Cardiofenone (Propafenone Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Cardiofenone (Propafenone Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Prevenzione e trattamento di tachicardie e tachiaritmie ventricolari e sopraventricolari, compresa la sindrome di W.P.W., quando associate a sintomi disabilitanti.
Cardiofenone: come funziona?
Ma come funziona Cardiofenone? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Cardiofenone
TC: C01BC03.
Il Propafenone é un farmaco antiaritmico molto efficace, dotato di azione anestetica locale e di effetto stabilizzante la membrana delle cellule miocardiche.
Esso prolunga il periodo refrattario atriale e ventricolare proporzionalmente al dosaggio impiegato. Perciò CARDIOFENONE ha un effetto potente ed efficace nelle aritmie cardiache di differente origine.
Cardiofenone: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Cardiofenone, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Cardiofenone
Per somministrazione orale, dopo un rapido inizio (circa 30 minuti), CARDIOFENONE raggiunge il massimo della sua azione dopo 2-3 ore e l’effetto persiste per più di 8 ore.
CARDIOFENONE é ben assorbito dal tratto gastrointestinale e la sua biodisponibilità é del 49%.
Emivita di fase Beta: 3,6 + 0,2 ore. Legame proteine plasmatiche: 97%. Subisce un importante metabolismo epatico di primo passaggio: la quota di farmaco immodificato escreta per via renale é dell’1% nelle 24 ore.
Cardiofenone: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Cardiofenone agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Cardiofenone è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Cardiofenone: dati sulla sicurezza
Le prove tossicologiche hanno dimostrato che il Propafenone, nei più comuni animali di laboratorio, é ben tollerato (DL50 ratto p.o. 913 mg/Kg; Mus Musculus p.o. 728 mg/Kg, senza sostanziali differenze fra i due sessi). Gli studi di tossicità subacuta e cronica non hanno evidenziato, negli animali trattati, alcuna alterazione funzionale o istologica a carico degli apparati uropoietico, epatico e midollare. Non é risultato inoltre essere né mutageno, né teratogeno.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Cardiofenone: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Cardiofenone
Cardiofenone: interazioni
In caso di impiego contemporaneo di anestetici locali (per esempio durante l’impianto di pace-makers, interventi chirurgici od odontoiatrici) nonché di altri farmaci che determinano un effetto inibitorio sulla frequenza cardiaca e/o sulla contrattilità (per esempio beta- bloccanti, antidepressivi triciclici) deve essere tenuta in considerazione la possibilità di un potenziamento dell’effetto di Propafenone.
Sono stati riscontrati aumenti dei livelli plasmatici di ciclosporina, teofillina, desipramina, propranololo, metoprololo e digossina a seguito della somministrazione contemporanea di questi farmaci con Propafenone. L’uso concomitante con rifampicina può ridurre l’efficacia antiaritmica del propafenone per riduzione della concentrazione plasmatica.
Gli anticoagulanti orali possono interagire con Propafenone, con conseguente potenziamento dell’effetto anticoagulante, si raccomanda quindi di controllare accuratamente i parametri della coagulazione di quei pazienti trattati contemporaneamente con anticoagulanti orali e propafenone (ad esempio, fenprocumone, warfarina) poiché propafenone cloridrato può potenziare l’efficacia di tali farmaci causando aumento del
tempo di protrombina.
I pazienti con questa interazione dovrebbero essere attentamente monitorati e la dose modificata di conseguenza.
Eritromicina e succo di pompelmo possono causare un incremento dei livelli di propafenone.
Il propafenone è controindicato in cosomministrazione di 800-1200 mg/die di ritonavir per il potenziale aumento delle concentrazioni plasmatiche.
La terapia di combinazione di amiodarone e propafenone può avere effetti sulla conduzione e sulla ripolarizzazione cardiaca e condurre ad anomalie potenzialmente proaritmiche. Possono essere richiesti degli aggiustamenti posologici per entrambi i composti sulla base della risposta terapeutica.
L’uso concomitante del propafenone e della lidocaina non hanno evidenziato effetti sulla farmacocinetica. Tuttavia, la cosomministrazione del propafenone e della lidocaina in infusione endovenosa ha riportato un aumento del rischio di eventi avversi sul sistema nervoso centrale.
La somministrazione contemporanea di propafenone e fluoxetina nei soggetti con estesa metabolizzazione incrementa i valori di Cmax e AUC del S propafenone del 39 e 50% e di Cmax ed AUC del R propafenone del 71 e 50% rispettivamente.
L’uso concomitante con paroxetina può provocare un aumento del livello plasmatico di propafenone.
Basse dosi di propafenone possono essere sufficienti per provocare la risposta terapeutica desiderata.
Cardiofenone: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Cardiofenone: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Il prodotto, in alcuni pazienti, può originare visione confusa, vertigini, stanchezza o ipotensione ortostatica; tali sintomi possono influenzare la velocità di reazione del paziente e pregiudicare la capacità individuale di utilizzare macchinari o veicoli a motore.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco