Vividrin spray nasale (Azelastina Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Vividrin spray nasale (Azelastina Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
L’azelastina è indicata per il trattamento sintomatico della rinite allergica stagionale (per esempio febbre da fieno) e per le esacerbazioni acute delle riniti allergiche perenni in adulti, adolescenti e bambini a partire dai 6 anni di età.
Vividrin spray nasale: come funziona?
Ma come funziona Vividrin spray nasale? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Vividrin spray nasale
Categoria farmacoterapeutica: decongestionanti nasali ed altre preparazioni nasali per uso topico, sostanze antiallergiche, esclusi i corticosteroidi, codice ATC: R01AC03.
L’azelastina è classificata come un composto antiallergico potente ad azione prolungata (t ½ ~ 20 hours) con proprietà H1-antagoniste selettive.
Inoltre, dati ottenuti da studi in vivo (cavia) mostrano che l’azelastina impiegata a dosaggi terapeuticamente rilevanti inibisce la broncocostrizione indotta da leucotrieni e PAF.
L’inibizione dell’infiammazione delle vie respiratorie alla base delle reazioni di iperreattività può essere attribuita a queste proprietà come mostrato negli esperimenti sugli animali condotti con l’azelastina cloridrato. Non è chiara la rilevanza di questi risultati da esperimenti su animali per la terapia umana.
Vividrin spray nasale: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Vividrin spray nasale, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Vividrin spray nasale
Dopo somministrazione nasale ripetuta (0,14 mg) in ciascuna narice due volte al giorno, i livelli plasmatici di azelastina sono stati di circa 0,26 ng/ml. I livelli del metabolita attivo desmetilazelastina sono stati rilevati pari o inferiori al limite minore di quantificazione (0,12 ng/ml).
Dopo somministrazione orale ripetuta, i livelli plasmatici di Cmax media allo steady state sono stati determinati in 3,9 ng/ml per l’azelastina e 1,86 ng/ml per la desmetilazelastina dopo 2,2 mg di azelastina 2 volte al giorno (b.i.d.) che rappresenta la dose orale terapeutica per il trattamento della rinite allergica.
A seguito di somministrazione orale l’azelastina è rapidamente assorbita mostrando una biodisponibilità assoluta dell’81%. Il cibo non influenza l’assorbimento. Il volume di distribuzione è elevato come indica la distribuzione prevalente nei tessuti periferici. Il livello del legame con le proteine è basso (80-95%, un livello troppo basso per dar luogo a reazioni di spiazzamento del medicinale).
L’emivita di eliminazione plasmatica dopo dose singola orale dell’ azelastina è di circa 20 ore e di circa 45 ore per l’ N-desmetilazelastina (un metabolita terapeuticamente attivo). L’escrezione avviene principalmente attraverso le feci. L’escrezione prolungata di piccole quantità della dose somministrata nelle feci suggerisce che possa verificarsi una circolo enteroepatico.
Vividrin spray nasale: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Vividrin spray nasale agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Vividrin spray nasale è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Vividrin spray nasale: dati sulla sicurezza
L’azelastina cloridrato non ha mostrato alcun potenziale di sensibilizzazione nelle cavie. L’azelastina non ha mostrato alcun potenziale di genotossicità in una serie di test in vitro e in vivo, né alcun potenziale cancerogeno in ratti o topi. Neimaschi e nelle femmine di ratto, l’azelastina somministrata a dosi orali superiori a 3,0 mg/kg/die ha causato una riduzione dose-correlata dell’indice di fertilità; nessuna alterazione farmaco-correlata è stata individuata negli organi riproduttivi dei maschi o femmine durante gli studi di tossicità cronica.
Effetti embriotossici e teratogeni in ratti, topi e conigli sono stati osservati solo con dosi tossiche a livello materno (ad esempio in topi e ratti a dosi di 68,6 mg/kg/die).
Con dosi orali elevate negli animali, 1.095 volte la dose massima giornaliera raccomandata per via intranasale nell’uomo, si sono verificati morte fetale, ritardo nella crescita e aumento dell’incidenza di anomalie scheletriche durante l’esecuzione di test sulla tossicità riproduttiva.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Vividrin spray nasale: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Vividrin spray nasale
Vividrin spray nasale: interazioni
Non sono stati condotti studi di interazione con azelastina spray nasale.
Vividrin spray nasale: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Vividrin spray nasale: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Azelastina altera lievemente la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari.
In casi isolati usando l’azelastina possono comparire affaticamento, stanchezza, capogiri o debolezza che possono anche essere causati dalla patologia stessa. In questi casi, può essere compromessa la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari.
L’alcol può aumentare questo effetto.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco