Ticlapsor: รจ un farmaco sicuro? Come funziona?

Ticlapsor 4 mcg/g emulsione cutanea (Tacalcitolo Monoidrato): sicurezza e modo d’azione

Ticlapsor 4 mcg/g emulsione cutanea (Tacalcitolo Monoidrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

Trattamento topico della psoriasi volgare del cuoio capelluto.

Ticlapsor 4 mcg/g emulsione cutanea: come funziona?

Ma come funziona Ticlapsor 4 mcg/g emulsione cutanea? Qual รจ il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Ticlapsor 4 mcg/g emulsione cutanea

Categoria farmacoterapeutica: Altri antipsoriasici per uso topico, codice ATC: D05AX04

Il tacalcitolo, principio attivo del Ticlapsor emulsione cutanea, รจ un derivato di sintesi della vitamina D3 di cui possiede molte caratteristiche biologiche.

In particolare si lega con la stessa affinitร  del metabolita attivo della vitamina D agli specifici recettori presenti sui cheratinociti inibendone la proliferazione e inducendone la differenziazione.

Invece l’influenza del tacalcitolo sul metabolismo fosfo-calcico รจ nettamente inferiore rispetto alla vitamina D3. Infatti somministrato per via orale o endovenosa provoca un aumento del Ca sierico pari a 1/5 rispetto all’1?,25(OH)2D3.

In biopsie effettuate in pazienti trattati con tacalcitolo si รจ evidenziato un miglioramento dei parametri specifici del processo infiammatorio.


Ticlapsor 4 mcg/g emulsione cutanea: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual รจ il meccanismo d’azione di Ticlapsor 4 mcg/g emulsione cutanea, ma รจ altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherร  ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo piรน il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Ticlapsor 4 mcg/g emulsione cutanea

Dati riguardanti lโ€™assorbimento percutaneo del tacalcitolo in seguito allโ€™applicazione topica di Ticlapsor emulsione cutanea non sono disponibili. Applicazioni singole o ripetute di unguento a base di tacalcitolo hanno provocato un assorbimento sistemico attraverso la cute affetta da psoriasi di una quantitร  di farmaco inferiore allo 0,5%, ovvero in quantitร  tali da non consentire la valutazione dei parametri farmacocinetici.

Le esperienze condotte negli animali hanno mostrato che il tacalcitolo si trova completamente legato alle proteine plasmatiche (come del resto si lega alle proteine plasmatiche la vitamina D). Il metabolita principale รจ 1?,24,25(OH)3 vitamina D3, ossia lo stesso metabolita della forma

attiva della vitamina D naturale, con una attivitร  di 5-10 volte inferiore rispetto a quella della vitamina D.

Il tacalcitolo e i suoi metaboliti vengono escreti principalmente con le urine e con le feci.


Ticlapsor 4 mcg/g emulsione cutanea: รจ un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Ticlapsor 4 mcg/g emulsione cutanea agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Ticlapsor 4 mcg/g emulsione cutanea รจ un farmaco sicuro?

Prima di tutto รจ necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Ticlapsor 4 mcg/g emulsione cutanea: dati sulla sicurezza

Il Tacalcitolo รจ efficace a concentrazioni molto basse. Il dosaggio al quale non si ha alcun effetto in seguito ad applicazioni cutanee per 13 settimane รจ risultato essere di soli 8 ng/die. Gli effetti tossici sono quelli mostrati dalla classe dei calciferoli.

Tossicitร  acuta

Gli studi di tossicitร  acuta nel topo e nel ratto sono risultati in una DL50 di approssimativamente 3200 microgrammi/kg quando il tacalcitolo viene somministrato oralmente, da 559 a 1086 microgrammi/kg quando somministrato per via endovenosa, e da 100 a 420 microgrammi/kg quando somministrato per via sottocutanea. Una DL50 di approssimativamente 10 microgrammi/kg viene calcolata per i cani in seguito a somministrazione sottocutanea. La tossicitร  acuta si basa su condizioni consequenziali allโ€™ipercalcemia: incremento delle concentrazioni di calcio e fosfato inorganico nel siero e nelle urine, depositi di calcio nei tubuli renali, nelle arterie coronariche, nellโ€™aorta e altri organi.

Tossicitร  sub-cronica e cronica

Studi coinvolgenti la somministrazione sottocutanea di tacalcitolo (95-100% di biodisponibilitร  sistemica) sono stati effettuati in ratti con dosi fino a 0,5 microgrammi/kg per tre mesi e 0,1 microgrammi/kg per 12 mesi, e con dosi fino a 5 microgrammi/kg somministrati per via percutanea (circa 30% di biodisponibilitร  sistemica) per tre mesi. La dose alla quale non si ha alcun effetto era 0,004, 0,004 e 0,008 microgrammi / kg di peso corporeo. Dosi fino a 0,05 microgrammi/kg e 0,025 microgrammi/kg sono state somministrate in cani, per via sottocutanea, per tre e dodici mesi rispettivamente. La dose priva di effetto รจ stata 0,002 e 0,001 microgrammi/kg di peso corporeo. A dosi piรน alte, erano osservati: ipercalcemia, iperfosfatemia, calcificazioni nei tubuli renali, iperplasia ossea (femore, sterno), come calcificazioni (aorta, arterie coronarie, trachea, bronchi, cornea, intestino), atrofia (timo, milza, fegato e organi riproduttivi).

Tossicitร  sulla funzione riproduttiva

Studi sui ratti e sui conigli effettuati mediante somministrazione per via sottocutanea del tacalcitolo hanno dimostrato lโ€™assenza di tossicitร  sullโ€™embrione o sul feto, sullo sviluppo postnatale e sulla fertilitร . Inoltre le concentrazioni di tacalcitolo nei feti e nel latte erano significativamente piรน bassi dei livelli plasmatici materni.

Effetto mutageno e cancerogeno

Studi di mutagenicitร  (Ames test, test di aberrazione cromosomica e test dei micronuclei) indicano lโ€™assenza di genotossicitร  potenziale del tacalcitolo. Non sono stati effettuati studi riguardo al potenziale cancerogeno del tacalcitolo.


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Ticlapsor 4 mcg/g emulsione cutanea: si puรฒ prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco รจ sicuro o no, รจ quello delle interazioni con altri farmaci.

Puรฒ infatti capitare che un farmaco, di per sรฉ innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo รจ vero anche per i prodotti erboristici: classico รจ l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Ticlapsor 4 mcg/g emulsione cutanea

Ticlapsor 4 mcg/g emulsione cutanea: interazioni

Ticlapsor deve essere usato con cautela in pazienti che assumono medicinali che aumentano i livelli sierici di calcio, come i diuretici tiazidici.

Non esiste esperienza sullโ€™uso concomitante di Ticlapsor emulsione cutanea con altri antipsoriasici.

Preparati multivitaminici, contenenti vitamina D fino a 500 UI, possono essere somministrati senza alcuna particolare precauzione.

Il tacalcitolo puรฒ essere degradato dalla luce ultravioletta e da quella solare. Quando viene effettuato un trattamento per la terapia locale che prevede l’uso contemporaneo di tacalcitolo e raggi UV, รจ necessario che i due trattamenti siano distanziati nella giornata, ad esempio l’irraggiamento con raggi UV al mattino, e l’applicazione di tacalcitolo alla sera, al momento di coricarsi.

Alla stessa maniera, se il paziente si espone durante il giorno alla luce solare, il trattamento con tacalcitolo deve essere fatto alla sera, al momento di coricarsi.

Dato che si possono verificare reazioni locali irritanti รจ possibile che lโ€™uso concomitante di peeling o di prodotti astringenti e irritanti possa aumentare tali effetti.


Ticlapsor 4 mcg/g emulsione cutanea: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato รจ quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacitร  di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacitร  di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacitร  fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Ticlapsor 4 mcg/g emulsione cutanea: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

Ticlapsor non altera la capacitร  di guidare veicoli o di usare macchinari.

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco