Zakira 150 mcg 20 mcg cp 21×6 cp in blister pvc pvdc al (Desogestrel + Etinilestradiolo): sicurezza e modo d’azione
Zakira 150 mcg 20 mcg cp 21×6 cp in blister pvc pvdc al (Desogestrel + Etinilestradiolo) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Contraccezione orale.
La decisione di prescrivere ZAKIRA 150 microgrammi/20 microgrammi (150 microgrammi/30 microgrammi) deve prendere in considerazione i fattori di rischio attuali della singola donna, in particolare quelli relativi alle tromboembolie venose (TEV) e il confronto tra il rischio di TEV associato a ZAKIRA 150 microgrammi/20 microgrammi (150 microgrammi/30 microgrammi) e quello associato ad altri COC (vedere paragrafì 4.3 e 4.4).
Zakira 150 mcg 20 mcg cp 21×6 cp in blister pvc pvdc al: come funziona?
Ma come funziona Zakira 150 mcg 20 mcg cp 21×6 cp in blister pvc pvdc al? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Zakira 150 mcg 20 mcg cp 21×6 cp in blister pvc pvdc al
Gruppo farmacoterapeutico: Progestinici ed estrogeni, combinazioni fisse Codice ATC: G03AA09
L’effetto contraccettivo dei COC si basa sull’interazione di vari fattori, i più importanti dei quali sono l’inibizione dell’ovulazione e le modificazioni della secrezione cervicale. Nel più grande trial multicentrico (n =
23.258 cicli), l’indice di Pearl non corretto è stimato a 0,1 (intervallo di confidenza 95% 0,0-0,3). Inoltre il 4.5% delle donne ha riportato l’assenza di sanguinamento da sospensione mentre il 9,2% delle donne ha riferito comparsa di sanguinamento irregolare dopo 6 cicli di trattamento.
ZAKIRA 150 microgrammi/20 microgrammi (150 microgrammi/30 microgrammi) è un contraccettivo orale combinato con etinilestradiolo e il progestinico desogestrel.
L’etinilestradiolo è un noto estrogeno sintetico.
Il desogestrel è un progestinico sintetico. Dopo ingestione per via orale esercita una forte attività di inibizione dell’ovulazione.
Popolazione pediatrica
Non sono disponibili dati clinici sull’efficacia e sulla sicurezza negli adolescenti al di sotto dei 18 anni di età.
Zakira 150 mcg 20 mcg cp 21×6 cp in blister pvc pvdc al: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Zakira 150 mcg 20 mcg cp 21×6 cp in blister pvc pvdc al, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Zakira 150 mcg 20 mcg cp 21×6 cp in blister pvc pvdc al
Desogestrel
Assorbimento
Dopo somministrazione orale di ZAKIRA 150 microgrammi/20 microgrammi (150 microgrammi/30 microgrammi) il desogestrel viene assorbito rapidamente e convertito in 3-cheto-desogestrel. I livelli plasmatici massimi vengono raggiunti entro 1,5 ore dalla somministrazione. La biodisponibilità assoluta del 3-cheto-desogestrel è 62-81%.
Distribuzione
Il 3-cheto-desogestrel è legato per il 95,5-99% alle proteine plasmatiche, specialmente all’albumina e alla globulina legante gli ormoni sessuali.
L’aumento della globulina legante gli ormoni sessuali, indotto dall’etinilestradiolo, influenza sia la quantità dei legami che la distribuzione del 3-cheto-desogestrel nelle proteine plasmatiche. Di conseguenza, la concentrazione di 3-cheto-desogestrel aumenta lentamente durante il trattamento fino al raggiungimento dello stato stazionario (entro 3-13 giorni).
Biotrasformazione
La fase I metabolica del desogestrel include l’idrossilazione catalizzata dal citocromo P-450 e la successiva deidrogenazione in C3. Il metabolita attivo del 3-cheto-desogestrel viene ulteriormente ridotto e i prodotti di degradazione sono coniugati a solfati e glucuronidi. Studi sugli animali indicano che il circolo entero-epatico non ha alcuna rilevanza sull’attività progestinica del desogestrel.
Eliminazione
Il 3-cheto-desogestrel ha un’emivita media di eliminazione pari a 31 ore circa (24-38 ore); la clearance plasmatica varia tra 5,0 e 9,5 l/ora. Il desogestrel e i suoi metaboliti vengono eliminati tramite le urine e le feci, sia come steroidi liberi che coniugati. Il rapporto di eliminazione tra le urine e le feci è di 1,5:1.
Condizioni allo stato stazionario
Nelle condizioni di stato stazionario, il livello serico del 3-cheto-desogestrel aumenta di 2-3 volte. Etinilestradiolo
Assorbimento
L’etinilestradiolo è rapidamente assorbito e il picco plasmatico si verifica dopo 1,5 ore. A causa della coniugazione pre-sistemica e del metabolismo di primo passaggio, la biodisponibilità assoluta è del 60%. Ci si può attendere che l’area sotto la curva e la Cmax aumentino leggermente nel tempo.
Distribuzione
L’etinilestradiolo è legato per il 98,8% alle proteine plasmatiche, quasi esclusivamente all’albumina.
Biotrasformazione
L’etinilestradiolo è soggetto a coniugazione pre-sistemica a livello sia della mucosa dell’intestino tenue sia del fegato. L’idrolisi dei coniugati diretti dell’etinilestradiolo produce con l’aiuto della flora intestinale etinilestradiolo, che può essere riassorbito, creando una circolazione entero-epatica. La via metabolica principale dell’etinilestradiolo è l’idrossilazione mediata dal citocromo P-450, i cui metaboliti principali sono il 2-OH-EE e il 2-metossi-EE. Il 2-OH-EE viene ulteriormente metabolizzato in altri metaboliti chimicamente attivi.
Eliminazione
L’etinilestradiolo scompare dal plasma con un’emivita di circa 29 ore (26-33 ore); la clearance plasmatica varia tra 10 e 30 l/ora. I coniugati dell’etinilestradiolo e i suoi metaboliti sono escreti nelle urine e nelle feci (in rapporto 1:1).
Condizioni allo stato stazionario
Le condizioni di stato stazionario si raggiungono dopo 3-4 giorni, quando il livello sierico di etinilestradiolo è di circa 30-40% superiore a quello osservato dopo somministrazione di una singola dose.
Zakira 150 mcg 20 mcg cp 21×6 cp in blister pvc pvdc al: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Zakira 150 mcg 20 mcg cp 21×6 cp in blister pvc pvdc al agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Zakira 150 mcg 20 mcg cp 21×6 cp in blister pvc pvdc al è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Zakira 150 mcg 20 mcg cp 21×6 cp in blister pvc pvdc al: dati sulla sicurezza
Gli studi tossicologici non hanno rivelato altri effetti se non quelli che possono essere spiegati sulla base del profilo ormonale di ZAKIRA 150 microgrammi/20 microgrammi (150 microgrammi/30 microgrammi).
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Zakira 150 mcg 20 mcg cp 21×6 cp in blister pvc pvdc al: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Zakira 150 mcg 20 mcg cp 21×6 cp in blister pvc pvdc al
Zakira 150 mcg 20 mcg cp 21×6 cp in blister pvc pvdc al: interazioni
Attenzione: Consultare le informazioni sui farmaci concomitanti per identificare le potenziali interazioni.
Interazione di altri medicinali con ZAKIRA 150 microgrammi/20 microgrammi (150 microgrammi/30 microgrammi)
Le interazioni tra contraccettivi orali combinati ed altri farmaci possono comportare metrorragia e/o rendere inefficace il contraccettivo orale. In letteratura sono state segnalate le seguenti interazioni.
Metabolismo epatico
Sono possibili interazioni con farmaci che inducono gli enzimi microsomiali con possibile conseguente aumento della clearance degli ormoni sessuali (ad es. idantoina (es. fenitoina), barbiturici, primidone, carbamazepina, rifampicina, rifabutina, bosentan e farmaci per il trattamento dell’HIV (come ritonavir, nevirapina e nelfinavir), ma esistono sospetti anche per l’ossicarbazepina, modafinil, il topiramato, il felbamato, la griseofulvina e i preparati contenenti l’“Erba di San Giovanni” (Hypericum perforatum)). Anche gli inibitori non-nucleosidici della trascrittasi inversa (ad esempio nevirapina e efavirenz), possono influenzare il metabolismo epatico. Generalmente la massima induzione enzimatica non avviene per 2-3 settimane ma potrebbe continuare per almeno 4 settimane dopo la sospensione del trattamento.
Interferenza con la circolazione enteroepatica
Sono stati segnalati anche casi di insuccesso della contraccezione con antibiotici quali ampicillina e tetracicline. Il meccanismo di questo effetto non è stato chiarito.
Trattamento
Le donne in trattamento a breve termine con uno qualsiasi dei gruppi di farmaci sopra citati o con singoli principi attivi (farmaci che inducono gli enzimi epatici) ma non la rifampicina, devono adottare temporaneamente un metodo contraccettivo di barriera in aggiunta al contraccettivo orale combinato, cioè durante la somministrazione contemporanea degli altri medicinali e per 7 giorni dopo la fine del trattamento.
Con medicinali induttori degli enzimi microsomiali (es. rifampicina) si deve adottare un metodo contraccettivo di barriera in aggiunta al contraccettivo orale combinato per il periodo della somministrazione concomitante del farmaco e per 28 giorni dopo la fine del loro trattamento.
In donne in trattamento cronico con principi attivi che inducono gli enzimi epatici, si raccomanda un altro metodo contraccettivo non ormonale affidabile.
Le donne in trattamento con antibiotici (tranne che con rifampicina e griseofulvina, che agisce anche come i medicinali induttori degli enzimi microsomiali) devono adottare un metodo contraccettivo supplementare a barriera per 7 giorni dopo la fine del trattamento.
Se la concomitante somministrazione del medicinale va oltre la fine delle compresse nel blister del COC, bisogna iniziare la successiva confezione di COC senza il consueto intervallo libero da compressa.
Interazione di ZAKIRA 150 microgrammi/20 microgrammi (150 microgrammi/30 microgrammi) con altri farmaci
I contraccettivi orali possono influenzare il metabolismo di alcuni principi attivi.
Di conseguenza, le concentrazioni plasmatiche e tessutali possono sia aumentare (esempio ciclosporina) che diminuire (esempio lamotrigina).
Analisi di laboratorio
L’impiego di steroidi contraccettivi può influenzare i risultati di alcuni esami di laboratorio tra cui i parametri biochimici della funzionalità epatica, tiroidea, corticosurrenalica e renale, i livelli plasmatici delle proteine (di trasporto), per esempio della globulina legante i corticosteroidi e delle frazioni lipidi/lipoproteine, i parametri del metabolismo dei carboidrati, e i parametri della coagulazione e della fibrinolisi. Le variazioni rientrano, in genere, nei limiti dei valori normali di laboratorio.
Zakira 150 mcg 20 mcg cp 21×6 cp in blister pvc pvdc al: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Zakira 150 mcg 20 mcg cp 21×6 cp in blister pvc pvdc al: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non sono stati condotti studi relativamente alla capacità di guidare veicoli e sull’utilizzo di macchinari. Non è stato osservato alcun effetto sulla capacità di guidare e di usare macchinari in utilizzatrici di contraccettivi orali combinati.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco