Pubblicità

Asacol (Mesalazina): sicurezza e modo d’azione

Asacol (Mesalazina) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

COMPRESSE GASTRORESISTENTI E CAPSULE A RILASCIO MODIFICATO

Colite ulcerosa e Morbo di Crohn.

SUPPOSTE

Colite ulcerosa nella localizzazione a livello rettale.

SOSPENSIONE RETTALE E GRANULATO PER SOSPENSIONE RETTALE

Colite ulcerosa nella localizzazione a livello retto-sigmoideo.

SCHIUMA RETTALE

Colite ulcerosa localizzata alle parti distali dell’intestino, dal colon trasverso sino al sigma ed all’ampolla rettale.

ASACOL è indicato sia nel trattamento delle fasi attive della malattia che nella prevenzione delle recidive.

Nella fase attiva di grado severo é consigliabile l’associazione con trattamento cortisonico.

Pubblicità

Asacol: come funziona?

Ma come funziona Asacol? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Asacol

La Mesalazina (acido 5-aminosalicilico o 5-ASA) è un farmaco di dimostrata utilità nelle malattie infiammatorie croniche intestinali, essendo dotato dì effetto antiinfiammatorio topico sui tratti della mucosa intestinale interessati dalle lesioni. La sua presenza nei lume intestinale a concentrazioni sufficienti è in grado di inibire efficacemente la biosintesi di derivati del metabolismo dell’acido arachidonico, quali la prostaglandina E2, il trombossano 132 e i leucotrieni, i cui livelli sono abnormemente alti in campioni bioptici prelevati dalla mucosa rettale di pazienti con colite ulcerosa in fase di riacutizzazione.

La Mesalazina è la frazione attiva della salicilazosulfapiridina (SASP), farmaco già impiegato in queste forme cliniche.

ASACOL compresse gastroresistenti da 400 mg e ASACOL capsule a rilascio modificato da

400 mg, contengono Mesalazina in una quantità equivalente a quella teoricamente disponibile dalla completa rottura del legame diazotato rispettivamente di 1 g di SASP. La

cessione della Mesalazina a livello dell’ileo terminale e del colon assicura un effetto antinfiammatorio lungo tutto tale tratto.

ASACOL sospensione rettale, schiuma rettale e supposte sono forme farmaceutiche che determinano un pronto ed efficiente effetto locale di tipo antinfiammatorio sulle lesioni ulcerative a carico dei tratti terminali dell’intestino.


Asacol: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Asacol, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Asacol

Le compresse gastroresistenti e le capsule a rilascio modificato, rilasciano la Mesalazina nell’ileo terminale e nel colon, grazie alla particolare preparazione farmaceutica che ha la caratteristica di disgregare il proprio rivestimento a pH superiore a 7. Le indagini radiologiche dimostrano che le compresse gastroresistenti e le capsule a rilascio modificato, restano integre nello stomaco e nell’intestino tenue e si disgregano nell’ileo terminale e nel colon destro.

Assorbimento

L’assorbimento della Mesalazina a livello del colon è modesto. La sostanza viene in gran parte eliminata con le feci ed i livelli plasmatici sono bassi. In seguito a somministrazione unica di ASACOL compresse gastroresistenti, in dose corrispondente a 2,4 g di Mesalazina, si ottiene un picco plasmatico di 1,3 µg/ml dopo 6 ore.

Distribuzione

La Mesalazina ha un volume di distribuzione relativamente piccolo di circa 18 L, confermando che la penetrazione extravascolare di farmaco disponibile a livello sistemico è minima, dato che è in linea con l’assenza di qualsiasi effetto farmacologico secondario significativo. La Mesalazina si lega per il 43% alle proteine plasmatiche quando le concentrazioni plasmatiche in vitro sono pari a 2.5 µg/ml.

Biotrasformazione

La quota assorbita è rapidamente acetilata ad opera della mucosa intestinale e del fegato ad acido acetil-5-aminosalicilico, si lega per la maggior parte alle proteine plasmatiche e viene eliminata nelle urine.

Eliminazione

La Mesalazina viene eliminata principalmente per via renale nelle urine. La clearance renale dell’acido aceti-5-aminosalicilico è di 201 ml/min. Circa il 20% della dose di 1,6 g si ritrova nelle urine delle 24 ore, quasi completamente informa acetilata.

Le sospensioni rettali, le schiume rettali e le supposte di ASACOL rilasciano la Mesalazina nella parte terminale dell’intestino. Presentano un assorbimento sistemico molto scarso, pari a circa il 10% della dose somministrata nei soggetti con forme infiammatorie intestinali in fase attiva.


Asacol: è un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Asacol agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Asacol è un farmaco sicuro?

Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Asacol: dati sulla sicurezza

Dati pre-clinici, basati su studi convenzionali di tollerabilità, tossicità di dosi ripetute, genotossicità, potenziale carcinogenetico, tossicità riproduttiva, non hanno rivelato rischi particolari per l’uomo.


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Asacol: si può prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.

Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Asacol

Asacol: interazioni

Per le forme orali: va evitata la contemporanea somministrazione di Lattulosio o di altre preparazioni che, abbassando il pH del colon, possono ostacolare il rilascio della Mesalazina.

Si raccomanda cautela nell’uso concomitante di Mesalazina e sulfaniluree di cui può essere potenziato l’effetto ipoglicemizzante.

Si raccomanda cautela nell’uso concomitante di Mesalazina con cumarinici, metotressato, probenecid, sulfinpirazone, spironolattone, furosemide e rifampicina in quanto non si possono escludere interazioni.

Si raccomanda cautela nell’uso concomitante di Mesalazina ed agenti di cui è nota la tossicità renale, inclusi i farmaci anti-infiammatori non steroidei (FANS) ed azatioprina, poiché questi farmaci possono aumentare il rischio di reazioni avverse a carico dei reni.

Nei pazienti trattati con azatioprina oppure 6-mercaptopurina, si raccomanda cautela nell’uso concomitante di Mesalazina, poiché potrebbe aumentare il rischio di discrasie ematiche (vedì anche sezìonì 4.4 e 4.8).

E’ possibile il potenziamento di effetti indesiderati dei corticosteroidi a livello gastrico.


Asacol: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Asacol: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

Non vi sono evidenze che ASACOL possa compromettere la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco

2 Comments

  1. Buonasera soffrendo di sindrome del colon irritabile,il medico mi ha dato da prendere asacol da 400 mg per tre volte al giorno.Pren
    do anche dose minima di rivotril,due volte al giorno e lo zanedip per la pressione. L’ascolt spesso l’ho dovuto sospendere perche’mi provoca dei dolori,l’ho detto al medico ma mi ha detto che non e’possibile.Cosa debbo fare?

    Maria Antonietta

Lascia un commento

Il tuo indirizzo email non sarà pubblicato. I campi obbligatori sono contrassegnati *