Bupicain (Bupivacaina Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Bupicain (Bupivacaina Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Bupicain? si può utilizzare in ogni tipo di anestesia periferica:
infiltrazione locale; • blocco endovenoso retrogrado e blocco endoarterioso
tronculare; • loco-regionale;
peridurale sacrale; • blocco simpatico;
spinale sottoaracnoidea.
Bupicain? è quindi indicato in tutti gli interventi di chirurgia generale, ortopedia, oculistica, otorinolaringoiatria, stomatologia, ostetricia-ginecologia, dermatologia, impiegato sia da solo sia in associazione a narcosi.
Bupicain: come funziona?
Ma come funziona Bupicain? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Bupicain
Bupicain? è un anestetico locale, di tipo amidico, a lunga durata d’azione. Ricerche sperimentali condotte nel topo, nella cavia e nel coniglio hanno dimostrato la maggior potenza analgesica e durata d’azione della bupivacaina rispetto agli altri anestetici locali. L’anestesia indotta da Bupicain? dura, a seconda delle condizioni di impiego, da 4 a 20 ore. Al termine dell’anestesia vera e propria perdura a lungo una diminuzione della sensibilità dolorifica che consente di ridurre sensibilmente nelle 24 ore successive la somministrazione di analgesici.
Bupicain: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Bupicain, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Bupicain
Il picco ematico della bupivacaina dipende da vari fattori: tipo di blocco, concentrazione della soluzione, presenza o assenza di adrenalina. Impiegata senza vasocostrittore a dosi di 125- 150 mg, le massime concentrazioni (0,64 µg/ml) nel sangue intero venoso si ottengono a 15-
30 minuti dal blocco peridurale e caudale. Nel sangue arterioso prelievi simultanei danno concentrazioni mediamente più elevate del 20-40%. La bupivacaina si distribuisce nei fluidi e nei tessuti dell’organismo e la sua emivita plasmatica è di oltre 2 ore. Metabolizzata a livello epatico, la bupivacaina è escreta prevalentemente per via renale, sia come tale che sotto forma di metabolita.
Bupicain: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Bupicain agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Bupicain è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Bupicain: dati sulla sicurezza
La tossicità acuta è stata studiata nel topo, nella cavia e nel coniglio. La DL50 della bupivacaina è pari a 7,8 mg/kg per e.v. e 82 mg/kg per s.c. nel topo, mentre nella cavia è di 50 mg/kg per i.p.. Nel preparato con vasocostrittore (adrenalina 1:200.000) la DL 50 è pari a 2,1 mg/kg per
e.v. e 95 mg/kg per s.c. nel topo, mentre nel coniglio è di 50 mg/kg per s.c.. La somministrazione prolungata nel ratto per 4 settimane di 12 mg/kg per s.c. di bupivacaina e di 10 mg/kg per s.c. di bupivacaina + adrenalina non ha provocato manifestazioni patologiche a carico dei vari organi né calo ponderale. Nessuna differenza significativa rispetto ai controlli si è avuta nei ratti trattati per 90 giorni con 10 mg/kg per s.c. di bupivacaina. Nessun danno a livello materno e fetale è stato osservato in ratti e conigli trattati per tutto il periodo della gestazione con 15 mg/kg /die s.c. di bupivacaina.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Bupicain: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Bupicain
Bupicain: interazioni
Non sono note eventuali interazioni con altri farmaci. Occorre però usare cautela nei soggetti trattati con farmaci IMAO o antidepressivi triciclici (vedere avvertenze specìalì).
Bupicain: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Bupicain: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Alle dosi consigliate il farmaco non influenza significativamente e per lungo tempo le capacità di reazione.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco