Rozex 0,75% crema (Metronidazolo): sicurezza e modo d’azione
Rozex 0,75% crema (Metronidazolo) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Rozex 0,75% crema è indicato nel trattamento topico della rosacea nelle sue manifestazioni eritematose e papulo-pustolose.
Rozex 0,75% crema: come funziona?
Ma come funziona Rozex 0,75% crema? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Rozex 0,75% crema
Categoria farmaco terapeutica: chemioterapici per uso topico Codice ATC: D06BX01
Il metronidazolo o 1-2′-idrossietil-2-metil-5 nitroimidazolo è un composto nitroimidazolico di sintesi dotato di attività antiprotozoaria ed antibatterica ampiamente documentate in letteratura.
Il meccanismo di azione del metronidazolo nel trattamento della rosacea non è del tutto noto, i dati farmacologici indicano un’ attività basata sull’azione antibatterica e antinfiammatoria.
Rozex 0,75% crema: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Rozex 0,75% crema, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Rozex 0,75% crema
La somministrazione topica di 1 g di Rozex 0,75% crema sul viso di 12 volontari ha portato ad una concentrazione massima sierica di metronidazolo in media di 32,9 ng/ml (intervallo 14,8 – 54,4 ng/ml) che appariva tra le 6 e le 24 ore dopo la somministrazione; le concentrazioni sieriche dell’idrossimetabolita (2-idrossimetilmetronidazolo) sono state nella maggior parte degli intervalli di tempo sotto il limite quantificabile del metodo analitico (< 9,6 ng/ml) e la Cmax variava da un valore al di sotto del limite quantificabile a 17,5 ng/ml ed appariva tra le 8 e le 24 ore dopo la somministrazione. A seguito della somministrazione orale di una compressa di metronidazolo da 250 mg effettuata negli stessi soggetti, la Cmax del metronidazolo era in media di 7248 ng/ml (intervallo 4270 – 13970 ng/ml), verificatasi tra le 0,25 e le 4 ore dalla somministrazione e la Cmax dell’idrossimetabolita variava da 626 a 1788 ng/ml con picchi tra le 4 e le 12 ore.
La concentrazione massima plasmatica a seguito di somministrazione topica rappresenta meno dell’1% di quella ottenuta a seguito di somministrazione orale.
L’ampiezza dell’esposizione (area sotto la curva A.U.C.) a seguito dell’applicazione di 1 grammo di metronidazolo somministrato topicamente è l’1,36% della A.U.C. ottenuta a seguito di una dose orale di
250 mg di metronidazolo (media = 912,7 ng.hr/ml e approssimativamente 67207 ng.hr/ml rispettivamente). I dati di farmacocinetica riferiti all’uomo hanno dimostrato che la biodisponibilità del metronidazolo a seguito dell’applicazione cutanea è simile sia per la crema che per il gel.
Rozex 0,75% crema: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Rozex 0,75% crema agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Rozex 0,75% crema è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Rozex 0,75% crema: dati sulla sicurezza
A seguito della somministrazione orale il metronidazolo ha mostrato di avere una attività cancerogena in vari studi effettuati nei ratti e nei topi ma non nei criceti.
Il metronidazolo ha mostrato attività mutagenica in diversi sistemi di determinazione batterica in vitro. Inoltre nei topi è stato osservato, a seguito di iniezioni intraperitoneali, un aumento nella frequenza dei micronuclei; in pazienti con la malattia di Crohn, trattati con 200-1200 mg/die di metronidazolo da 1 a
24 mesi, è stato riportato un aumento delle aberrazioni cromosomiche. Comunque nessuna aberrazione cromosomica in eccesso è stata osservata nei linfociti umani circolanti in pazienti trattati per 8 mesi.
Somministrando il metronidazolo per via intraperitoneale in topi glabri (15 ?g per g di peso corporeo e per giorno per 28 settimane) si è verificato un aumento significativo dei tumori della pelle UV-indotti.
Sebbene la significatività di tali studi nell’uomo non sia chiara, i pazienti dovrebbero evitare o minimizzare l’esposizione al sole delle zone trattate con metronidazolo topico.
Nessuna irritazione cutanea si è verificata in conigli dopo applicazione topica di Rozex 0,75% crema su pelle abrasa e non abrasa sotto occlusione. Nessun effetto sistemico o dermico correlato si è verificato durante uno studio di tossicità cutanea durato 13 settimane nel quale la formulazione in gel di metronidazolo 0,75% è stata applicata quotidianamente su conigli a dosi tra 0,13 e 13 mg/kg.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Rozex 0,75% crema: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Rozex 0,75% crema
Rozex 0,75% crema: interazioni
Considerando lo scarso assorbimento sistemico di Rozex 0,75% crema applicato per via topica, interazioni negative con altri farmaci risultano quantitativamente irrilevanti.
Il metronidazolo somministrato per via orale può portare ad un potenziamento degli effetti dei farmaci anticoagulanti. Un aumento del tempo di protrombina è stato osservato dopo somministrazione contemporanea di metronidazolo orale e di un anticoagulante orale di tipo cumarinico (Warfarin). L’effetto del metronidazolo topico sul tempo di protrombina non è noto.
Inoltre in un ristretto numero di pazienti che assumevano contemporaneamente metronidazolo orale e alcool si è verificata una reazione simile a quella che si verifica con Disulfiram.
Rozex 0,75% crema: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Rozex 0,75% crema: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Rozex 0,75% crema non altera la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco