Betoptic: è un farmaco sicuro? Come funziona?

Betoptic 5 mg/ml collirio, soluzione (Betaxololo Cloridrato): sicurezza e modo d’azione

Betoptic 5 mg/ml collirio, soluzione (Betaxololo Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

Ipertensione intraoculare, glaucoma cronico ad angolo aperto. BETOPTIC è indicato nei pazienti con glaucoma o ipertensione intraoculare sottoposti a terapia contemporanea con più medicinali antiglaucoma.

Betoptic 5 mg/ml collirio, soluzione: come funziona?

Ma come funziona Betoptic 5 mg/ml collirio, soluzione? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Betoptic 5 mg/ml collirio, soluzione

Il betaxololo, agente bloccante beta-1-adrenergico, cardioselettivo, non possiede una significativa attività stabilizzante di membrana (anestetica locale) ed è privo di azione simpaticomimetica intrinseca.

Il betaxololo non presenta effetti significativi sulla funzione polmonare misurata come FEV1, FVC (Forced Vital Capacity) FEV1/FVC e non si sono verificati casi di blocco beta-adrenergico a livello cardio-vascolare.

Somministrato per via topica oculare, il betaxololo ha la proprietà di ridurre la pressione endoculare (IOP) sia normale che elevata, accompagnata o meno da glaucoma. Studi clinici (tre anni di trattamento) hanno dimostrato che questa attività si mantiene nel tempo, con una diminuzione media dei valori di pressione endoculare intorno al 25% rispetto al valore di base.

Gli antagonisti adrenergici (bloccanti) probabilmente agiscono sulla produzione di umore acqueo e sulla facilità di deflusso legate ad una variazione di pressione endoculare. L’attività del betaxololo si evidenzia dopo circa 30 minuti dalla somministrazione topica e raggiunge il picco di massima riduzione della pressione endoculare entro 1 o 2 ore.

Il betaxololo riduce la IOP agendo sulla produzione di umore acqueo, come dimostrato dalla tonografia e dalla fluorofotometria.

BETOPTIC collirio è risultato, in genere, ben tollerato anche da pazienti glaucomatosi portatori di lenti a contatto e da pazienti afachici. BETOPTIC collirio non produce miosi o spasmi accomodativi. BETOPTIC collirio si è mostrano sicuro ed efficace in studi clinici controllati su 82 pazienti con disturbi reattivi alle vie respiratorie, trattati per un periodo medio di 15 mesi.


Betoptic 5 mg/ml collirio, soluzione: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Betoptic 5 mg/ml collirio, soluzione, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Betoptic 5 mg/ml collirio, soluzione

Studi farmacocinetici condotti con betaxololo cloridrato marcato, confermati da dati clinici, dimostrano che betaxololo cloridrato ha una rapida penetrazione attraverso il tessuto corneale e raggiunge alte concentrazioni nei tessuti oculari, ma non supera in quantità apprezzabili la barriera oculo- ematica. Per quest’ultimo motivo, pur essendo un bloccante beta-1-selettivo, presenta minori effetti sistemici sul battito cardiaco, sulla pressione sanguigna e sulla funzione polmonare.

L’attività del betaxololo si manifesta generalmente entro 30 minuti dalla somministrazione raggiungendo il picco massimo 2 ore dopo la somministrazione. Una dose singola riduce la pressione intraoculare per un periodo di 12 ore.

Dopo la somministrazione oculare locale, il betaxololo viene assorbito per via sistemica con una concentrazione plasmatica massima media di 1,1 ± 0,8 ng/mL. Possono verificarsi assorbimento sistemico e sintomi dei medesimi effetti indesiderati come nel caso della somministrazione per via orale (vedere Paragrafo 4.8 Effettì ìndesìderatì).


Betoptic 5 mg/ml collirio, soluzione: è un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Betoptic 5 mg/ml collirio, soluzione agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Betoptic 5 mg/ml collirio, soluzione è un farmaco sicuro?

Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Betoptic 5 mg/ml collirio, soluzione: dati sulla sicurezza

Tossicità acuta

La DL50 del betaxololo cloridrato somministrato per via orale nel topo è di 428,7 mg/kg (377,2 – 717,5 mg/kg) e di 42,6 mg/kg (39,5 – 46,0 mg/kg) per via endovenosa. La DL50 nel ratto è di 1050 mg/kg (946 – 1166 mg/kg) per via orale e di 39 mg/kg (33 – 46 mg/kg) per via endovenosa.

Tossicità sub-acuta e cronica

Diversi studi mostrano come betaxololo sia estremamente ben tollerato nelle differenti specie di animali, somministrato sia per via orale che per via endovenosa. BETOPTIC collirio, somministrato in conigli per un anno, due volte al giorno, non determinò alcun effetto secondario locale e/o sistemico.

Cancerogenesi

Studi a lungo termine eseguiti per somministrazione orale di betaxololo cloridrato nel topo alle dosi di 3; 20; 60 mg/kg/dì e nel ratto alle dosi di 6; 12; 48 mg/kg/dì hanno dimostrato che il farmaco non è cancerogeno.

Mutagenicità

In una serie di test in vitro e in vivo effettuati su cellule di batteri e di mammiferi, il betaxololo non ha mostrato alcun effetto mutageno.

Teratogenicità

C’è stata evidenza di una perdita post-impianto correlata al farmaco nei conigli e nei ratti a livelli di dose orale di betaxololo superiori a 12 mg/kg di peso corporeo e a 128 mg/kg di peso corporeo, rispettivamente. Tuttavia, il betaxololo non ha manifestato alcun effetto teratogeno.


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Betoptic 5 mg/ml collirio, soluzione: si può prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.

Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Betoptic 5 mg/ml collirio, soluzione

Betoptic 5 mg/ml collirio, soluzione: interazioni

Non sono stati effettuati specifici studi di interazione farmacologica con betaxololo.

Esiste la possibilità di effetti additivi con conseguente insorgenza di ipotensione e/o bradicardia marcata quando i beta-bloccanti in soluzione oftalmica sono somministrati in concomitanza a calcio-antagonisti orali, agenti beta-bloccanti adrenergici, antiaritmici (incluso l’amiodarone), glicosidi digitalici, parasimpaticomimetici, guanetidina.

I beta-bloccanti possono ridurre la risposta all’adrenalina usata per il trattamento di reazioni anafilattiche. Si raccomanda particolare cautela in pazienti con anamnesi di atopia o anafilassi.

Occasionalmente è stata segnalata midriasi risultante dall’uso concomitante di beta-bloccanti oftalmici e adrenalina (epinefrina).


Betoptic 5 mg/ml collirio, soluzione: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Betoptic 5 mg/ml collirio, soluzione: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

Come con qualsiasi collirio, l’annebbiamento transitorio della vista, nonché altri disturbi della visione, possono pregiudicare la capacità di guidare o utilizzare macchinari. Se si manifesta un offuscamento della visione dopo l’instillazione, il paziente deve attendere che la visione torni chiara prima di guidare o usare macchinari.

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco