Rozex Emuls Cut 30 g 0 75
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Rozex Emuls Cut 30 g 0 75 : ultimo aggiornamento pagina: (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
ROZEX 0,75% emulsione cutanea
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
100 g di emulsione cutanea contengono: Principio Attivo: Metronidazolo 0,75 g Eccipienti con effetti noti: alcool stearilico 2,0% w/w (20mg/g) potassio sorbato 0,2% w/w (2mg/g) (E202).
Un grammo di emulsione cutanea contiene 13mg di alcol benzilico (E1519).
Per l’elenco completo degli eccipienti vedere paragrafo 6.1
03.0 Forma farmaceutica
Emulsione cutanea
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Rozex 0,75% emulsione cutanea è indicato nel trattamento topico della rosacea nelle sue manifestazioni eritematose e papulo-pustolose.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Applicare due volte al giorno, mattina e sera, un sottile strato di emulsione cutanea sull’area interessata, opportunamente detersa con un detergente delicato, frizionando leggermente.
Dopo l’applicazione di Rozex 0,75% emulsione cutanea è possibile utilizzare cosmetici non comedogenici e non astringenti. Il trattamento nei pazienti anziani non richiede un adeguamento del dosaggio.
Il periodo medio di trattamento va dai tre ai quattro mesi. La durata raccomandata del trattamento non deve essere superata. Tuttavia, nel caso in cui è stato dimostrato un evidente beneficio, il trattamento può essere prolungato secondo parere medico per un ulteriore periodo che varia da tre a quattro mesi in base alla gravità della condizione.
In alcuni studi clinici la terapia con metronidazolo topico per la rosacea è stata continuata per due anni.
In assenza di un evidente miglioramento clinico la terapia deve essere interrotta.
Popolazione pediatrica
In assenza di dati sulla sicurezza e efficacia, l’uso di Rozex 0,75% emulsione cutanea non è raccomandato nei bambini.
04.3 Controindicazioni
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
Evitare il contatto con gli occhi e le mucose. In corso di terapia con metronidazolo evitare l’esposizione ai raggi UV (esposizione ai raggi solari, solarium e lampade solari).
Il metronidazolo si converte in metabolita inattivo per effetto dell’esposizione UV, pertanto la sua efficacia diminuisce significativamente.
Negli studi clinici non sono stati riportati effetti indesiderati di fototossicità in relazione al metronidazolo. Qualora dovesse manifestarsi una reazione dovuta ad irritazione locale, si consiglia di ridurre il numero delle applicazioni giornaliere del farmaco o di sospenderne la somministrazione secondo il parere del medico.
Il metronidazolo è un composto nitroimidazolico e va quindi impiegato con prudenza nei pazienti con discrasia ematica.
Evitare l’uso non necessario e prolungato di questo medicinale.
E’ dimostrato che il metronidazolo è cancerogeno in alcune specie animali. Non ci sono dati che dimostrino il suo effetto cancerogeno nell’uomo.
Informazioni importanti su alcuni eccipienti.
Rozex 0,75% emulsione cutanea contiene alcool stearilico e potassio sorbato che possono causare reazioni cutanee locali (ad es. dermatiti da contatto). Questo medicinale contiene inoltre 13 mg di alcol benzilico (E1519) per grammo, equivalente a 1,3% w/w, che può causare reazioni allergiche e lieve irritazione locale.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Considerando lo scarso assorbimento sistemico di Rozex 0,75% emulsione cutanea applicato per via topica, interazioni negative con altri farmaci risultano quantitativamente irrilevanti.
Il metronidazolo somministrato per via orale può portare ad un potenziamento degli effetti dei farmaci anticoagulanti. Un aumento del tempo di protrombina è stato osservato dopo somministrazione contemporanea di metronidazolo orale e di un anticoagulante orale di tipo cumarinico (Warfarin).
L’effetto del metronidazolo topico sul tempo di protrombina non è noto.
Inoltre in un ristretto numero di pazienti che assumevano contemporaneamente metronidazolo orale e alcool si è verificata una reazione simile a quella che si verifica con Disulfiram.
04.6 Gravidanza e allattamento
Negli studi condotti sugli animali, il metronidazolo somministrato per via orale attraversa la placenta, entra nella circolazione fetale e non è risultato né embriotossico né fetotossico ai dosaggi terapeutici; poiché non esistono dati clinici sugli effetti di preparazioni topiche somministrate in gravidanza, durante tale periodo il farmaco deve essere utilizzato soltanto nei casi di effettiva necessità sotto il diretto controllo del medico.
Allattamento
Dopo la somministrazione orale, le concentrazioni di metronidazolo nel latte materno sono simili a quelle trovate nel plasma.
Per quanto riguarda la somministrazione topica di Rozex 0,75% emulsione cutanea durante l’allattamento, è opportuno valutare la possibilità di sospendere l’allattamento o l’impiego del farmaco a seconda delle effettive necessità, anche se i livelli serici del farmaco sono significativamente ridotti rispetto ai livelli raggiunti a seguito di somministrazione orale.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Rozex 0,75% emulsione cutanea non altera la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
04.8 Effetti indesiderati
Durante l’uso topico di Rozex 0,75% emulsione cutanea si sono verificate solo reazioni locali di lieve entità.
Sono state riportate le seguenti reazioni avverse spontanee e queste sono state ordinate per frequenza all’interno di classificazioni per sistemi e organi, secondo la seguente convenzione: molto comune (≥ 1/10) comune (≥ 1/100, < 1/10)
non comune (≥ 1/1.000, < 1/100) raro (≥ 1/10.000, < 1/1.000) molto raro (< 1/10.000) non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili)
Patologia della cute e del tessuto sottocutaneo:
Comune: secchezza cutanea, eritema, prurito, fastidio cutaneo (bruciore, dolore cutaneo, dolore pungente), irritazione cutanea, peggioramento della rosacea.
Non nota: dermatite da contatto, esfoliazione della cute, tumefazione del viso
Patologie del sistema nervoso:
Non comune: ipoestesia, parestesia, disgeusia (gusto metallico)
Patologie gastrointestinali: Non comune: nausea
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo www.aifa.gov.it/responsabili-farmacovigilanza.
04.9 Sovradosaggio
Non sono stati riportati casi di iperdosaggio con l’uso topico di Rozex 0,75% emulsione cutanea nell’uomo.
Studi di tossicità acuta orale con formulazione topica di gel a base di metronidazolo allo 0,75% p/p nei ratti non hanno mostrato un’azione tossica a dosi fino a 5 g dose massima somministrata di prodotto finito per chilo corporeo. Tale dose è equivalente all’assunzione orale di 12 tubi da 30 g di Rozex emulsione cutanea per un adulto il cui peso è di 72 kg e di 2 tubi da 30 g per un bambino il cui peso è di 12 kg.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Categoria farmaco terapeutica: chemioterapici per uso topico Codice ATC: D06BX01 Il metronidazolo o 1-2′-idrossietil-2-metil-5 nitroimidazolo è un composto nitroimidazolico di sintesi dotato di attività antiprotozoaria ed antibatterica ampiamente documentate in letteratura.
Il meccanismo di azione del metronidazolo nel trattamento della rosacea non è del tutto noto, i dati farmacologici indicano un’attività basata sull’azione antibatterica e antinfiammatoria.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
La somministrazione topica di 1 g di Rozex 0,75% emulsione cutanea sul viso di 12 volontari ha portato ad una concentrazione massima serica di metronidazolo in media di 34,4 ng/ml (intervallo 19,7 – 63,8 ng/ml); questo è meno dello 0,5% della Cmax riportata nello stesso soggetto con la somministrazione orale di una compressa di metronidazolo da 250 mg (media Cmax = 7248 ng/ml; intervallo 4270 – 13970 ng/ml).
La Tlag e Tmax per il metronidazolo a seguito di somministrazione topica era significativamente (p< 0,05) prolungata se comparata alla somministrazione orale, la Tmax si è verificata 7,8 ore (95% di intervallo di confidenza: 3,6-12,1 ore) più tardi con la formulazione topica .
La Cmax dell’idrossimetabolita dopo la somministrazione orale di 250 mg di metronidazolo varia tra 626 e 1788 ng/ml con il picco tra le 4 e 12 ore. Dopo somministrazione topica le concentrazioni seriche dell’idrossimetabolita (2-idrossimetilmetronidazolo) sono state nella maggior parte degli intervalli di tempo sotto il limite quantificabile del metodo analitico (< 9,6 ng/ml) e la Cmax variava da un valore al di sotto del limite quantificabile a 17,3 ng/ml.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
In numerosi esperimenti di mutagenesi in vitro ed in vivo con cellule di mammifero, il metronidazolo ed i suoi principali metaboliti hanno generalmente prodotto risultati negativi. Non sono state inoltre dimostrate alterazioni cromosomiche attribuibili all’impiego di metronidazolo.
La carcinogenicità del metronidazolo attraverso somministrazione orale è stata valutata in ratti, topi e criceti. Gli studi condotti hanno mostrato che il metronidazolo causa un aumento dell’incidenza dei tumori del polmone nei topi e probabilmente di altri tumori, inclusi quelli del fegato nel ratto. Al contrario, due studi carcinogenetici sulla durata della vita effettuati sui criceti hanno prodotto risultati negativi.
Inoltre, somministrando il metronidazolo per via intraperitoneale in topi glabri (15 g per g di peso corporeo e per giorno per 28 settimane) si è verificato un aumento significativo dei tumori della pelle UV-indotti.
Sebbene la significatività di tali studi nell’uomo in riferimento all’utilizzo cutaneo del metronidazolo nel trattamento della rosacea non sia chiara, e considerando che in anni di uso sistemico non è stato evidenziato alcun potenziale carcinogeno nell’uomo, si consiglia comunque di evitare o minimizzare l’esposizione al sole delle zone trattate con metronidazolo topico.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Carbomer 941, alcol benzilico (E1519), glicerolo, macrogol 400, steareth-21, gliceril stearato/PEG-100 stearato, alcool stearilico, paraffina liquida leggera, ciclometicone, potassio sorbato (E202), acido lattico e/o idrossido di sodio per aggiustare il pH, acqua depurata.
06.2 Incompatibilità
Non pertinente.
06.3 Periodo di validità
A confezionamento integro: 2 anni.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Non conservare a temperatura superiore ai 25°C.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Tubo da 30 g
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Nessuna
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
Galderma Italia S.p.A. Via dell’Annunciata 21 20121 – Milano
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
AIC 028809073
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
MAGGIO 2000/NOVEMBRE 2009
10.0 Data di revisione del testo
Documento messo a disposizione da A.I.FA. in data: 06/04/2023