Anatensol (Flufenazina Dicloridrato): sicurezza e modo d’azione
Anatensol (Flufenazina Dicloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Anatensol a bassi dosaggi (1-2 mg die) può essere utilizzato nel trattamento a breve termine (fino a tre mesi) degli stati di agitazione.
Anatensol: come funziona?
Ma come funziona Anatensol? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Anatensol
Categoria farmacoterapeutica: psicolettici, antipsicotici – ATC: N05AB02, flufenazina
La flufenazina dicloridrato agisce a livello del sistema nervoso centrale sebbene il meccanismo attraverso il quale esplica la sua azione terapeutica non sia ancora del tutto chiarito. Nell’azione dei neurolettici sono coinvolti principalmente i seguenti meccanismi: blocco dei recettori dopaminergici, blocco dei recettori alfa-adrenergici; azione anticolinergica. La flufenazina ed i suoi derivati esterificati si distinguono dagli altri fenotiazinici sotto diversi aspetti: più potenti peso per peso, esercitano un effetto sedativo meno intenso e potenziano in minor misura gli effetti propri dei farmaci depressori centrali e degli anestetici. Essi, infine, rispetto ai più vecchi composti fenotiazinici, influiscono in misura minore sui valori della pressione arteriosa.
Anatensol: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Anatensol, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Anatensol
La flufenazina viene largamente metabolizzata dal fegato in un primo passaggio, e viene escreta sia nelle urine che nelle feci. L’emivita del farmaco, il cui legame proteico è particolarmente elevato (>90%), risulta essere di circa 15 ore con picchi delle concentrazioni sieriche raggiunte in poche ore.
Le fenotiazine attraversano la barriera ematoencefalica, attraversano facilmente la placenta e non possono essere rimosse dalla dialisi. Non è noto se la flufenazina sia presente nel latte materno; tuttavia altre fenotiazine hanno mostrato di esservi escrete.
Anatensol: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Anatensol agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Anatensol è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Anatensol: dati sulla sicurezza
Tossicologia
Tossicità acuta (DL 50): nel topo, via sottocutanea 450 mg/kg; nel ratto, via sottocutanea, >500 mg/kg; nel ratto, i.p. – >750 mg/kg.
Tossicità cronica: nel ratto per via sottocutanea 10 mg/kg una volta a settimana per 26 settimane. Nessuna alterazione dei diversi parametri biologici considerati: variazione del peso corporeo, emocromo, numero globuli bianchi e formula leucocitaria, tempo di protrombina, glicemia, azoto ureico, colesterolo, trigliceridi, transaminasi, variazione del peso dei principali organi (fegato, milza, reni, cuore, cervello, surreni, tiroide, testicoli, ipofisi). Nel cane per via sottocutanea 10 mg/kg una volta a settimana per 16 settimane: nessuna variazione significativa dei parametri biologici controllati (conta globuli rossi, conta globuli bianchi, formula leucocitaria, glicemia, azotemia).
Studi sulla riproduzione: prove su ratte e coniglie gravide. Le ratte sono state trattate con 10 mg/kg ogni 4 giorni per via sottocutanea dal 1° al 20° giomo dall’accoppiamento, mentre le coniglie hanno ricevuto 5 mg/kg a giorni alterni dal 7° al 15° giomo. Dai risultati riscontrati il farmaco non risulta interferire con il normale sviluppo fetale.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Anatensol: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Anatensol
Anatensol: interazioni
Farmaci ad azione depressiva sul SNC, alcol, analgesici: la risposta del paziente all’alcol e alle altre sostanze ad azione depressiva sul SNC come ipnotici, sedativi o forti analgesici può essere esagerata in concomitanza con ANATENSOL. L’uso in associazione con analgesici narcotici può causare ipotensione e depressione del SNC o respiratoria.
Antidepressivi triciclici: le fenotiazine alterano il metabolismo degli antidepressivi triciclici. Le concentrazioni sieriche di entrambi aumentano. Gli effetti sedativi o muscarinici possono essere potenziati o prolungati. I triciclici possono aumentare il rischio potenziale di aritmia.
Litio: raramente è stata riportata neurotossicità durante l’uso combinato di litio e flufenazina.
ACE-Inibitori e diuretici tiazidici: attraverso un meccanismo additivo o di sinergia possono indurre ipotensione.
Antipertensivi: gli effetti antipertensivi di guanetidina, clonidina e probabilmente di altri bloccanti adrenergici possono essere bloccati. A sua volta la clonidina può diminuire l’attività antipsicotica delle fenotiazine.
Beta-bloccanti: i livelli ematici di entrambi i farmaci possono aumentare, per cui si raccomandano dosaggi ridotti di entrambi.
Metrizamide: le fenotiazine possono esporre il paziente a convulsioni indotte da questa sostanza. Si raccomanda di interrompere la somministrazione di flufenazina nelle 48 ore precedenti e nelle 24 ore successive alla mielografia.
Adrenalina e altri simpaticomimetici: le fenotiazine possono antagonizzare l’azione dell’adrenalina e di altri simpaticomimetici e causare ipotensione severa.
Levodopa: le fenotiazine possono contrastare gli effetti anti-parkinsoniani della levodopa.
Anticolinergici/antimuscarinici: il blocco colinergico può essere esagerato in concomitanza con la somministrazione di ANATENSOL, specialmente negli anziani. Gli effetti antimuscarinici possono essere potenziati o prolungati. In questi casi si raccomanda un’attenta valutazione e un aggiustamento del dosaggio.
Anticonvulsivanti: la loro azione può essere alterata da ANATENSOL.
Anticoagulanti: la loro azione può essere alterata da ANATENSOL.
Antidiabetici: raramente le fenotiazine sono state associate a perdita del controllo glucidico nei pazienti con diabete.
Cimetidina: la cimetidina può ridurre le concentrazioni plasmatiche delle fenotiazine.
Antiacidi/antidiarroici: la loro somministrazione può interferire con l’assorbimento delle fenotiazine. La somministrazione degli antiacidi deve avvenire almeno un’ora prima o 2-3 ore dopo la dose di flufenazina.
Anfetamina e agenti anoressizzanti: possono produrre effetti farmacologici antagonisti a quelli della flufenazina.
Quando i neurolettici sono somministrati in concomitanza con farmaci che prolungano il QT il rischio di insorgenza di aritmie cardiache aumenta.
Non somministrare in concomitanza con farmaci che determinano alterazioni degli elettroliti
In caso di somministrazione di farmaci vasoattivi, non usare adrenalina, ma sempre noradrenalina.
Anatensol: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Anatensol: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
L’uso del prodotto può interferire con le capacità fisiche e mentali richieste per condurre veicoli o per manovrare macchinari, specialmente durante i primi giorni di terapia. Con questo farmaco si può manifestare un aumento degli effetti dell’alcol che può modificare i tempi di reazione.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco