Nerisona (Diflucortolone Valerato): sicurezza e modo d’azione
Nerisona (Diflucortolone Valerato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Tutte le dermopatie sensibili a trattamento locale con glucocorticoidi quali: dermatite da contatto, eczema da contatto, eczema professionale, eczema volgare, nummulare, degenerativo e seborroico, eczema atopico del capillizio, eczema del condotto uditivo esterno, eczema disidrosico, eczema da varici (comunque non direttamente sull’ulcera), eczema anale, eczema dei bambini, neurodermite (eczema endogeno, dermatite atopica), psoriasi, lichen ruber planus e verrucosus, eritematoide cronico discoide, ustioni di primo grado, eritema solare, punture d’insetti. Pitiriasi secca e in particolare quello stato seborroico con desquamazione grassa del cuoio capelluto comunemente riconosciuto col nome di forfora.
Nerisona: come funziona?
Ma come funziona Nerisona? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Nerisona
Categoria farmacoterapeutica: Corticosteroidi, preparati dermatologici (gruppo III). Codice ATC: D07AC06
Nerisona riduce l’infiammazione nelle patologie cutanee infiammatorie ed allergiche ed allevia le sensazioni soggettive quali prurito, bruciore e dolore.
Produce inoltre una regressione della vasodilatazione, edema intercellulare e infiltrazione tissutale; la proliferazione capillare viene soppressa.
Questo conduce all’attenuazione dell’infiammazione cutanea.
Nerisona: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Nerisona, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Nerisona
La linea di prodotti Nerisona contiene come ingrediente attivo il diflucortolone valerato, 21-monoestere del diflucortolone con acido valerico, alla concentrazione dello 0,1%.
Affinché le formulazioni di Nerisona siano in grado di esercitare la loro attività terapeutica antiproliferativa e antiinfiammatoria nella cute, è necessario che il diflucortolone valerato diffonda dal prodotto agli strati viventi dell’epidermide o allo strato più superficiale del derma. Gli studi di penetrazione in vitro hanno dimostrato che il diflucortolone valerato diffonde rapidamente nella cute umana a partire da tutte le formulazioni galeniche. Dopo 4 ore dall’applicazione sono rintracciabili nello
strato corneo i seguenti massimi livelli di sostanza: circa 300 µg/ml (circa 600 µmol/l) dopo trattamento con unguento e crema idrofoba, e circa 500 µg/ml (circa 1000 µmol/l) dopo applicazione della crema. La concentrazione del corticoide diminuisce nello strato corneo dalla parte distale a quella prossimale di circa 1,5 – 2 volte. Dopo applicazione su cute danneggiata -modello di cute lesa-, le concentrazioni del corticoide negli strati viventi sono risultate molto più elevate in tutti gli intervalli temporali considerati, rispetto a quanto osservato su cute sana.
Il diflucortolone valerato è parzialmente idrolizzato a diflucortolone già nella cute. Il legame del diflucortolone ai recettori per i corticoidi risulta più forte di quello di farmaci analoghi.
Una parte del glucocorticoide applicato sulla cute è assorbito e si distribuisce nell’organismo; esso poi subisce un ulteriore frazionamento metabolico prima di essere eliminato.
Il grado di assorbimento percutaneo e il carico sistemico risultante dipende da un numero di fattori quali la natura del veicolo, le condizioni di esposizione (dose per superficie cutanea, dimensione dell’area trattata, durata del trattamento), il tipo di trattamento (aperto/occlusivo), le condizioni della barriera cutanea e la zona del corpo da trattare. Dopo contemporanea applicazione cutanea di crema, crema idrofoba e unguento, marcati radioattivamente, su differenti aree cutanee del dorso di 6 volontari, su cute sana, la quantità assorbita di prodotto applicato in un periodo medio di esposizione di 4 ore è stata circa 0,2% su cute intatta e circa 0,4% su cute lesa. Estrapolando questi valori su un’intera giornata, è risultato un assorbimento percutaneo medio di circa 1,2% nel caso di barriera cutanea intatta e di circa 2,4% in caso di rimozione della barriera stessa.
In seguito all’assorbimento, il diflucortolone valerato è idrolizzato molto rapidamente a diflucortolone e al corrispondente acido grasso. Unitamente al diflucortolone, 11-keto-diflucortolone e 2 altri metaboliti sono stati ritrovati nel plasma. Il diflucortolone è eliminato dal plasma con un’emivita di circa 4-5 ore, tutti i metaboliti con un’emivita di circa 9 ore (l’emivita è stata determinata dopo somministrazione i.v.), e sono escreti con l’urina e le feci in proporzione di 75 a 25.
Nerisona: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Nerisona agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Nerisona è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Nerisona: dati sulla sicurezza
In studi sulla tollerabilità sistemica a seguito di applicazione ripetuta cutanea e sottocutanea di diflucortolone valerato, i suoi effetti sono risultati analoghi a quelli tipici dei glucocorticoidi. Da ciò ne deriva che non sono prevedibili effetti collaterali diversi da quelli tipici dei glucocorticoidi a seguito di uso terapeutico delle diverse preparazioni di Nerisona in condizioni estreme quali applicazione su ampie superfici cutanee e/o occlusione.
Specifici studi d’embriotossicità con diflucortolone valerato a seguito di somministrazione sottocutanea e cutanea hanno portato a risultati tipici dei glucocorticoidi, per esempio sistemi di test appropriati possono indurre a seguito di esposizione sufficientemente elevata effetti embrioletali e/o teratogeni.
Da studi epidemiologici non si sono attualmente avute indicazioni di effetti embriotossici dovuti a terapia sistemica gluococorticoidea e neppure possono essere previsti effetti embriotossici a seguito di uso terapeutico delle preparazioni di Nerisona. Tuttavia, tenendo in considerazione i risultati della sperimentazione sull’animale, si dovrebbe porre particolare attenzione nell’utilizzo di Nerisona (vedere paragrafo 4.6).
I risultati delle prove in vitro per determinare mutazioni genetiche in batteri e cellule di mammiferi come anche quelli di studi in vitro e/o in vivo per la determinazione di mutazioni cromosomiche e genetiche non hanno dato alcuna indicazione di potenziale mutageno per il diflucortolone valerato.
Non sono stati condotti studi specifici di cancerogenicità con diflucortolone valerato. Sulla base del profilo farmacodinamico e della mancanza di effetti genotossici, delle proprietà strutturali e dei risultati di test di tossicità cronica (nessuna indicazione di attività sulla proliferazione), non possono essere ipotizzati sospetti di potenzialità cancerogena per il diflucortolone valerato. Dopo applicazione cutanea di Nerisona, seguita da valutazioni sulla efficacia sistemica immunosoppressiva, non è da ipotizzare alcuna influenza sulla capacità di produrre tumori.
Risultati di studi di tollerabilità locale a seguito di applicazione topica ripetuta di Nerisona non hanno dato adito ad aspettative di modificazioni cutanee differenti dagli effetti collaterali già noti legati all’uso di preparazioni topiche contenenti glucocorticoidi.
Studi sperimentali su animali con glucocorticosteroidi hanno evidenziato tossicità riproduttiva.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Nerisona: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Nerisona
Nerisona: interazioni
Non sono note né prevedibili interazioni tra Nerisona ed altri farmaci.
Nerisona: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Nerisona: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non pertinente.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco