Proluton (Idrossiprogesterone Caproato): sicurezza e modo d’azione
Proluton (Idrossiprogesterone Caproato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Proluton è indicato nei casi in cui sia necessario istituire una terapia sostitutiva: aborto abituale e minaccia d’aborto, amenorrea primaria e secondaria, infertilità da insufficienza luteinica.
Proluton: come funziona?
Ma come funziona Proluton? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Proluton
Categoria farmacoterapeutica: progestinici.
Codice ATC: G03D.
Proluton contiene il progestinico idrossiprogesterone caproato in soluzione oleosa. L’idrossiprogesterone caproato è un estere dell’idrossiprogesterone naturale ed esercita il tipico effetto progestinico nelle donne, comparabile al progesterone come gli effetti antigonadotrofici, trasformazione secretoria dell’endometrio ed ispessimento del muco cervicale. Al contrario dell’effetto a breve durata del progesterone, l’idrossiprogesterone caproato ha un effetto di deposito progestinico. A seguito di una somministrazione intramuscolare, le concentrazioni plasmatiche massime vengono raggiunte entro 2-5 giorni. L’effetto termogenico della preparazione è debole.
La somministrazione di 250 mg di idrossiprogesterone caproato porta alla trasformazione secretoria dell’endometrio; l’effetto dura circa 10 giorni se contemporaneamente è somministrato un estrogeno.
Proluton: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Proluton, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Proluton
Assorbimento
Entro 30 giorni dopo somministrazione intramuscolare, l’idrossiprogesterone caproato è
gradualmente e completamente rilasciato dal deposito. L’idrossiprogesterone caproato è completamente biodisponibile. Il composto origine raggiunge le concentrazioni massime nel siero di 17±6 ng/ml entro 2-5 giorni dopo la somministrazione. Quindi, i livelli sierici di idrossiprogesterone caproato diminuiscono lentamente e il composto è eliminato dal siero entro 23-28 giorni dopo la somministrazione.
Distribuzione
Non ci sono formazioni di depositi secondari o compartimenti profondi (ad esempio nel
tessuto adiposo) nell’organismo.
Metabolismo
L’idrossiprogesterone caproato è principalmente metabolizzato come estere dello
steroide. Solo piccole aliquote di estradiolo e dei suoi metaboliti possono essere rintracciati. Il composto originario non è praticamente rintracciabile nelle urine e nelle feci, indicando un quasi completo metabolismo dell’idrossiprogesterone caproato nell’uomo.
Eliminazione
L’idrossiprogesterone caproato e i suoi metaboliti sono escreti con la bile e con le urine in
un rapporto di 8:2, rispettivamente. E’ stata calcolata un’emivita di escrezione di circa 6 giorni che caratterizza il rilascio del farmaco dal deposito.
Proluton: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Proluton agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Proluton è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Proluton: dati sulla sicurezza
Studi convenzionali su animali allo scopo di chiarire tossicità a dosi ripetute, carcinogenicità o mutagenicità non sono stati condotti con Proluton o con il suo principio attivo, idrossiprogesterone caproato. Non sono stati considerati necessari per la valutazione del rischio nell’uomo. L’idrossiprogesterone caproato è un estere dell’idrossiprogesterone che ricorre fisiologicamente nel metabolismo intermedio. Quindi, se viene usato nell’uomo in accordo alla prescrizione, non sono da aspettarsi sintomi di intolleranza sistemica o effetti tumorigenici. Non è da attendersi potenziale mutagenico dovuto a Proluton.
Tuttavia, è da tenere presente che gli steroidi sessuali possono stimolare la crescita di tessuti e tumori ormono-dipendenti.
Gli studi di tossicità riproduttiva non hanno dato indicazione di un potenziale teratogeno di Proluton o di un’influenza nociva sulla capacità riproduttiva della generazione successiva. Gli studi di tollerabilità locale di Proluton non indicano che l’idrossiprogesterone caproato porti ad un aumento dell’effetto irritativo che era già causato dalla miscela del solvente da solo.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Proluton: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Proluton
Proluton: interazioni
L’interazione con altri farmaci che determina un aumento della velocità di filtrazione renale degli ormoni sessuali può ridurre l’efficacia terapeutica. E’ stata stabilita interazione con numerosi farmaci che inducono gli enzimi epatici (tra cui fenitoina, barbiturici, fenilbutazone, primidone, carbamazepina, idantoinici, rifampicina, oxcarbamazepina, Hypericum perforatum e rifabutina); si presume l’interazione anche con griseofulvina.
Gli steroidi sessuali possono interferire con il metabolismo di altri farmaci, con conseguente alterazione delle concentrazioni nel plasma e nei tessuti (ad esempio la ciclosporina).
E’ inoltre possibile che il fabbisogno di antidiabetici orali o di insulina sia accresciuto o ridotto.
Esami di laboratorio
L’uso dei progestinici può influire sui risultati di determinati esami di laboratorio, che includono i parametri biochimici del fegato, della tiroide, delle funzioni renali e surrenali, dei livelli sierici delle proteine (trasportatrici), come la globulina legante i corticosteroidi e le frazioni lipidi/lipoproteine, i parametri del metabolismo dei carboidrati e i parametri della coagulazione e della fibrinolisi. I cambiamenti generalmente rimangono entro i valori normali di laboratorio.
Proluton: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Proluton: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Proluton non altera la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco