Rinelon 50 mcg /erogazione spray nasale, sospensione (Mometasone Furoato Monoidrato): sicurezza e modo d’azione
Rinelon 50 mcg /erogazione spray nasale, sospensione (Mometasone Furoato Monoidrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
RINELON spray nasale è indicato nel trattamento dei sintomi della rinite allergica stagionale o perenne negli adulti e nei bambini dai 3 anni di età.
RINELON spray nasale è indicato per il trattamento dei polipi nasali in pazienti adulti a partire dai 18 anni di età.
Rinelon 50 mcg /erogazione spray nasale, sospensione: come funziona?
Ma come funziona Rinelon 50 mcg /erogazione spray nasale, sospensione? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Rinelon 50 mcg /erogazione spray nasale, sospensione
Categoria farmacoterapeutica: Decongestionanti ed altre preparazioni nasali per uso topico – Corticosteroidi, codice ATC: R01AD09.
Meccanismo d’azione
Il mometasone furoato è un glucocorticoide topico con proprietà antinfiammatorie locali a dosi che non sono attive a livello sistemico.
È probabile che il meccanismo degli effetti anti-allergici e antinfiammatori del mometasone furoato sia per lo più legato alla sua capacità di inibire il rilascio dei mediatori delle reazioni allergiche. Il mometasone furoato inibisce significativamente il rilascio dei leucotrieni dai leucociti di pazienti allergici. In colture cellulari, il mometasone furoato ha dimostrato elevata potenza nell’inibizione della sintesi e del rilascio di IL-1, IL-5,
IL-6 e TNF?; è anche un potente inibitore della produzione di leucotrieni. Inoltre è un inibitore estremamente potente della produzione Th2 mediata di citochine, IL-4 e IL-5, da parte delle cellule T CD4+.
Effetti farmacodinamici
Negli studi che utilizzano la tecnica dell’esposizione ad antigene in sede nasale, RINELON spray nasale ha dimostrato attività antinfiammatoria sia nelle fasi precoci che in quelle tardive delle risposte allergiche.
Questo è stato dimostrato dalla diminuzione (rispetto al placebo) dell’attività istaminica ed eosinofila e dalla riduzione (rispetto ai valori base) di eosinofili, neutrofili e di proteine di adesione della cellula epiteliale.
Nel 28% dei pazienti con rinite allergica stagionale, RINELON spray nasale ha dimostrato l’insorgenza di attività clinicamente significativa entro 12 ore dopo la prima dose. La mediana del tempo (50%) di insorgenza del sollievo dai sintomi è stata di 35,9 ore.
Popolazione pediatrica
In uno studio clinico controllato con placebo in pazienti pediatrici (n = 49/gruppo), trattati con RINELON spray nasale 100 microgrammi al giorno per un anno, non si è osservata alcuna riduzione nella velocità di crescita.
I dati disponibili sulla sicurezza e sull’efficacia di RINELON spray nasale nella popolazione pediatrica di età compresa tra 3 e 5 anni, sono limitati e non può essere stabilito un appropriato range di dosaggio. In uno studio condotto in 48 bambini di età compresa tra 3 e 5 anni, trattati con mometasone furoato somministrato
per via intranasale alla dose di 50, 100 o 200 ?g/die per 14 giorni, non sono state riscontrate differenze significative rispetto al placebo nella variazione media del livello plasmatico di cortisolo in risposta al test di stimolazione con la tetracosactrina.
L’Agenzia europea dei medicinali ha previsto l’esonero dall’obbligo di presentare i risultati degli studi con RINELON spray nasale e denominazioni associate in tutti i sottogruppi della popolazione pediatrica per la rinite allergica stagionale e perenne (vedere paragrafo 4.2 per ìnformazìonì sull’uso pedìatrìco).
Rinelon 50 mcg /erogazione spray nasale, sospensione: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Rinelon 50 mcg /erogazione spray nasale, sospensione, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Rinelon 50 mcg /erogazione spray nasale, sospensione
Assorbimento
Il mometasone furoato, somministrato come spray nasale acquoso, ha una biodisponibilità sistemica <1% nel plasma, usando un saggio sensibile con limite più basso di quantificazione pari a 0,25 pg/ml.
Distribuzione
Non pertinente in quanto l’assorbimento per via nasale di mometasone è minimo.
Biotrasformazione
La piccola quantità che può essere ingoiata e assorbita subisce un ampio metabolismo epatico di primo passaggio.
Eliminazione
Il mometasone furoato assorbito viene ampiamente metabolizzato e i relativi metaboliti sono escreti nelle urine e nella bile.
Rinelon 50 mcg /erogazione spray nasale, sospensione: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Rinelon 50 mcg /erogazione spray nasale, sospensione agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Rinelon 50 mcg /erogazione spray nasale, sospensione è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Rinelon 50 mcg /erogazione spray nasale, sospensione: dati sulla sicurezza
Non è stato dimostrato alcun effetto tossicologico legato unicamente all’esposizione a mometasone furoato. Tutti gli effetti osservati sono tipici di questa classe di composti e sono correlati ad effetti farmacologici esagerati dei glucocorticoidi.
Studi preclinici dimostrano che il mometasone furoato è sprovvisto di attività androgena, antiandrogena, estrogenica o antiestrogenica ma, come altri glucocorticoidi, mostra una certa attività antiuterotrofica e ritarda la dilatazione vaginale in modelli animali ad elevati dosaggi per via orale di 56 mg/kg/die e
280 mg/kg/die.
Come altri glucocorticoidi, il mometasone furoato ha mostrato in vitro un potenziale clastogenico a concentrazioni elevate. Tuttavia, non ci si può aspettare alcun effetto mutageno alle appropriate dosi terapeutiche. Negli studi sulla funzione riproduttiva, il mometasone furoato somministrato sottocute alla dose di 15 microgrammi/kg ha prolungato la gestazione e ha causato un travaglio prolungato e difficoltoso con una riduzione della sopravvivenza della prole e del peso corporeo o di un suo incremento. Non c’è stato alcun effetto sulla fertilità.
Come altri glucocorticoidi, il mometasone furoato è teratogeno in roditori e conigli. Gli effetti osservati sono stati ernia ombelicale nei ratti, palatoschisi nel topo e agenesia della colecisti, ernia ombelicale e zampe anteriori curve nei conigli. Inoltre, si sono verificati riduzione nell’incremento del peso della madre, effetti sulla crescita fetale (peso corporeo fetale più basso e/o ossificazione ritardata) in ratti, conigli e topi e ridotta sopravvivenza della prole nel topo.
La carcinogenicità potenziale del mometasone furoato per via inalatoria (aerosol con propellente tipo cloro- fluoro-carburo e surfattante) a concentrazioni da 0,25 a 2,0 microgrammi/l è stata valutata in studi della durata di 24 mesi nei topi e nei ratti. Sono stati osservati i tipici effetti correlati ai glucocorticoidi, incluse numerose lesioni non-neoplastiche. Non è stata rilevata alcuna relazione dose-risposta statisticamente significativa per nessuno dei tipi di tumore.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Rinelon 50 mcg /erogazione spray nasale, sospensione: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Rinelon 50 mcg /erogazione spray nasale, sospensione
Rinelon 50 mcg /erogazione spray nasale, sospensione: interazioni
(Per l’uso con corticosteroidi sistemici, vedere il paragrafo 4.4. Avvertenze speciali e precauzioni di impiego).
È stato condotto uno studio clinico di interazione con loratadina. Non sono state osservate interazioni.
Rinelon 50 mcg /erogazione spray nasale, sospensione: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Rinelon 50 mcg /erogazione spray nasale, sospensione: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non noti.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco