Fisiodar (Diacereina): sicurezza e modo d’azione
Fisiodar (Diacereina) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento dei sintomi nei pazienti con osteoartrite dell’anca o del ginocchio, con effetto ritardato.
Il trattamento con diacereina non è raccomandato nei pazienti con osteoartrite dell’anca rapidamente progressiva, perché questi potrebbero presentare una risposta più debole alla diacereina.
Fisiodar: come funziona?
Ma come funziona Fisiodar? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Fisiodar
Categoria farmacoterapeutica: altri farmaci antiinfiammatori/antireumatici non steroidei, codice ATC: M01AX21
FISIODAR (diacereina o acido 4,5 bis acetossi-9,10-diidro-9,10-diossi-2- antracencarbossilico), prodotto di origine naturale, è capostipite di una nuova classe di farmaci ad attività prevalentemente antiartrosica.
L’attività terapeutica del FISIODAR è, infatti, diretta ad agire sui diversi momenti patogenetici del processo artrosico e come tale non si esaurisce al termine del ciclo terapeutico ma persiste con peculiare "effetto coda". Il prodotto ha dimostrato di poter sperimentalmente inibire sia l’attività degli enzimi proteolitici, responsabili della disaggregazione dei proteoglicani a livello della cartilagine artrosica, sia la perdita cartilaginea degli stessi proteoglicani.
FISIODAR, inoltre, inibisce il release e l’attività degli enzimi lisosomiali, la produzione di ione-superossido e dei radicali liberi, responsabili dell’estensione e della autoalimentazione del processo artrosico.
Studi sperimentali hanno evidenziato che FISIODAR, unitamente all’effetto antiartrosico, è dotato di azione analgesica ed antinfiammatoria. FISIODAR non inibisce la cicloossigenasi, la trombossanosintetasi e la 5-lipossigenasi e non blocca conseguentemente la sintesi delle prostaglandine, dei trombossani e dei leucotrieni. Questo comportamento differenzia il prodotto dai farmaci antinfiammatori non steroidei e gli conferisce un’ottima tollerabilità dal punto di vista gastrico.
Fisiodar: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Fisiodar, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Fisiodar
Il Fisiodar è bene assorbito per via orale: infatti la acetilazione della reina ha lo scopo di aumentare la lipofilia e quindi di facilitarne l’assorbimento.
La somministrazione orale di 50 mg di diacereina permette di ottenere nell’uomo livelli terapeuticamente utili fino a 12 ore.
La principale via metabolica prevede la trasformazione della diacereina in reina, forma biologicamente attiva e la successiva eliminazione come derivati glucuronici e sulfatidici.
Fisiodar: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Fisiodar agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Fisiodar è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Fisiodar: dati sulla sicurezza
La tossicità acuta della diacereina studiata in diverse specie animali è risultata la seguente:
DL50 mg/kg
| o.s. | i.p. | |
|---|---|---|
| Topo | 1950 | 338 |
| Ratto | 7750 | 200 |
| Gatto | >3000 | 119 |
Nel corso delle prove di tossicità cronica eseguite, il farmaco è risultato ben tollerato e non si sono verificate alterazioni rispetto ai controlli dei parametri esaminati.
Il farmaco inoltre non è risultato nè teratogeno nè mutageno, privo di effetti sulla fertilità maschile e femminile e di tossicità peri e post-natale nel ratto.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Fisiodar: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Fisiodar
Fisiodar: interazioni
Nonostante non siano state osservate clinicamente interazioni con altri farmaci, è teoricamente possibile un lieve potenziamento dell’attività dei diuretici.
L’assunzione di diacereina può causare diarrea e ipokaliemia. È necessaria cautela nella somministrazione concomitante di diuretici (dell’ansa o high-ceiling e tiazidici) e/o di glicosidi cardiaci (digitossina, digossina), perché il rischio di aritmie è aumentato (vedere paragrafo 4.4).
Fisiodar: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Fisiodar: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Fisiodar non interferisce sulla capacità di guidare e sull’uso di macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco