Proluton: รจ un farmaco sicuro? Come funziona?

Proluton (Idrossiprogesterone Caproato): sicurezza e modo d’azione

Proluton (Idrossiprogesterone Caproato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

Proluton รจ indicato nei casi in cui sia necessario istituire una terapia sostitutiva: aborto abituale e minaccia d’aborto, amenorrea primaria e secondaria, infertilitร  da insufficienza luteinica.

Proluton: come funziona?

Ma come funziona Proluton? Qual รจ il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Proluton

Categoria farmacoterapeutica: progestinici.

Codice ATC: G03D.

Proluton contiene il progestinico idrossiprogesterone caproato in soluzione oleosa. Lโ€™idrossiprogesterone caproato รจ un estere dellโ€™idrossiprogesterone naturale ed esercita il tipico effetto progestinico nelle donne, comparabile al progesterone come gli effetti antigonadotrofici, trasformazione secretoria dellโ€™endometrio ed ispessimento del muco cervicale. Al contrario dellโ€™effetto a breve durata del progesterone, lโ€™idrossiprogesterone caproato ha un effetto di deposito progestinico. A seguito di una somministrazione intramuscolare, le concentrazioni plasmatiche massime vengono raggiunte entro 2-5 giorni. Lโ€™effetto termogenico della preparazione รจ debole.

La somministrazione di 250 mg di idrossiprogesterone caproato porta alla trasformazione secretoria dellโ€™endometrio; lโ€™effetto dura circa 10 giorni se contemporaneamente รจ somministrato un estrogeno.


Proluton: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual รจ il meccanismo d’azione di Proluton, ma รจ altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherร  ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo piรน il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Proluton

Assorbimento

Entro 30 giorni dopo somministrazione intramuscolare, lโ€™idrossiprogesterone caproato รจ

gradualmente e completamente rilasciato dal deposito. Lโ€™idrossiprogesterone caproato รจ completamente biodisponibile. Il composto origine raggiunge le concentrazioni massime nel siero di 17ยฑ6 ng/ml entro 2-5 giorni dopo la somministrazione. Quindi, i livelli sierici di idrossiprogesterone caproato diminuiscono lentamente e il composto รจ eliminato dal siero entro 23-28 giorni dopo la somministrazione.

Distribuzione

Non ci sono formazioni di depositi secondari o compartimenti profondi (ad esempio nel

tessuto adiposo) nellโ€™organismo.

Metabolismo

Lโ€™idrossiprogesterone caproato รจ principalmente metabolizzato come estere dello

steroide. Solo piccole aliquote di estradiolo e dei suoi metaboliti possono essere rintracciati. Il composto originario non รจ praticamente rintracciabile nelle urine e nelle feci, indicando un quasi completo metabolismo dellโ€™idrossiprogesterone caproato nellโ€™uomo.

Eliminazione

Lโ€™idrossiprogesterone caproato e i suoi metaboliti sono escreti con la bile e con le urine in

un rapporto di 8:2, rispettivamente. Eโ€™ stata calcolata unโ€™emivita di escrezione di circa 6 giorni che caratterizza il rilascio del farmaco dal deposito.


Proluton: รจ un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Proluton agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Proluton รจ un farmaco sicuro?

Prima di tutto รจ necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Proluton: dati sulla sicurezza

Studi convenzionali su animali allo scopo di chiarire tossicitร  a dosi ripetute, carcinogenicitร  o mutagenicitร  non sono stati condotti con Proluton o con il suo principio attivo, idrossiprogesterone caproato. Non sono stati considerati necessari per la valutazione del rischio nellโ€™uomo. Lโ€™idrossiprogesterone caproato รจ un estere dellโ€™idrossiprogesterone che ricorre fisiologicamente nel metabolismo intermedio. Quindi, se viene usato nellโ€™uomo in accordo alla prescrizione, non sono da aspettarsi sintomi di intolleranza sistemica o effetti tumorigenici. Non รจ da attendersi potenziale mutagenico dovuto a Proluton.

Tuttavia, รจ da tenere presente che gli steroidi sessuali possono stimolare la crescita di tessuti e tumori ormono-dipendenti.

Gli studi di tossicitร  riproduttiva non hanno dato indicazione di un potenziale teratogeno di Proluton o di unโ€™influenza nociva sulla capacitร  riproduttiva della generazione successiva. Gli studi di tollerabilitร  locale di Proluton non indicano che lโ€™idrossiprogesterone caproato porti ad un aumento dellโ€™effetto irritativo che era giร  causato dalla miscela del solvente da solo.


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Proluton: si puรฒ prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco รจ sicuro o no, รจ quello delle interazioni con altri farmaci.

Puรฒ infatti capitare che un farmaco, di per sรฉ innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo รจ vero anche per i prodotti erboristici: classico รจ l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Proluton

Proluton: interazioni

Lโ€™interazione con altri farmaci che determina un aumento della velocitร  di filtrazione renale degli ormoni sessuali puรฒ ridurre lโ€™efficacia terapeutica. Eโ€™ stata stabilita interazione con numerosi farmaci che inducono gli enzimi epatici (tra cui fenitoina, barbiturici, fenilbutazone, primidone, carbamazepina, idantoinici, rifampicina, oxcarbamazepina, Hypericum perforatum e rifabutina); si presume lโ€™interazione anche con griseofulvina.

Gli steroidi sessuali possono interferire con il metabolismo di altri farmaci, con conseguente alterazione delle concentrazioni nel plasma e nei tessuti (ad esempio la ciclosporina).

Eโ€™ inoltre possibile che il fabbisogno di antidiabetici orali o di insulina sia accresciuto o ridotto.

Esami di laboratorio

Lโ€™uso dei progestinici puรฒ influire sui risultati di determinati esami di laboratorio, che includono i parametri biochimici del fegato, della tiroide, delle funzioni renali e surrenali, dei livelli sierici delle proteine (trasportatrici), come la globulina legante i corticosteroidi e le frazioni lipidi/lipoproteine, i parametri del metabolismo dei carboidrati e i parametri della coagulazione e della fibrinolisi. I cambiamenti generalmente rimangono entro i valori normali di laboratorio.


Proluton: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato รจ quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacitร  di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacitร  di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacitร  fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Proluton: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

Proluton non altera la capacitร  di guidare veicoli e di usare macchinari.

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco