Lotemax: รจ un farmaco sicuro? Come funziona?

Lotemax (Loteprednololo Etabonato): sicurezza e modo d’azione

Lotemax (Loteprednololo Etabonato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

Trattamento dellโ€™infiammazione postoperatoria successiva alla chirurgia oculare.

Lotemax: come funziona?

Ma come funziona Lotemax? Qual รจ il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Lotemax

Gruppo farmacoterapeutico: Corticosteroidi, S01BA14 Codice ATC:

Meccanismo dโ€™azione.

I corticosteroidi sopprimono la risposta infiammatoria stimolando agenti di natura meccanica, chimica o immunologica. Non รจ stata avanzata alcuna spiegazione universalmente condivisa circa questa proprietร  degli steroidi.

Effetti farmacodinamici

Il Loteprednololo Etabonato costituisce una nuova classe di corticosteroidi caratterizzati da una potente azione antinfiammatoria, studiata per essere attiva nella zona di instillazione.

Questa azione antinfiammatoria รจ simile a quella del piรน potente steroide utilizzato in oftalmologia, ma con una Pressione Intraoculare meno elevata. Gli studi su animali hanno mostrato che il Loteprednololo ha unโ€™affinitร  a legare i recettori steroidei di 4,3 volte superiore rispetto al desametasone. Questa nuova classe di steroidi รจ costituita da molecole bioattive la cui trasformazione in vivo in sostanze non tossiche puรฒ essere presunta in base alla loro composizione chimica ed alla conoscenza delle vie enzimatiche nellโ€™organismo. Lโ€™acido cortienoico รจ un metabolita inattivo dellโ€™idrocortisone e gli analoghi di questo acido sono privi di attivitร  corticosteroidea. Il Loteprednololo Etabonato รจ un estere derivato da uno dei suddetti analoghi, acido cortienoico etabonato.

Efficacia e sicurezza clinica

Studi controllati vs placebo hanno dimostrato che il LOTEMAX รจ significativamente piรน efficace del placebo per il trattamento delle infiammazioni oculari esterne.

I corticosteroidi possono innalzare la pressione intraoculare nei soggetti sensibili. In un piccolo studio, il LOTEMAX ha dimostrato di produrre un innalzamento della pressione significativamente ritardato rispetto a quello prodotto dal Prednisolone Acetato. Il numero totale di pazienti che presentavano un innalzamento della pressione intraoculare ยณ10 mm Hg era piรน basso nei pazienti trattati con LOTEMAX. In molti pazienti trattati con LOTEMAX, il piรน alto incremento di pressione intraoculare riscontrato non raggiungeva i livelli osservati nei pazienti trattati con Prednisolone Acetato. Negli

studi clinici solo il 2% di tutti i pazienti presentava un aumento della pressione intraoculare pari a ยณ10 mm Hg. Nella piccola percentuale di pazienti che presentava un aumento significativo della pressione intraoculare, questa ritornava rapidamente a livelli normali con la sospensione del farmaco.

Popolazione pediatrica

Non sono disponibili dati nella popolazione pediatrica.


Lotemax: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual รจ il meccanismo d’azione di Lotemax, ma รจ altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherร  ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo piรน il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Lotemax

I risultati derivanti da somministrazione orale ed oculare in volontari sani di LOTEMAX hanno mostrato concentrazioni basse o non quantificabili di principio attivo non modificato o del metabolita. I risultati di uno studio di biodisponibilitร  hanno stabilito che le concentrazioni nel plasma del Loteprednololo Etabonato dopo somministrazione oculare di una goccia di LOTEMAX per occhio 8 volte al giorno per 2 giorni o 4 volte al giorno per 42 giorni erano al di sotto dei limiti quantificabili (1 ng/ml) ed ai limiti di rilevazione (500 pg/ml) in tutte le fasi di campionamento. Nello stesso studio, sono state misurate le concentrazioni di cortisolo nel plasma, e non รจ stata evidenziata soppressione della corteccia surrenalica. Tutti i valori di cortisolo erano nei limiti normali. Lo studio ha suggerito che lโ€™assorbimento sistemico di LOTEMAX รจ limitato se non nullo.


Lotemax: รจ un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Lotemax agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Lotemax รจ un farmaco sicuro?

Prima di tutto รจ necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Lotemax: dati sulla sicurezza

I dati preclinici ottenuti da studi convenzionali di tossicitร  a


dosi ripetute e genotossicitร  non evidenziano particolari


rischi per lโ€™uomo.

Embriotossicitร  ed effetti teratogeni sono stati osservati in studi di tossicitร  riproduttiva condotti su conigli (ossificazione ritardata, incidenza elevata di meningocele, arteria carotide sinistra anormale e cedimento degli arti) quando venivano somministrate dosi orali 35 volte superiori alla massima dose clinica giornaliera, e nei ratti (perdita di peso del feto e decremento dellโ€™ossificazione dello scheletro, arteria anonima mancante, perforazione del velo palatale ed ernia ombelicale) quando venivano somministrate dosi orali piรน di 60 volte superiori rispetto alla massima dose clinica giornaliera.

Sia negli studi acuti che in quelli per somministrazioni ripetute condotti su conigli, รจ stata notata una lieve forma di irritazione oculare.


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Lotemax: si puรฒ prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco รจ sicuro o no, รจ quello delle interazioni con altri farmaci.

Puรฒ infatti capitare che un farmaco, di per sรฉ innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo รจ vero anche per i prodotti erboristici: classico รจ l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Lotemax

Lotemax: interazioni

Dato che il loteprednololo etabonato non viene rilevato nel plasma dopo somministrazione topica di LOTEMAX, non si ritiene che esso influisca sulla farmacocinetica dei medicinali somministrati per via sistemica.

Tuttavia, le scarse probabilitร  che il collirio a base di Loteprednololo Etabonato aumenti la pressione intraoculare possono essere condizionate sfavorevolmente dalla somministrazione sistemica di farmaci ad azione anticolinergica. Nei pazienti sottoposti ad una concomitante terapia oculare ipotensiva, la somministrazione di loteprednololo etabonato puรฒ aumentare la pressione intraoculare e diminuire lโ€™apparente effetto ipotensivo oculare di questi farmaci.

La somministrazione contemporanea di cicloplegici puรฒ aumentare il rischio di innalzamento della pressione intraoculare.


Lotemax: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato รจ quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacitร  di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacitร  di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacitร  fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Lotemax: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

Non sono stati condotti studi specifici sugli effetti nella capacitร  di guidare ed usare macchinari.

Se si dovesse verificare un qualsiasi effetto transitorio sulla visione, il paziente deve essere avvisato di attendere fino a quando tale effetto sia cessato, prima di guidare o di usare macchinari.

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco