Bisolvon Tosse Sedativo: รจ un farmaco sicuro?

Bisolvon tosse sedativo 2 mg/ml sciroppo (Destrometorfano Bromidrato): sicurezza e modo d’azione

Bisolvon tosse sedativo 2 mg/ml sciroppo (Destrometorfano Bromidrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

Sedativo della tosse.

Bisolvon tosse sedativo 2 mg/ml sciroppo: come funziona?

Ma come funziona Bisolvon tosse sedativo 2 mg/ml sciroppo? Qual รจ il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Bisolvon tosse sedativo 2 mg/ml sciroppo

Categoria farmacoterapeutica: sedativo della tosse, codice ATC: R05DA09.

Il destrometorfano bromidrato รจ il derivato del 3-metossi levorfanolo, รจ una sostanza oppioide ad attivitร  antitussiva con unโ€™azione depressiva sui centri midollari della tosse, a causa di ciรฒ eleva la soglia di comparsa della tosse. La dose terapeutica non possiede proprietร  analgesiche, inibitorie della respirazione o psichicomimetiche, ed ha un minore potenziale a creare assuefazione. Il destrometorfano possiede deboli proprietร  serotoninergiche.

L’insorgenza dellโ€™effetto si verifica 15-30 minuti dopo l’ingestione orale, e la durata dell’effetto รจ di circa 3-6 ore.


Bisolvon tosse sedativo 2 mg/ml sciroppo: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual รจ il meccanismo d’azione di Bisolvon tosse sedativo 2 mg/ml sciroppo, ma รจ altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherร  ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo piรน il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Bisolvon tosse sedativo 2 mg/ml sciroppo

Assorbimento

Il destrometorfano bromidrato รจ assorbito rapidamente dopo somministrazione orale e, dopo la somministrazione di una dose singola di 60 mg di destrometorfano, si raggiungono livelli plasmatici di picco compresi fra 5,2 e 5,8 ng/ml nel giro di 2 ore.

Distribuzione

Il volume di distribuzione in stato di equilibrio in seguito alla somministrazione di dosi di 50 mg di destrometorfano รจ stato calcolato in 7,3 l ยฑ 4,8 l (media ยฑ SD).

Biotrasformazione

Risulta esistano fenotipi distinti per questo processo di ossidazione, con conseguente farmacocinetica altamente variabile tra i soggetti. Il destrometorfano non metabolizzato e i tre metaboliti del morfinano demetilati, destrorfano (noto anche come 3-idrossi-N-metilmorfinano), 3-idrossimorfinano e 3- metossimorfinano, sono stati identificati come prodotti coniugati nelle urine.

Il destrorfano, che ha anche unโ€™azione antitosse, รจ il principale metabolita. In alcuni soggetti, il metabolismo procede piรน lentamente e nel sangue e nelle urine predomina il destrometorfano invariato.

Eliminazione

La proporzione escreta attraverso i reni, fino alle 48 ore dalla somministrazione orale, puรฒ variare dal 20% allโ€™86% della dose somministrata.

Metaboliti liberi o coniugati sono stati trovati nelle urine e solo una piccola proporzione del principio attivo รจ eliminata in forma non metabolizzata.

Meno dellโ€™1% รจ eliminato con le feci. In seguito alla somministrazione di dosi singole o multiple, lโ€™emivita media di eliminazione varia da 3,2 a 4 ore.

Gruppo particolare di pazienti

Metabolizzatori deboli (PM) e metabolizzatori forti (EM) del CYP 2D6

I valori di Cmax, di AUC e di t1/2 per il destrometorfano sono piรน elevati fra i PM rispetto agli EM, cioรจ superiori di 16 volte per la Cmax, di 150 volte per lโ€™AUC e di 8 volte per il t1/2 (19,1 rispetto a 2,4 ore).

Nel caso di alcuni PM, i valori di t1/2 possono essere prolungati fino a 45 ore.


Bisolvon tosse sedativo 2 mg/ml sciroppo: รจ un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Bisolvon tosse sedativo 2 mg/ml sciroppo agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Bisolvon tosse sedativo 2 mg/ml sciroppo รจ un farmaco sicuro?

Prima di tutto รจ necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Bisolvon tosse sedativo 2 mg/ml sciroppo: dati sulla sicurezza

I valori piรน bassi di DL50 dopo somministrazione orale sono 165 mg/kg (topo) e 193 mg/kg (ratto). I sintomi acuti di avvelenamento sono la depressione respiratoria, atassia, alterazione della postura, pelle dโ€™oca, prostrazione, tremore e convulsioni. La guarigione dai sintomi piรน clinici avviene al secondo giorno.

Tossicitร  cronica e subcronica

Studi di tossicitร  cronica e sub cronica, con somministrazioni ripetute, effettuati nei cani e nei ratti non hanno evidenziato alcun effetto tossico indotto dal farmaco.

Potenziale mutageno e oncogeno

Lโ€™Ames test รจ risultato negativo. Un test in vitro di aberrazione cromosomica ha mostrato risultati negativi. Per alcune sostanze chimiche correlate dal punto di vista strutturale, fra cui morfina, codeina, nalbufina, buprenorfina, naloxone, idromorfone, levorfanolo e ossicodone, sono disponibili dati di

genotossicitร  e di carcinogenicitร  per lo piรน negativi.

Il peso complessivo delle evidenze relative al destrometorfano e ai suoi analoghi strutturali supporta la conclusione che le sostanze chimiche a base di fenantrene appartenenti a questa classe, e in particolare il destrometorfano, non sono genotossiche in vitro e in vivo e non dovrebbero rappresentare un rischio di carcinogenicitร  per il paziente.

Non sono stati condotti studi a lungo termine su animali per determinare il potenziale oncogeno.

Tossicitร  riproduttiva

Sono stati intrapresi studi per valutare gli effetti tossici del destrometorfano sulla capacitร  riproduttiva dei ratti e dei conigli. La fertilitร  dei ratti (maschio e femmina) non diminuiva somministrando dosi di 50 mg/kg per peso corporeo al giorno. Embrioni di ratti e giovani animali non hanno mostrato effetti indesiderati attribuibili al farmaco.

Il destrometorfano bromidrato non ha effetti embriotossici nel ratto somministrando dosi di 50 mg/kg per peso corporeo al giorno.


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Bisolvon tosse sedativo 2 mg/ml sciroppo: si puรฒ prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco รจ sicuro o no, รจ quello delle interazioni con altri farmaci.

Puรฒ infatti capitare che un farmaco, di per sรฉ innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo รจ vero anche per i prodotti erboristici: classico รจ l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Bisolvon tosse sedativo 2 mg/ml sciroppo

Bisolvon tosse sedativo 2 mg/ml sciroppo: interazioni

Il destrometorfano possiede deboli proprietร  serotoninergiche. Il destrometorfano puรฒ quindi portare a un aumento del rischio di tossicitร  serotoninergica (sindrome serotoninergica), specialmente se assunto insieme ad altri agenti serotoninergici, quali farmaci inibitori delle MAO o SSRI o antidepressivi triciclici. Soprattutto il pre-trattamento o il trattamento concomitante con farmaci che compromettono il metabolismo della serotonina, quali farmaci antidepressivi del tipo inibitori delle MAO puรฒ indurre lo sviluppo di una sindrome serotoninergica con i seguenti sintomi caratteristici quali iperattivitร  neuromuscolare (per es. tremore, spasmo clonico, mioclono, aumento della risposta riflessa e rigiditร  di origine piramidale), iperattivitร  del sistema nervoso autonomo (per es. diaforesi, febbre, tachicardia, tachipnea, midriasi) e stato mentale alterato (per es. agitazione, eccitazione, confusione) (vedere paragrafo 4.3 (farmacรฌ รฌnรฌbรฌtorรฌ delle MAO) e 4.4).

La somministrazione concomitante di farmaci con un effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale quali ipnotici, sedativi o ansiolitici, o lโ€™assunzione di alcool, possono portare ad effetti additivi.

avversi sul sistema nervoso centrale dellโ€™agente. Anche amiodarone, flecainide e propafenone, sertralina, bupropione, metadone, cinacalcet, aloperidolo, perfenazina,tioridazina, cimetidina, ritonavir e

Se il destrometorfano viene utilizzato in combinazione con secretolitici in pazienti con preesistenti malattie delle vie respiratorie, quali fibrosi cistica e bronchiettasia, affetti da ipersecrezione di muco, la riduzione del riflesso della tosse puรฒ portare ad un (grave) accumulo di muco.


Bisolvon tosse sedativo 2 mg/ml sciroppo: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato รจ quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacitร  di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacitร  di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacitร  fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Bisolvon tosse sedativo 2 mg/ml sciroppo: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

Anche se il medicinale รจ assunto alle dosi raccomandate, la capacitร  di guidare veicoli e usare macchinari puรฒ essere ridotta, specialmente in concomitanza con lโ€™assunzione di alcool o di altri medicinali che possono ridurre i tempi di reazione.

Poichรฉ il preparato puรฒ dare sonnolenza di ciรฒ dovrebbero essere avvertiti coloro che potrebbero condurre veicoli o attendere ad operazioni che richiedono integritร  del grado di vigilanza.

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco