Zibren (Levoacetilcarnitina Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Zibren (Levoacetilcarnitina Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Lesioni meccaniche e infiammatorie tronculari e radicolari del nervo periferico.
Zibren: come funziona?
Ma come funziona Zibren? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Zibren
Categoria farmacoterapeutica: agonista della funzione mitocondriale, dei fattori di crescita e riparativi (NGF) con attività antiossidante nei neuroni del Sistema Nervoso Centrale e periferico,
codice ATC: N06BX12.
La L-acetilcarnitina (? -trimetil-?-acetil-butirro-betaina) è l’isomero naturale di una sostanza presente in condizioni fisiologiche in diversi organi tra cui il cervello. Essa viene sintetizzata per acetilazione reversibile dalla Carnitina a livello mitocondriale tramite l’enzima Acetil-L-Carnitina Transferasi.
La L-acetilcarnitina, strutturalmente simile alla Acetil Colina, svolge un ruolo indispensabile per il corretto metabolismo energetico cellulare e trasmettitoriale a livello del S.N.C.
La L-acetilcarnitina, infatti, rappresenta una forma di immagazzinamento di gruppi acetilici che possono essere associati con il Coenzima A necessario ad innescare il ciclo di Krebs, intervenendo quindi sia nel metabolismo degli acidi grassi che dei glucidi. In situazioni di patologia la L-acetilcarnitina si è dimostrata attiva sia come fattore di neuroprotezione per la cellula e i suoi organelli, soprattutto il mitocondrio, sia come fattore trofico per il ripristino della integrità cellulare.
In particolare nel sistema nervoso, sia centrale che periferico, in occasione di insulto da ipossia, invecchiamento, tossici (alcool, MPTP, MAM), resezione o schiacciamento del nervo, diabete da alossana o streptozocina, la L-acetilcarnitina ha dimostrato una attività di neuroprotezione intervenendo sulla cascata di eventi che conducono alla morte cellulare:
formazione di radicali liberi; accumulo di lipidi (da distruzione di membrane)
responsabili del patologico incremento del calcio intramitocondriale;
ridotta attività dei complessi respiratori mitocondriali;
ridotta formazione di RNA mitocondriale da ridotta attività della DNA transcriptasi.
La L-acetilcarnitina esercita altresì una azione trofica sul sistema nervoso promuovendo il recupero postlesionale attraverso:
una migliore utilizzazione cellulare dello NGF (fattore di accrescimento nervoso);
un incremento della neosintesi di fosfolipidi per la costruzione di membrane;
un incremento della produzione di energia (ATP) senza la quale i meccanismi riparativi non possono aver luogo.
Nell’animale l’azione neuroprotettrice e trofica della L-acetilcarnitina si è evidenziata con
il mantenimento e/o il recupero della situazione trofica (numero di neuroni) e funzionale: migliori capacità di apprendimento, memoria, locomozione in vari modelli:
invecchiamento;
ipossia;
Parkinson sperimentale;
microcefalia;
lesioni del nervo periferico sia su base traumatica che disendocrina (diabete).
Nell’uomo studi clinici controllati anche di lunga durata sono stati condotti in varie
patologie:
sindromi involutive su base degenerativa
sindromi involutive su base vascolare
neuropatie acute e/o croniche su base disendocrina (diabete)
Zibren: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Zibren, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Zibren
I livelli ematici nel ratto per somministrazione endovenosa di 333 mg/kg sono massimi a 5 min (5375 ?moli/l) e si riducono nelle sei ore successive alla somministrazione (106
?moli/l). Per via orale alla dose di 500 mg/kg il picco ematico si raggiunge a 4 ore dalla somministrazione con livelli di 40 ?moli/l che rimangono costanti fino all’8^ ora.
La L-acetilcarnitina marcata raggiunge, in gran parte immodificata, numerosi tessuti fra cui quello cerebrale.
Zibren: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Zibren agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Zibren è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Zibren: dati sulla sicurezza
I dati preclinici non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di safety pharmacology, tossicità a dosi ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno, tossicità della riproduzione e dello sviluppo. Tossicità acuta: nel topo la DL50 per via i.m. è superiore a 3000 mg/kg, per via i.p. è superiore a 3.600 mg/kg, per via e.v. è superiore a 1.600 mg/kg, per os è superiore a 18.000 mg/kg; nel ratto per via i.m. è superiore a 3000 mg/kg, per via i.p. è di 2748 mg/kg, per via e.v. è di 1000 mg/kg, per os è superiore a
10.000 mg/kg. Tossicità cronica: mini pigs e conigli trattati per 26 settimane con L- acetilcarnitina per via orale con dosi da 250-500 mg/kg/die e per via i.m. con dosi da 50 mg/kg/die, non hanno dimostrato significative variazioni dell’andamento del peso corporeo, della crasi ematica, della funzionalità epatica, degli esami biochimici del sangue, dell’esame delle urine. L’esame macro-microscopico dei principali organi non ha messo in evidenza alcuna variazione patologica.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Zibren: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Zibren
Zibren: interazioni
Non sono note interazioni negative con altri farmaci.
Zibren: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Zibren: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Zibren non altera la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco