Afterel: è un farmaco sicuro? Come funziona?

Afterel 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al (Levonorgestrel): sicurezza e modo d’azione

Afterel 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al (Levonorgestrel) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

Contraccettivo di emergenza da utilizzare entro 72 ore da un rapporto sessuale non protetto o in caso di mancato funzionamento di un sistema anticoncezionale.

Afterel 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al: come funziona?

Ma come funziona Afterel 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Afterel 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al

Categoria farmacoterapeutica: ormoni sessuali e modulatori del sistema genitale, contraccettivi di emergenza.

Codice ATC: G03AD01

Esistono dati limitati e non conclusivi sugli effetti di un peso corporeo/BMI elevato sull’efficacia contraccettiva. In tre studi dell’OMS non è stata osservata alcuna tendenza alla riduzione dell’efficacia (Tabella 1), mentre in altri due studi (Creinin et al., 2006 e Glasier et al., 2010) è stata osservata un’efficacia contraccettiva ridotta con l’aumento del peso corporeo o del BMI (Tabella 2). Entrambe le meta- analisi escludevano l’assunzione oltre le 72 ore dal rapporto sessuale non

protetto (uso “off label” di levonorgestrel) e le donne che avevano avuto ulteriori rapporti non protetti.

Tabella 1: Meta-analisi di tre studi dell’OMS (Von Hertzen et al., 1998 e 2002; Dada et al., 2010)

BMI (kg/m2) Sottopeso
0-18,5
Normale
18,5-25
Sovrappeso
25-30
Obesa
?30
N totale 600 3952 1051 256
N di
gravidanze
11 39 6 3
Tasso di
gravidanza
1,83% 0,99% 0,57% 1,17%
Intervallo di
confidenza
0,92-3,26 0,70-1,35 0,21-1,24 0,24-3,39

Tabella 2: Meta-analisi degli studi di Creinin et al., 2006 e Glasier et al., 2010

BMI (kg/m2) Sottopeso
0-18,5
Normale
18,5-25
Sovrappeso
25-30
Obesa
?30
N totale 64 933 339 212
N di
gravidanze
1 9 8 11
Tasso di
gravidanza
1,56% 0,96% 2,36% 5,19%
Intervallo di
confidenza
0,04-8,40 0,44-1,82 1,02-4.60 2,62-9,09

Meccanismo di azione

L’esatto meccanismo di azione di Afterel non è conosciuto. Alla dose raccomandata, si ritiene che il levonorgestrel lavori principalmente prevenendo l’ovulazione e la fecondazione, se il rapporto sessuale è avvenuto nella fase preovulatoria, quando è maggiore la probabilità di fecondazione. Può anche causare modifiche dell’endometrio che impediscono l’impianto. Afterel non è efficace quando il processo d’impianto è già iniziato.

Efficacia e sicurezza clinica

I risultati di uno studio clinico randomizzato, in doppio cieco, condotto nel 2001 (Lancet 2002; 360: 1803-1810) hanno mostrato che una singola dose di 1500 microgrammi di Afterel (presa entro 72 ore dal rapporto sessuale non protetto) ha impedito l’84% delle gravidanze attese (contro il 79% ottenuto con due compresse da 750 microgrammi prese a distanza di 12 ore).

Alla dose raccomandata, non ci si aspetta che il levonorgestrel induca modificazioni significative dei fattori della coagulazione del sangue, né del metabolismo dei lipidi e dei carboidrati.

Popolazione pediatrica

Uno studio osservazionale prospettico ha dimostrato che su 305 trattamenti con levonorgestrel compresse per la contraccezione di emergenza, sette donne sono rimaste incinte con una percentuale complessiva di fallimenti terapeutici del 2,3%. La percentuale di fallimenti nelle donne al di sotto dei 18 anni (2,6% ovvero 4 su 153) è comparabile a quella nelle donne di età pari o superiore ai 18 anni (2,0% ovvero 3 su 152)


Afterel 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Afterel 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Afterel 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al

Assorbimento

Il levonorgestrel somministrato per via orale è rapidamente e quasi completamente assorbito.

Distribuzione

In seguito a ingestione di una compressa di Afterel, sono stati trovati livelli sierici massimi di levonorgestrel di 18,5 ng/ml dopo 2 ore. Dopo aver raggiunto i livelli sierici massimi, la concentrazione di levonorgestrel diminuisce con una emivita media di eliminazione di circa 26 ore.

Biotrasformazione

Il levonorgestrel non è escreto in forma immodificata, ma sotto forma di metaboliti.

Eliminazione

I metaboliti del levonorgestrel sono escreti in proporzioni approssimativamente uguali nelle urine e nelle feci. La biotrasformazione segue le vie conosciute del metabolismo degli steroidi, cioè il levonorgestrel viene idrossilato a livello epatico e i suoi metaboliti vengono escreti come coniugati glucuronidi.

Non sono noti metaboliti farmacologicamente attivi.

Il levonorgestrel è legato all’albumina sierica e alla globulina legante gli ormoni sessuali (SHBG). Solo il 1,5% dei livelli sierici totali è presente come steroide libero, ma il 65% è legato specificatamente alla SHBG.

La biodisponibilità assoluta di levonorgestrel è quasi il 100% della dose somministrata.

Circa lo 0,1% della dose materna può essere trasferita attraverso il latte al lattante.


Afterel 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al: è un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Afterel 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Afterel 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al è un farmaco sicuro?

Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Afterel 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al: dati sulla sicurezza

Studi sperimentali condotti su animali con levonorgestrel hanno dimostrato la virilizzazione di feti femminili ad alte dosi.

I dati preclinici ottenuti da studi convenzionali di tossicità cronica, mutagenicità e cancerogenicità non hanno rivelato particolari rischi per i soggetti umani al di là dell’informazione già riportata in altri paragrafi di questo Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto.


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Afterel 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al: si può prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.

Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Afterel 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al

Afterel 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al: interazioni

E’ stato riscontrato che la somministrazione concomitante di efavirenz riduce i livelli plasmatici levonorgestrel (AUC) di circa il 50%.

I farmaci sospettati di avere capacità simili di ridurre i livelli plasmatici di levonorgestrel includono barbiturici (incluso il primidone), fenitoina, carbamazepina; preparazioni a base di piante medicinali contenenti Hypericum perforatum (erba di San Giovanni), rifampicina; ritonavir; rifabutina e griseofulvina.

Per quelle donne che abbiano usato medicinali induttori di enzimi nelle ultime 4 settimane e necessitino di contraccezione di emergenza, deve essere preso in considerazione l’uso di un sistema di contraccezione di emergenza non ormonale (ad esempio un sistema intrauterino al rame IUD). L’assunzione di una doppia dose di levonorgestrel (ad esempio 3000 mcg entro 72 ore dopo il verificarsi del rapporto non protetto in questo caso due compresse) è un’opzione da prendere in considerazione per quelle donne he non possano o non vogliano utilizzare un sistema intrauterino al rame, sebbene questa specifica combinazione ( una dose doppia di levonorgestrel durante l’uso concomitante di un induttore enzimatico) non sia stata studiata.

I medicinali contenenti levonorgestrel possono aumentare il rischio di tossicità da ciclosporina a causa della possibile inibizione del metabolismo della ciclosporina.


Afterel 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Afterel 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

Nessuno studio è stato condotto in merito alla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco