Clenilexx (Beclometasone Dipropionato): sicurezza e modo d’azione
Clenilexx (Beclometasone Dipropionato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Controllo dell’evoluzione della malattia asmatica e delle patologie ostruttive reversibili delle vie respiratorie.
Clenilexx: come funziona?
Ma come funziona Clenilexx? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Clenilexx
Categoria farmacoterapeutica: farmaci per le sindrome ostruttive delle vie respiratorie, glicocorticoidi, codice ATC: R03BA01.
Il beclometasone dipropionato e’ un glucocorticoide di sintesi che esercita a livello polmonare un effetto antiinfiammatorio topico, generalmente privo di significativi effetti sistemici. Il suo impiego per via inalatoria e’ ben noto nel trattamento dell’asma.
Clenilexx: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Clenilexx, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Clenilexx
CLENILEXX contiene beclometasone dipropionato in soluzione nel propellente HFA- 134a e dà origine ad un aerosol “extrafine”. Le goccioline di aerosol sono in media molto più piccole delle particelle di beclometasone dipropionato emesse da formulazioni in sospensione in CFC o in polvere per uso inalatorio.
La frazione “extrafine” rappresenta il 60% + 20% delle particelle emesse per erogazione con dimensioni < a 3,3 ?.
Studi di deposizione con sostanza radiomarcata in pazienti con asma lieve hanno dimostrato che la maggioranza del farmaco (>55% per erogazione) si deposita nei polmoni ed una piccola quantità si deposita nell’orofaringe (<35% per erogazione). Queste caratteristiche di emissione si traducono in effetti terapeutici equivalenti a dosi giornaliere di CLENILEXX inferiori a quelle di formulazioni con i CFC.
Il profilo farmacocinetico di CLENILEXX mostra che il picco di concentrazione ematica per il beclometasone totale (dipropionato, monopropionato e beclometasone OH
espressi come beclometasone OH) dopo dosi singole o multiple viene raggiunto in 30 minuti. Il valore di picco e’ di circa 2 ng/ml dopo la somministrazione della massima dose raccomandata, cioe’ di 800 mcg; i valori sierici dopo la somministrazione di 100, 200 e 400 mcg sono proporzionali.
Negli studi di farmacocinetica sia a dosi singole che a dosi ripetute, una dose di 200 mcg di beclometasone dipropionato somministrato come CLENILEXX ha consentito di raggiungere livelli di beclometasone mono- e dipropionato analoghi a quelli ottenibili con la somministrazione di 400 mcg di beclometasone dipropionato in aerosol a base di CFC.
Studi di farmacodinamica in cui CLENILEXX e’ stato somministrato per 14 giorni a pazienti con asma lieve hanno dimostrato che esiste una correlazione lineare tra la soppressione di cortisolo libero escreto con le urine, la dose somministrata e i livelli ematici espressi come beclometasone OH. Con una dose giornaliera di 800 mcg di CLENILEXX la soppressione del cortisolo libero escreto nelle urine e’ risultata paragonabile a quella osservata con la stessa dose giornaliera di beclometasone dipropionato somministrato come aerosol in CFC; questo indica che, poiche’ CLENILEXX e’ somministrato a dosi inferiori rispetto ai prodotti a base di CFC, vi e’ un ampio margine di sicurezza.
Non sono stati condotti studi di farmacocinetica in particolari categorie di pazienti.
Le feci sono la principale via di eliminazione del beclometasone dipropionato e dei suoi metaboliti. Una frazione compresa tra il 10 e il 15% della dose somministrata per via orale viene escreta con le urine sotto forma di metaboliti coniugati e liberi.
Clenilexx: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Clenilexx agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Clenilexx è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Clenilexx: dati sulla sicurezza
Propellente 134a
Negli studi preclinici, e’ stato dimostrato che l’HFA-134a non ha significativi effetti farmacologici, se non in seguito ad esposizione a dosi molto alte, che determinano narcosi e una lieve sensibilizzazione cardiaca. La sensibilizzazione cardiaca e’ comunque piu’ lieve di quella determinata dal CFC-11 (triclorofluorometano).
Gli studi di tossicita’ condotti somministrando dosi elevate e ripetute di HFA-134a hanno dimostrato che margini di sicurezza basati sull’esposizione sistemica risultano essere dell’ordine di 2200, 1314 e 381 per il topo, ratto e cane rispetto all’uomo.
Visti i risultati degli studi in vitro ed in vivo, compresi quelli che prevedevano la somministrazione a lungo termine per via inalatoria nei roditori, non vi sono motivi per ritenere che l’HFA-134a possa avere effetti mutageni, clastogeni o cancerogeni.
CLENILEXX
Gli studi sulla sicurezza di impiego nel ratto e nel cane hanno evidenziato pochissimi o nessun evento avverso diverso da quelli normalmente associati all’esposizione sistemica agli steroidi, comprese le alterazioni del tessuto linfoide e la riduzione della massa di timo, surreni e milza.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Clenilexx: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Clenilexx
Clenilexx: interazioni
essere
monito
rare adeguatamente l’uso di tali agenti.
Clenilexx: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Clenilexx: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Nessuno noto.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco