Adamibi: è un farmaco sicuro? Come funziona?

Adamibi 1 mg kit preparazione radiofarmaceutica 2 fl in (Tetrakis Cu Tetrafluoroborato): sicurezza e modo d’azione

Adamibi 1 mg kit preparazione radiofarmaceutica 2 fl in (Tetrakis Cu Tetrafluoroborato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

Medicinale solo per uso diagnostico. Le seguenti indicazioni si riferiscono agli adulti. Per la popolazione pediatrica vedere il paragrafo 4.2.

Dopo la ricostituzione con sodio pertecnetato (99m Tc) soluzione iniettabile, si ottiene una soluzione di tecnezio (99mTc) sestamibi indicata per:

Scintigrafia miocardica di perfusione per la rilevazione e la localizzazione delle patologie delle arterie coronarie (angina pectoris e infarto miocardico).

Valutazione della funzione ventricolare globale. Tecnica di primo passaggio per la determinazione della frazione di eiezione e/o ECG triggered, gated SPECT per la valutazione della frazione di eiezione ventricolare sinistra, dei volumi e del movimento regionale delle pareti.

Scintimammografia per la rilevazione di sospetto carcinoma mammario in caso di mammografia dubbia, inadeguata o imprecisa.

Localizzazione di tessuto paratiroideo iperfunzionante in pazienti con iperparatiroidismo ricorrente o persistente sia primario che secondario, nonché in pazienti con iperparatiroidismo primario in attesa di sottoporsi a intervento chirurgico delle ghiandole paratiroidi.

Adamibi 1 mg kit preparazione radiofarmaceutica 2 fl in: come funziona?

Ma come funziona Adamibi 1 mg kit preparazione radiofarmaceutica 2 fl in? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Adamibi 1 mg kit preparazione radiofarmaceutica 2 fl in

Categoria farmacoterapeutica: radiofarmaci per uso diagnostico, composti di tecnezio ( 99mTc), codice ATC: V09GA01

Effetti farmacodinamici

Alle concentrazioni chimiche usate per gli esami diagnostici, la soluzione di tecnezio ( 99mTc) sestamibi non sembra avere alcuna attività farmacodinamica.


Adamibi 1 mg kit preparazione radiofarmaceutica 2 fl in: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Adamibi 1 mg kit preparazione radiofarmaceutica 2 fl in, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Adamibi 1 mg kit preparazione radiofarmaceutica 2 fl in

Dopo la ricostituzione con il sodio pertecnetato (99mTc) in soluzione per iniezioni, si forma il seguente complesso tecnezio (99mTc) sestamibi:

[99mTc) (MIBI)6]+ Dove : MIBI = 2-metossi-isobutil-isonitrile

Biodistribuzione

Dal sangue il tecnezio (99mTc) sestamibi viene rapidamente distribuito nei tessuti: 5 minuti dopo l’iniezione soltanto l’8 % della dose iniettata rimane ancora in circolo.

Nella distribuzione fisiologica, accumuli evidenti di tecnezio (99mTc) sestamibi sono visibili in vivo in molti organi. In particolare, una captazione normale di tracciante si verifica nelle ghiandole salivari, nella tiroide, nel miocardio, nel fegato, nella cistifellea, nel grande e piccolo intestino, nei reni, nella vescica, nei plessi coroidei, nei muscoli scheletrici ed occasionalmente nei capezzoli. Una lieve omogenea captazione nel seno o nelle ascelle è da considerarsi normale.

Scintigrafia di perfusione miocardica

Scintigrafia miocardica di perfusione Il tecnezio (99mTc) sestamibi è un complesso cationico che diffonde passivamente attraverso le membrane capillari e cellulari. A livello intracellulare si localizza nei mitocondri, dove viene trattenuto; la ritenzione avviene nei mitocondri intatti e riflette quindi i miociti vitali. Se iniettato per via endovenosa, si distribuisce nel miocardio in funzione della perfusione e della vitalità miocardica.

L’assorbimento miocardico che dipende dal flusso coronarico è pari all’1.5 % della dose iniettata sotto stress e all’1.2 % della dose somministrata a riposo. Le cellule danneggiate in modo irreversibile tuttavia non assorbono il tecnezio (99mTc) sestamibi. Il livello di estrazione miocardica è ridotto dall’ipossia. La redistribuzione è molto ridotta, per cui sono necessarie iniezioni separate per l’effettuazione di studi a riposo e sotto stress.

Scintimammografia

L’assorbimento tissutale di tecnezio (99mTc) sestamibi dipende principalmente dalla vascolarizzazione che di solito è aumentata nel tessuto tumorale. Il tecnezio (99mTc) sestamibi si accumula in vari neoplasmi e in modo più marcato nei mitocondri. L’assorbimento del tecnezio (99mTc) sestamibi è collegato all’aumento del metabolismo energetico e alla proliferazione cellulare. L’accumulo cellulare si riduce in caso di sovraespressione delle proteine resistenti alle terapie multifarmaco.

Acquisizione delle immagini del tessuto paratiroide iperfunzionante

Il tecnezio (99mTc) sestamibi si localizza sia nel tessuto paratiroideo sia nel tessuto tiroideo funzionante ma di solito viene eliminato dal tessuto tiroideo normale più rapidamente che dal tessuto paratiroideo anomalo.

Eliminazione

La principale via metabolica per la clearance del tecnezio (99mTc) sestamibi è costituita dal sistema epatobiliare e dai reni. L’attività proveniente dalla cistifellea è visibile nell’intestino nell’arco di un’ora dall’iniezione. Il 27 % circa della dose iniettata viene eliminata per via renale a distanza di 24 ore e il 33 % circa della dose iniettata viene eliminata attraverso le feci nell’arco di 48 ore.

La farnacocinetica in pazienti con danno renale o epatico non è statadefinita.

Emivita

L’emivita biologica del tecnezio (99mTc) sestamibi nel miocardio è di circa 7 ore a riposo e sotto stress. L’emivita effettiva (che comprende l’emivita biologica e fisica) è di circa 3 ore per il cuore e di circa 30 minuti per il fegato.


Adamibi 1 mg kit preparazione radiofarmaceutica 2 fl in: è un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Adamibi 1 mg kit preparazione radiofarmaceutica 2 fl in agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Adamibi 1 mg kit preparazione radiofarmaceutica 2 fl in è un farmaco sicuro?

Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Adamibi 1 mg kit preparazione radiofarmaceutica 2 fl in: dati sulla sicurezza

In studi di tossicità acuta per via venosa in topi, ratti e cani, la dose minima di kit ricostituito che ha generato decessi è stata di 7 mg/kg (espressa come contenuto di Cu (MIBI) 4 BF4) in ratti femmina. Ciò corrisponde a 500 volte la dose massima nell’uomo (MHD) di 0.014 mg/kg somministrabile ad adulti (70 kg). Né i ratti né i cani hanno dimostrato alcun effetto correlabile al trattamento dopo somministrazione di dosi di kit ricostituito di 0.42 mg/kg (30 volte la MHD) e di 0.07 mg/kg (5 volte la MHD) rispettivamente per 28 giorni. In seguito a somministrazioni ripetute, i primi sintomi di tossicità sono comparsi dopo somministrazione di una dose corrispondente a 150 volte la dose quotidiana per 28 giorni.

La somministrazione con stravaso in animali ha indotto infiammazione acuta con edema ed emorragia al sito di iniezione.

Non sono stati effettuati studi sulla tossicità riproduttiva.

Il Cu (MIBI)4 BF4 non ha evidenziato attività genotossica nei test di Ames, nei tests CHO/HPRT e nel test di scambio di cromatidi fratelli. A concentrazioni citotossiche, si è osservato un aumento dell’aberrazione cromosomica nel saggio in vitro dei linfociti umani. Non sono state osservate attività genotossiche nel test del micronucleo condotto in vivo nel topo a dosi di 9 mg/kg.

Non sono stati condotti studi mirati a valutare il potenziale carcinogenico del kit di radiofarmaco.


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Adamibi 1 mg kit preparazione radiofarmaceutica 2 fl in: si può prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.

Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Adamibi 1 mg kit preparazione radiofarmaceutica 2 fl in

Adamibi 1 mg kit preparazione radiofarmaceutica 2 fl in: interazioni

I medicinali che influiscono sulla funzione del miocardio e/o sul flusso sanguigno possono determinare risultati falsi negativi nella diagnosi delle malattie delle arterie coronarie. In particolare i beta-bloccanti ed i calcio-antagonisti riducono il consumo di ossigeno e conseguentemente inficiano la perfusione, inoltre i beta-bloccanti inibiscono l’aumento della frequenza cardiaca e della pressione sanguigna sotto stress. Per tale ragione, l’assunzione concomitante di altri farmaci deve essere tenuta in considerazione nell’interpretazione dei risultati dell’esame scintigrafico. Vanne seguite le raccomandazioni delle linee guida applicabili per quanto riguarda lo stress test ergometrico o farnacologico.

Nella tecnica di sottrazione per l’imaging del tessuto paratiroideo iperfunzionante, l’utilizzo recente di mezzi di contrasto radiologicici contenenti iodio, di farmaci utilizzati per il trattamento dell’iper- o dell’ipotiroidismo, o di vari altri farmaci, può ridurre la qualità dell’imaging della tiroide fino al punto da rendere impossibile la sottrazione. Per la lista completa dei farmaci potenzialmente interferenti, fare riferimento alle SmPCs del sodio ioduro (123I) o del sodio pertecnetato (99m Tc).

Popolazione pediatrica

Sono stati effettuati studi di interazione solo negli adulti.


Adamibi 1 mg kit preparazione radiofarmaceutica 2 fl in: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Adamibi 1 mg kit preparazione radiofarmaceutica 2 fl in: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

ADAMIBI non altera o altera in modo trascurabile la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco