Levonelle (Levonorgestrel): sicurezza e modo d’azione
Levonelle (Levonorgestrel) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Contraccezione di emergenza da utilizzare entro 72 ore da un rapporto sessuale non protetto o nel quale il metodo contraccettivo impiegato è risultato difettoso.
Levonelle: come funziona?
Ma come funziona Levonelle? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Levonelle
Progestinici,
G03AC03
Non è noto il preciso meccanismo d’azione di Levonelle.
Ai dosaggi indicati, si ritiene che il levonorgestrel agisca principalmente prevenendo l’ovulazione e la fecondazione quando il rapporto sessuale sia avvenuto nella fase pre-ovulatoria, quando la probabilità della fecondazione è più elevata. Il levonorgestrel può anche provocare delle modifiche nell’endometrio tali da renderlo inadatto all’impianto. Levonelle non è efficace se il processo di impianto è già iniziato.
Efficacia. Dai risultati del recente studio (Lancet, 1998; 428-433) è stato stimato che Levonelle (assunto alla dose singola di due compresse da 750 mcg con un intervallo di 12 ore) previene l’85% delle gravidanze indesiderate. L’efficacia sembra diminuire con il tempo trascorso dall’inizio del trattamento dopo il rapporto sessuale (95% entro 24 ore, 85% 24-48 ore, 58% tra 48 e 72 ore).
I risultati di un recente studio clinico (Lancet 2002; 360: 1803-1810) hanno evidenziato che due compresse da 750 mcg di levonorgestrel prese assieme (ed entro 72 ore dal rapporto sessuale non protetto) prevengono l’84% delle gravidanze non desiderate (confrontato col 79%, quando le compresse vengono assunte separatamente nell’arco di 12 ore).
Al dosaggio raccomandato, non si ritiene che il levonorgestrel possa indurre significative modificazioni ai fattori della coagulazione e al metabolismo lipidico e dei carboidrati.
Levonelle: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Levonelle, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Levonelle
Il levonorgestrel somministrato per via orale viene assorbito rapidamente e quasi completamente.
I risultati di uno studio di farmacocinetica, condotto su 15 donne sane, hanno evidenziato che dopo l’ingestione di una dose singola di 1,5 mg di levonorgestrel i valori massimi del farmaco nel siero corrispondenti a 18,5 ng/ml sono stati ritrovati dopo 2 ore. Dopo aver raggiunto i livelli ematici massimi, la concentrazione di levonorgestrel decresce con emivita di eliminazione media di 26 ore circa.
Il levonorgestrel non viene eliminato in forma immodificata ma sotto forma di metaboliti. I metaboliti del levonorgestrel vengono eliminati in parti quasi uguali nell’urina e nelle feci. La biotrasformazione segue le vie note del metabolismo degli steroidi, il levonorgestrel viene idrossilato a livello epatico e i metaboliti sono escreti come glicuronoconiugati.
Non sono noti metaboliti farmacologicamente attivi.
Il levonorgestrel è legato all’albumina sierica e alla globulina legante gli ormoni sessuali (SHBG). Solo l’1,5% circa del totale è presente sotto forma di steroide libero nel siero ma il 65% è legato specificamente al SHBG. La biodisponibilità assoluta del levonorgestrel è risultata essere quasi del 100% della dose somministrata.
Circa lo 0,1% della dose può essere trasferita al neonato con il latte materno.
Levonelle: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Levonelle agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Levonelle è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Levonelle: dati sulla sicurezza
I dati preclinici condotti con impiego di levonorgestrel hanno evidenziato virilizzazione dei feti femminili se somministrato a dosi elevate.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Levonelle: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Levonelle
Levonelle: interazioni
Il metabolismo del levonorgestrel è aumentato dal concomitante uso di induttori degli enzimi epatici.
I farmaci sospettati di avere la capacità di ridurre l’efficacia del levonorgestrel comprendono i barbiturici (compreso il primidone), la fenitoina, la carbamazepina, prodotti erboristici contenenti l’Hypericum perforatum (erba di S. Giovanni), la rifampicina, il ritonavir, la rifabutina e la griseofulvina.
I farmaci a base di levonorgestrel possono aumentare il rischio di tossicità da ciclosporina a causa della possibile inibizione del metabolismo della ciclosporina.
Levonelle: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Levonelle: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non vi sono studi relativi alla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchine
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco