Prostigmina (Neostigmina Metilsolfato): sicurezza e modo d’azione
Prostigmina (Neostigmina Metilsolfato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
In chirurgia per la profilassi pre-e post-operatoria dell’atonia intestinale. Trattamento sintomatico della miastenia grave.
In anestesiologia come antagonista dei curarizzanti (non depolarizzanti).
Prostigmina: come funziona?
Ma come funziona Prostigmina? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Prostigmina
Le proprietà colinergiche di Prostigmina sono dovute ad una stabilizzazione dell’acetilcolina per inibizione della colinesterasi. Così l’azione dell’acetilcolina, mediatore fisiologico a livello delle terminazioni nervose colinergiche centrali e periferiche, è intensificata e prolungata. Lo stesso avviene anche per i barbiturici e gli oppiacei.
Prostigmina ha anche un’azione colinomimetica diretta sul muscolo scheletrico.
Prostigmina: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Prostigmina, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Prostigmina
L’azione inibitoria sulla colinesterasi è di tipo reversibile.
Somministrata per via intramuscolare la neostigmina metilsolfato è rapidamente assorbita.
In uno studio su 5 pazienti con miastenia grave il picco plasmatico si è avuto dopo 30 minuti, mentre l’emivita variava da 51 a 90 minuti. Circa l’80% del farmaco veniva eliminato nelle urine entro 24 h; il 50% in forma immodificata ed il 30% in forma metabolizzata.
La metabolizzazione avviene per idrolisi e per opera degli enzimi microsomiali epatici.
Il legame proteico con le albumine seriche oscilla dal 15 al 25%.
Con la somministrazione endovenosa l’emivita plasmatica varia da 47 a 60 minuti. Gli effetti farmacologici di Prostigmina si verificano dopo 20-30 minuti dalla somministrazione intramuscolare e durano da 2,5 a 4 ore circa.
La neostigmina bromuro somministrata per via orale è scarsamente assorbita nel tratto gastrointestinale. (Circa l’1-2% di una dose di 30 mg somministrata a pazienti miastenici a digiuno)
Il picco plasmatico si verifica tra la 1° e la 2°ora con conside revoli variazioni individuali.
Come regola 15 mg di neostigmina bromuro per os corrispondono all’incirca a 0,5 mg di neostigmina metilsolfato per via parenterale.
Prostigmina: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Prostigmina agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Prostigmina è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Prostigmina: dati sulla sicurezza
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Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Prostigmina: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Prostigmina
Prostigmina: interazioni
Prostigmina sinergizza con l’effetto dei farmaci depolarizzanti.
Alcuni anestetici generali e locali, farmaci antiaritmici, gli antibiotici aminoglicosidici ed altre sostanze che interferiscono con la trasmissione neuromuscolare devono essere usati con cautela nel corso del trattamento con il prodotto, specie in soggetti affetti da miastenia grave.
Prostigmina può rinforzare l’effetto deprimente l’attività respiratoria dei derivati morfinici e dei barbiturici.
Prostigmina: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Prostigmina: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non sono state effettuate ad oggi valutazioni del farmaco su tali capacità
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco