Ipnolor (Lormetazepam): sicurezza e modo d’azione
Ipnolor (Lormetazepam) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento a breve termine dell’insonnia caratterizzata da disturbi dell’addormentamento e della continuità del sonno, specialmente su base ansiosa.
Le benzodiazepine sono indicate soltanto quando il disturbo è grave, disabilitante o sottopone il soggetto a grave disagio.
Ipnolor: come funziona?
Ma come funziona Ipnolor? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Ipnolor
Categoria farmacoterapeutica: ipnotico e sedativo, derivati benzodiazepinici, codice ATC: N05CD06.
Nel corso degli studi sugli animali per la caratterizzazione neuro-farmacologica della sostanza è emerso che il lormetazepam possiede il tipico spettro di azione sedativo delle benzodiazepine.
Per quanto riguarda l’azione sedativo-ipnotica, il lormetazepam ha mostrato di possedere un effetto (riduzione dell’attività motoria) cinque volte superiore a quello del lorazepam e dieci volte maggiore di quello del flurazepam e del diazepam. Al di fuori dell’effetto sul sistema nervoso centrale il lormetazepam non esplica azioni farmaco-dinamiche sulla funzione respiratoria, cardiocircolatoria, escretrice renale. Il lormetazepam, inoltre, non ha alcuna interferenza e sulla funzione epatica e sul metabolismo glicidico.
Ipnolor: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Ipnolor, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Ipnolor
Dagli studi farmacocinetici nell’animale e nell’uomo deriva l’inquadramento del lormetazepam tra le benzodiazepine ipnoinducenti a breve durata d’azione. Dopo somministrazione orale il farmaco viene assorbito rapidamente e completamente con raggiungimento del picco plasmatico massimo entro circa 2 ore. Già a 30 minuti dalla somministrazione si ritrova nel plasma lormetazepam immodificato, coniugato ad acido glicuronico. La benzodiazepina, che non subisce demolizioni metaboliche, si lega per oltre l’85% alle proteine plasmatiche. La concentrazione
plasmatica decresce in due fasi successive con tempi di dimezzamento di circa 2 ore (fase di distribuzione) e di circa 10 ore (fase di eliminazione). Il lormetazepam è escreto quasi completamente per via urinaria sotto forma di sostanza immodificata coniugata con acido glicuronico. Solo il 5% della dose somministrata si ritrova nelle urine come metabolita N-demetilato non coniugato.
Ipnolor: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Ipnolor agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Ipnolor è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Ipnolor: dati sulla sicurezza
Il lormetazepam presenta una bassissima tossicità acuta.
| Specie animale | DL50 per os | DL50 i.p. |
|---|---|---|
| Topo | 1400-2000 | 1500-2000 |
| Ratto | >5000 | >5000 |
| Cane | >2000 | – – |
| Scimmia | >2000 | – – |
DL50 (mg/Kg) dopo somministrazione unica di lormetazepam
Dagli studi tossicologici a lungo termine, condotti su roditori, cani e scimmie, è risultato che il lormetazepam è sprovvisto di tossicità cronica e può quindi essere tranquillamente utilizzato anche per lunghi periodi.
Infine, non sono emersi dati indicativi per un’eventuale azione mutagena, embriotossica o teratogena, né, a lunghissimo termine, per un’azione citotossica o carcinogenetica.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Ipnolor: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Ipnolor
Ipnolor: interazioni
Non consigliato
Alcool: l’assunzione concomitante del medicinale con alcool deve essere evitata. Particolare attenzione occorre con farmaci deprimenti funzione respiratoria come gli oppiacei (analgesici, antitussivi
, trattamenti sostitutivi), in particolare nelle persone anziane. L’effetto sedativo può essere aumentato quando il medicinale viene assunto con alcool, ciò influenza negativamente la capacità di guidare o di usare macchinari.
Fare attenzione
Farmaci che deprimono il SNC
Lormetazepam deve essere usato con cautela in combinazione con farmaci che deprimono il SNC. L’effetto depressivo centrale può essere accresciuto nei casi di uso concomitante con antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/tranquillanti/sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici, oppioidi antiepilettici, anestetici e antistaminici H1-sedativi. Gli analgesici narcotici possono causare un aumento dell’euforia che porta ad un aumento della dipendenza psichica.
Interazioni di benzodiazepine e altre classi di farmaci (gli agenti beta-bloccanti, glicosidi cardiaci, metilxantine, contraccettivi orali e antibiotici diversi) sono state segnalate. I pazienti che usano gli agenti beta-bloccanti, glicosidi cardiaci, metilxantine, contraccettivi orali e antibiotici simultaneamente dovrebbero essere trattati con cautela, specialmente all’inizio del trattamento con lormetazepam.
L’uso concomitante di clozapina e IPNOLOR può produrre sedazione marcata, salivazione eccessiva, atassia.
La somministrazione di teofilline o amminofilline può ridurre gli effetti delle benzodiazepine.
Ipnolor: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Ipnolor: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
La sedazione, l’amnesia, la concentrazione alterata e la compromissione della funzione muscolare possono influenzare negativamente la capacità di guidare o utilizzare macchinari. Le reazioni possono essere alterate in relazione al tempo di ingestione, della sensibilità individuale e alla dose. Questo si verifica con un’alta dose in associazione ad alcol (vedere 4.5 “Interazìonì con altrì medìcìnalì e altre forme dì ìnterazìone”).
Se la durata del sonno è stata insufficiente, la probabilità che la vigilanza sia alterata può essere aumentata
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco