Litursol (Acido Ursodesossicolico): sicurezza e modo d’azione
Litursol (Acido Ursodesossicolico) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
L’acido ursodesossicolico è utilizzato per la proprietà di rendere insatura la bile litogena e sciogliere i calcoli colesterinici, similmente all’azione già nota dell’acido chenodesossicolico (epimero 7-alfa dell’acido ursodesossicolico).
Nei confronti di quest’ultimo l’acido ursodesossicolico risulta preferibile in quanto fornito di più bassa tossicità, di più scarsi effetti collaterali e di maggiore attività.
Calcolosi biliare colesterolica, con calcoli radiotrasparenti nella colecisti e nel coledoco, alterazione quali- quantitative nella secrezione biliare con produzione di bile sovra-satura di colesterolo.
Dispepsie biliari.
Litursol: come funziona?
Ma come funziona Litursol? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Litursol
Principio attivo di LITURSOL è l’acido ursodesossicolico (UDCA), acido biliare presente nella bile di molti mammiferi, compreso l’uomo: deve il suo nome al fatto di essere stato individuato per la prima volta nella bile dell’orso.
La tossicità sperimentale dell’acido ursodesossicolico è generalmente molto bassa; non è stato evidenziato alcun danno rilevabile a carico dei principali organi sia macroscopicamente che microscopicamente.
L’azione farmacologica prevalente si realizza attraverso la capacità dell’UDCA di aumentare le proprietà solubilizzanti della bile nei confronti del colesterolo, trasformando la bile litogena in non litogena (o litolitica). Il meccanismo attraverso cui tale effetto si realizza è probabilmente dovuto all’inibizione della sintesi di colesterolo attraverso la riduzione dell’attività enzimatica dell’idrossimetil-glutaril coenzima A riduttasi epatica.
Litursol: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Litursol, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Litursol
Il farmaco dopo ingestione orale, viene assorbito a livello intestinale; la first pass clearance epatica è molto elevata ed il farmaco una volta assorbito viene in gran parte metabolizzato dal fegato ed escreto nella bile in forma coniugata (in prevalenza glico-coniugata) entrando a far parte del circolo entero-epatico; una parte viene escreta con le feci.
Litursol: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Litursol agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Litursol è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Litursol: dati sulla sicurezza
L’acido ursodesossicolico presenta i vantaggi di una ridotta formazione di litocolato, considerato epatotossico nell’animale da esperimento (nell’uomo impegna i processi di solfatazione), dell’assenza di aumenti delle transaminasi seriche, anche in corso di trattamenti a lungo termine nell’uomo.
La tossicità sperimentale dell’UDCA è generalmente molto bassa; la DL50 per via orale è risultata 10 g/kg nel ratto, mentre nel topo è risultata rispettivamente di 5740 mg/kg per il maschio e 6000 mg/kg per la femmina.
Trattamenti cronici di 28 settimane nel ratto con dosi fino a 2000 mg/kg per via orale non hanno evidenziato alcuna variazione patologica dei parametri istologici studiati.
Trattamenti per un anno nel cane con dosi sino a 100 mg/kg per via orale sono stati pure ben tollerati senza alcuna reazione sfavorevole. In particolare, non sono stati evidenziati effetti epatolesivi di rilievo, effetti sfavorevoli sulla fertilità, effetti teratogeni o cancerogeni, lesioni della mucosa gastrica.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Litursol: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Litursol
Litursol: interazioni
Acido ursodesossicolico non deve essere co-somministrato con colestiramina, colestipolo o antiacidi contenenti idrossido di alluminio e/o smectite (ossido di alluminio), poiché legano l’acido ursodesossicolico nell’intestino e ne inibiscono l’assorbimento e l’efficacia. Nel caso fosse necessario l’impiego di tali sostanze, devono essere assunte 2 ore prima o dopo l’assunzione di acido ursodesossicolico.
L’acido ursodesossicolico può influenzare l’assorbimento intestinale della ciclosporina. Nei pazienti in trattamento con ciclosporina deve esserne monitorata la concentrazione ematica dal proprio medico e la dose di ciclosporina deve essere adattata, se necessario.
In casi isolati l’acido ursodesossicolico può ridurre l’assorbimento della ciprofloxacina.
In studi clinici con volontari sani la co-somministrazione di acido ursodesossicolico (500 mg al giorno) e rosuvastatina (200 mg al giorno) ha provocato un lieve aumento dei livelli plasmatici di rosuvastatina. La rilevanza clinica di questa interazione anche rispetto alle altre statine non è nota.
Gli estrogeni e gli agenti riduttori del colesterolo sierico come il clofibrato aumentano la secrezione del colesterolo epatico e possono quindi favorire la litiasi biliare, che è un effetto collaterale all’utilizzo di acido ursodesossicolico per la dissoluzione dei calcoli.
Litursol: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Litursol: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
LITURSOL non altera o altera in modo trascurabile la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco