Apofin 50 mg/5 ml (Apomorfina Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Apofin 50 mg/5 ml (Apomorfina Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento per via infusiva sottocutanea delle fluttuazioni motorie severe, pluriquotidiane resistenti alla terapia con Levodopa e dopamino-agonisti orali, parzialmente rispondenti alle iniezioni sottocutanee di apomorfina ‘al bisogno’ o quando si debba ricorrere a frequenti iniezioni giornaliere per controllare la sintomatologia motoria in pazienti affetti da M. di Parkinson avanzato.
Apofin 50 mg/5 ml: come funziona?
Ma come funziona Apofin 50 mg/5 ml? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Apofin 50 mg/5 ml
Categoria farmacodinamica: Antiparkinson ad attività dopaminergica
Codice ATC: N04BC07
L’apomorfina é un potente agonista dopaminergico D1 e D2. L’apomorfina é l’agonista dopaminergico sintetico piú simile alla dopamina e ció la differenzia dalla bromocriptina, agonista D2 selettivo e dalla lisuride, agonista del recettore D2 e di quello serotoninergico; contrariamente a queste due molecole apomorfina non é un derivato ergolinico.
Le proprietà di agonista dopaminergico diretto di apomorfina sono state dimostrate in numerosi studi biochimici, elettrofisiologici e comportamentali.
Apomorfina sembra possedere attività piú selettiva sul sistema dopaminergico rispetto agli altri dopamino-agonisti disponibili e per tale motivo é il farmaco di riferimento negli studi farmacologici con dopaminomimetici.
Le proprietà antiparkinsoniane del farmaco sono correlate alla stimolazione diretta del recettore dopaminergico post-sinaptico a livello nigro-striatale, indipendentemente dalla sintesi od immagazzinamento pre-sinaptico di dopamina.
Nel modello sperimentale di M. di Parkinson da MPTP, nella scimmia la somministrazione di apomorfina ha consentito il recupero completo della funzionalità motoria compromessa dalla carenza di dopamina indotta dal trattamento con la tossina esogena.
Apofin 50 mg/5 ml: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Apofin 50 mg/5 ml, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Apofin 50 mg/5 ml
Apomorfina cloridrato, somministrata per iniezione singola sottocutanea, é caratterizzata da una rapida insorgenza dell’effetto farmacologico (in media 2-10 minuti) e da un’emivita media di eliminazione di 34 minuti. La durata d’azione varia tra i 45 ed i 90 minuti.
Con la somministrazione infusiva sottocutanea la rapidità di insorgenza dell’azione farmacologica viene mantenuta, la durata della medesima é in relazione al numero di ore di infusione e non si osservano modificazioni dei principali parametri farmacocinetici anche dopo somministrazione a lungo termine.
Apomorfina é metabolizzata per coniugazione con acido glucuronico ed escreta nelle urine prevalentemente in forma glucoroconiugata.
Apofin 50 mg/5 ml: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Apofin 50 mg/5 ml agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Apofin 50 mg/5 ml è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Apofin 50 mg/5 ml: dati sulla sicurezza
La DL 50 di apomorfina, somministrata per via sottocutanea nel topo, é di 165 mg/kg.
In uno studio di tossicità subacuta effettuato nel ratto, l’infusione sottocutanea di apomorfina non ha evidenziato alterazioni indicative di lesioni morfologiche o funzionali a carico del rene. Apomorfina, quando protetta dall’ossidazione, non presenta attività mutagena.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Apofin 50 mg/5 ml: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Apofin 50 mg/5 ml
Apofin 50 mg/5 ml: interazioni
Farmaci che interferiscono con i meccanismi centrali monoaminergici quali la reserpina, la tetrabenazina, la metoclopramide, i neurolettici (fenotiazine, tioxanteni, butirrofenoni), le amfetamine e la papaverina non devono essere somministrati contemporaneamente a APOFIN. Nel caso sia considerata essenziale la somministrazione di uno dei suddetti farmaci, estrema cura dovrà essere posta da parte del medico nel rilevare segni di potenziamento od antagonismo farmacologico, insorgenza di eventi avversi inusuali o possibili interazioni.
Si raccomanda di evitare la somministrazione di apomorfina con altri medicinali noti per prolungare l’intervallo QT.
Apofin 50 mg/5 ml: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Apofin 50 mg/5 ml: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Vista la severità della patologia trattata, la possibile insorgenza di sonnolenza e di disturbi neuropsichiatrici (confusione mentale, allucinazioni visive), non é consigliata la guida di autoveicoli, l’utilizzo di macchinari o lo svolgimento di lavori pericolosi durante il trattamento con apomorfina.
Pazienti in trattamento con apomorfina che presentino episodi di sonnolenza devono essere informati di astenersi dalla guida o dall’intraprendere qualsiasi attività in cui una alterata attenzione potrebbe esporre loro stessi od altri al rischio di grave danno o di morte (ad es. durante l’uso di macchinari) salvo che tali episodi di sonnolenza non si siano già risolti (vedere anche al Par. 4.4).
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco