Armonil-septem 25 mcg /24 ore, cerotto transdermico (Estradiolo): sicurezza e modo d’azione
Armonil-septem 25 mcg /24 ore, cerotto transdermico (Estradiolo) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Terapia ormonale sostitutiva (TOS) dei sintomi da carenza di estrogeni in donne ad almeno 6 mesi dall’ultima mestruazione.
L’esperienza di trattamento in donne al di sopra dei 65 anni di età è limitata.
Armonil-septem 25 mcg /24 ore, cerotto transdermico: come funziona?
Ma come funziona Armonil-septem 25 mcg /24 ore, cerotto transdermico? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Armonil-septem 25 mcg /24 ore, cerotto transdermico
Codice ATC: G03CA03
Sistema urogenitale e ormoni sessuali
Il principio attivo 17-?-estradiolo sintetico è chimicamente e biologicamente identico all’estradiolo endogeno umano. Sostituisce la perdita di produzione di estrogeni nelle donne in menopausa e allevia i sintomi menopausali.
Informazioni fornite dagli studi clinici
La riduzione dei sintomi della menopausa si ha durante le prime settimane di trattamento.
Armonil-septem 25 mcg /24 ore, cerotto transdermico: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Armonil-septem 25 mcg /24 ore, cerotto transdermico, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Armonil-septem 25 mcg /24 ore, cerotto transdermico
L’emivita dell’estradiolo nel plasma é di circa 1 ora. La clearance plasmatica è di 650-900 litri/giorno/m2. L’estradiolo è metabolizzato principalmente nel fegato; i metaboliti più importanti sono estriolo, estrone ed i loro coniugati (glucuronati, solfati), che sono molto meno attivi dell’estradiolo. L’eliminazione dei metaboliti avviene in gran parte per via urinaria sotto forma di glucuronati e solfati. I metaboliti dell’estradiolo passano inoltre nelle feci attraverso il ciclo enteroepatico.
Dopo l’applicazione cutanea di ARMONIL-Septem l’estradiolo viene rilasciato dalla matrice adesiva contenente il principio attivo attraverso la pelle e giunge direttamente nel circolo sistemico, senza metabolizzazione di primo passaggio
nel fegato. Conseguentemente il rapporto estradiolo/estrone nel plasma, che diminuisce a valori inferiori a 1 dopo la menopausa e durante la terapia ormonale sostitutiva per via orale, ritorna al valore premenopausale (circa 1) con la somministrazione transdermica di estradiolo.
Il rilascio nominale giornaliero in vivo di ARMONIL-Septem 25 é di 25 µg di estradiolo; il sistema è attivo per una settimana. Questo rilascio permette di ottenere concentrazioni seriche fisiologiche di estradiolo, ovvero comprese nel range di quelle osservate nella fase follicolare premenopausale iniziale, che si mantengono costanti per tutto il periodo di applicazione del cerotto.
Concentrazioni fisiologiche di estradiolo sono state raggiunte 6 ore dopo l’applicazione di ARMONIL-Septem 25 nelle donne in postmenopausa, con valori medi al di sopra di 147 pmol/l dopo 12 ore.
In seguito ad applicazioni ripetute di ARMONIL-Septem 25 ad intervalli settimanali, il valore medio delle concentrazioni seriche massime di estradiolo ottenuto allo steady-state è stato di 169 pmol/l. La concentrazione serica di estradiolo è rimasta compresa tra i livelli fisiologici delle donne in pre- menopausa durante i sette giorni di applicazione ed è tornata a valori basali entro 12-24 ore dalla rimozione del cerotto.
La concentrazione media di estradiolo allo stato stazionario è stata di 95 pmol/l. Il Cmin dell’estradiolo allo stato stazionario è stato di 48 pmol/l.
Armonil-septem 25 mcg /24 ore, cerotto transdermico: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Armonil-septem 25 mcg /24 ore, cerotto transdermico agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Armonil-septem 25 mcg /24 ore, cerotto transdermico è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Armonil-septem 25 mcg /24 ore, cerotto transdermico: dati sulla sicurezza
Studi su animali hanno mostrato gli effetti estrogenici previsti. Non ci sono rilevanti dati preclinici da far prevedere che ci siano effetti addizionali a quelli già descritti nelle altre sezioni del Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto.
Studi di tollerabilità locale nel coniglio hanno evidenziato una buona tollerabilità cutanea del cerotto transdermico sia dopo applicazione singola che ripetuta. Il cerotto non ha dimostrato nessun potenziale di sensitizzazione nella cavia.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Armonil-septem 25 mcg /24 ore, cerotto transdermico: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Armonil-septem 25 mcg /24 ore, cerotto transdermico
Armonil-septem 25 mcg /24 ore, cerotto transdermico: interazioni
Il ritonavir e il nelfinavir, sebbene siano noti come forti inibitori, presentano al contrario proprietà di induzione quando usati in concomitanza con ormoni steroidei. Preparati a base di erbe contenenti l’Erba di San Giovanni (Hypericum perforatum) possono indurre il metabolismo degli estrogeni.
I preparati transdermici, evitando l’effetto di primo passaggio epatico, sono meno influenzati dagli induttori enzimatici rispetto ai preparati orali.
Dal punto di vista clinico un aumentato metabolismo di estrogeni e progestinici può ridurre l’efficacia e comportare modificazioni nel sanguinamento uterino.
Armonil-septem 25 mcg /24 ore, cerotto transdermico: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Armonil-septem 25 mcg /24 ore, cerotto transdermico: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
i Non sono stati effettuati studi sugli effetti sulla capacità di guidare e sull’uso di macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco