto in caso di sovradosaggio.
Il calcio levofolinato può diminuire l’effetto dei farmaci antiepilettici : fenobarbital, fenitoina, primidone e succinimide, e può determinare un aumento della frequenza degli attacchi epilettici (si potrebbe osservare una diminuzione dei livelli plasmatici degli induttori enzimatici anticonvulsivanti
a causa dell’aumento del metabolismo epatico poiché i folati sono uno dei cofattori) (vedere paragrafì 4.4 e 4.8).
La somministrazione concomitante di calcio levofolinato e 5-fluorouracile ha dimostrato di migliorare l’efficacia e la tossicità del 5-fluorouracile (vedere paragrafì 4.2, 4.4 e 4.8).
Levofolene: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Levofolene: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non vi sono evidenze che indichino che il calcio levofolinato alteri la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco