Mibeg 74 mbq ml sol iniett 1 fl 1 ml (Iobenguano): sicurezza e modo d’azione
Mibeg 74 mbq ml sol iniett 1 fl 1 ml (Iobenguano) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Medicinale solo per uso diagnostico.
Localizzazione mediante diagnosi scintigrafica di tumori che derivano da tessuto originato embriologicamente dalla cresta neurale. Questi sono feocromocitomi, paragangliomi, chemodectomi e ganglioneuromi.
Rilevazione, stadiazione e follow up nella terapia dei neuroblastomi.
Valutazione dell’uptake di iobenguano. La sensibilità della visualizzazione diagnostica è differente per le entità patologiche elencate.
I feocromocitomi ed i neuroblastomi sono sensibili nel 90% circa dei pazienti, i carcinoidi nel
70% ed i carcinomi midollari della ghiandola tiroide (MCT) soltanto nel 35%.
Studi sulla funzionalità della midollare del surrene (iperplasia) e del miocardio (innervazione simpatica).
Mibeg 74 mbq ml sol iniett 1 fl 1 ml: come funziona?
Ma come funziona Mibeg 74 mbq ml sol iniett 1 fl 1 ml? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Mibeg 74 mbq ml sol iniett 1 fl 1 ml
Categoria farmacoterapeutica: altri radiofarmaceutici diagnostici per la rilevazione dei tumori, codice ATC: V09IX01.
Iobenguano (123I) è un’aralchilguanidina radioiodinata. La sua struttura contiene il gruppo guanidinico di una guanetidina legata a un gruppo benzilico nel quale viene introdotto lo iodio. Come la guanetidina, le aralchiguanidine sono bloccanti dei neuroni adrenergici. Come conseguenza della similarità funzionale tra neuroni adrenergici e cellule di cromaffina del midollare del surrene, iobenguano è in grado di depositarsi preferenzialmente nel midollare delle ghiandole surrenali. Inoltre, si deposita nel miocardio.
Delle varie aralchiguanidine, lo iobenguano è la sostanza preferita per il suo ridotto uptake epatico e la sua migliore stabilità in vivo che comportano, da parte della tiroide, l’uptake
minimo ottenibile dello ioduro liberato.
Il trasporto di iobenguano attraverso le membrane di cellule che originano dalla cresta neurale è un processo attivo se la concentrazione del farmaco è bassa (come nei dosaggi diagnostici). Il meccanismo di uptake può essere inibito da inibitori dell’ uptake come cocaina o desmetilimipramina.
Dopo l’assorbimento, un meccanismo attivo trasferisce almeno parte del iobenguano intracellulare nei granuli di deposito all’interno delle cellule.
Mibeg 74 mbq ml sol iniett 1 fl 1 ml: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Mibeg 74 mbq ml sol iniett 1 fl 1 ml, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Mibeg 74 mbq ml sol iniett 1 fl 1 ml
Iobenguano viene ampiamente escreto dai reni in stato inalterato. Dal 70 al 90% delle dosi somministrate viene recuperato nelle urine nell’arco di 4 giorni. Nelle urine si recuperano i prodotti della degradazione metabolica seguenti: radioioduro, acido metaiodoippurico radioiodinato, idrossi-iodobenzilguanidina radioiodinata e acido meta-iodobenzoico radioiodinato. Queste sostanze rappresentano circa il 5-15% della dose somministrata.
Il profilo di distribuzione di iobenguano include uptake iniziale rapido nel fegato (33% della dose somministrata) e molto meno nei polmoni (3%), nel miocardio (0,8%), nella milza (0,6%) e nelle ghiandole salivari (0,4%). L’assorbimento nelle ghiandole surrenali normali (midollare dei surreni) può portare alla visualizzazione con iobenguano ( 123I). Le ghiandole surrenali iperplasiche presentano un uptake elevato.
Mibeg 74 mbq ml sol iniett 1 fl 1 ml: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Mibeg 74 mbq ml sol iniett 1 fl 1 ml agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Mibeg 74 mbq ml sol iniett 1 fl 1 ml è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Mibeg 74 mbq ml sol iniett 1 fl 1 ml: dati sulla sicurezza
Nei cani 20 mg/kg è una dose letale. Dosi di livello inferiore (14 mg/kg) causano segni clinici transitori di effetto tossico. Somministrazioni endovenose ripetute nei ratti di 20-40 mg/kg inducono segni di grave tossicità clinica. Somministrazioni endovenose ripetute di 5-
20 mg/kg inducono effetti, compresa la sofferenza respiratoria, ma gli effetti a lungo termine sono solo un lieve aumento di peso del fegato e del cuore. La somministrazione ripetuta nei cani di 2,5-10 mg/kg induce effetti clinici, rappresentati da aumento della pressione arteriosa e anomalie nella frequenza cardiaca e nella propagazione degli impulsi cardiaci, ma tutti i segni sono stati di natura transitoria.
Nei sistemi di analisi utilizzati, non è stato possibile dimostrare effetti mutageni. Non sono stati pubblicati studi su effetti carcinogeni di iobenguano.
Non sono stati condotti studi sulla tossicità riproduttiva negli animali.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Mibeg 74 mbq ml sol iniett 1 fl 1 ml: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Mibeg 74 mbq ml sol iniett 1 fl 1 ml
Mibeg 74 mbq ml sol iniett 1 fl 1 ml: interazioni
È stato accertato o si presume che i seguenti farmaci possano prolungare o ridurre l’uptake di Iobenguano:
è stato osservato che la nifedipina (un calcio-antagonista) prolunga la ritenzione di Iobenguano;
è stata osservata una diminuzione dell’uptake durante regimi terapeutici che prevedevano la somministrazione di:
?Farmaci antipertensivi quali reserpina, labetalolo, calcio-antagonisti (diltiazem, nifedipina,
?Agenti simpaticomimetici diretti ed indiretti (ad esempio presenti in decongestionanti nasali quali fenilefrina, efedrina o fenilpropanolamina);
?Stimolanti del sistema nervoso centrale come cocaina;
?Antipsicotici come fenotiazine;
?Antidepressivi triciclici quali amitriptilina e derivati, imipramina e derivati, doxepina, amoxepina e loxapina.
Si ritiene che i seguenti farmaci inibiscano l’uptake di iobenguano, sebbene ciò non sia stato ancora dimostrato:
Antipertensivi che agiscono attraverso un blocco dei neuroni adrenergici (betanidina, debrisoquina, bretilio e guanetidina);
Farmaci bloccanti i recettori alfa;
Antidepressivi quali maprotilina e trazodone;
Sedativi antistaminici e analgesici oppioidi.
Mibeg 74 mbq ml sol iniett 1 fl 1 ml: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Mibeg 74 mbq ml sol iniett 1 fl 1 ml: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco