Azatioprina wellcome (Azatioprina): sicurezza e modo d’azione
Azatioprina wellcome (Azatioprina) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
L’AZATIOPRINA WELLCOME è utilizzata come agente immunosoppressivo ed antimetabolita sia da sola che, più comunemente, in associazione ad altri farmaci (solitamente cortisonici) e tecniche che influenzano la risposta immunitaria.
L’effetto terapeutico può essere evidente solo dopo settimane o mesi e può comportare una riduzione della posologia degli steroidi, così riducendo la tossicità associata agli alti dosaggi e all’uso prolungato dei cortisonici.
L’AZATIOPRINA WELLCOME, in associazione con i cortisonici e/o con altri farmaci e tecniche immunosoppressive, è indicata nel trattamento dei pazienti che hanno ricevuto trapianti d’organo.
L’AZATIOPRINA WELLCOME, sia da sola che più comunemente in associazione con i cortisonici e/o altre tecniche, è stata utilizzata con beneficio clinico, comprendente anche la riduzione della posologia o l’interruzione dei cortisonici, in pazienti affetti dalle seguenti patologie: artrite reumatoide severa, lupus eritematoso sistemico, dermatomiosite, polimiosite, epatite cronica attiva autoimmune, pemfigo volgare, poliarterite nodosa, anemia emolitica autoimmune, porpora trombocitopenica cronica idiopatica refrattaria.
L’AZATIOPRINA WELLCOME è indicata nel trattamento delle forme moderate-gravi delle malattie infiammatorie croniche dell’intestino (malattia di Crohn e colite ulcerosa) nei pazienti nei quali sia richiesta la terapia corticosteroidea per tempi prolungati (pazienti con dipendenza da steroidi), nei pazienti che non tollerano la terapia corticosteroidea, o nei pazienti refrattari agli steroidi o ad altre terapie standard di primo impiego.
Azatioprina wellcome: come funziona?
Ma come funziona Azatioprina wellcome? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Azatioprina wellcome
L’azatioprina è un derivato della 6-mercaptopurina in cui un anello imidazolico sostituisce l’idrogeno del gruppo sulfidrilico. L’attività immunosoppressiva dell’azatioprina è stata ampiamente dimostrata da numerosi studi sia sull’animale che sull’uomo.
Azatioprina wellcome: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Azatioprina wellcome, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Azatioprina wellcome
Usando azatioprina marcata i picchi di radioattività si raggiungono tra le 2 e le 4 ore, e l’emivita risulta variabile da 4,5 a 6 ore.
I livelli di radioattività diminuiscono molto più lentamente dopo 6-10 ore. L’azatioprina è ben assorbita a livello intestinale: il 50% della dose è rilevabile nelle urine delle 24 ore.
Quando si usa azatioprina marcata con C14 solo il 20% della dose viene ritrovata nelle urine. Ciò indica che la parte metil-nitroimidazolica della molecola ha un’emivita più lunga della parte purinica. La azatioprina è ampiamente metabolizzata in vitro e trasformata in 6-mercaptopurina e nei suoi derivati, specie quelli ossidati e metilati.
Azatioprina wellcome: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Azatioprina wellcome agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Azatioprina wellcome è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Azatioprina wellcome: dati sulla sicurezza
La DL50 dopo somministrazione orale è di 2500 mg/kg nel topo e di 400 mg/kg nel ratto.
Dosi singole di farmaco risultano relativamente non tossiche ma dosi ripetute hanno mostrato di aumentare notevolmente la tossicità. Anche a dosi tossiche l’effetto letale è ritardato nel tempo. Il principale effetto tossico è la depressione midollare.
Dopo somministrazione cronica gli effetti sono riscontrabili anche a livello dei tessuti linfoidi.
Il cane sembra più sensibile dei roditori all’effetto tossico dell’azatioprina.
Dopo dosi di 10 mg/kg per 10 giorni si osserva morte per agranulocitosi.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Azatioprina wellcome: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Azatioprina wellcome
Azatioprina wellcome: interazioni
L’attività della xantino-ossidasi è inibita dall’allopurinolo, dall’oxipurinolo e dal tiopurinolo con la conseguenza di un ridotto metabolismo dell’acido 6-tioinosinico biologicamente attivo in acido 6-tiourico biologicamente inattivo. Quando l’allopurinolo, l’oxipurinolo e/o il tiopurinolo sono somministrati in associazione con la 6-mercaptopurina o con l’azatioprina la dose di questi ultimi deve essere ridotta ad un quarto della dose originale.
L’AZATIOPRINA WELLCOME può potenziare il blocco neuromuscolare prodotto dagli agenti depolarizzanti come la succinilcolina e riduce il blocco promosso dai farmaci non depolarizzanti come la tubocurarina. L’AZATIOPRINA WELLCOME deve essere somministrata con cautela nei pazienti a cui sono somministrati, o che sono stati trattati, con altri farmaci mielodepressivi.
Sono state riportate interazioni dell’AZATIOPRINA WELLCOME con la cimetidina, la penicillamina e la furosemide ma il significato clinico e la natura di queste interazioni deve ancora essere definito.
Azatioprina wellcome: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Azatioprina wellcome: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non sono noti effetti negativi dell’AZATIOPRINA WELLCOME sulla capacità di guidare e sull’uso di macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco