Diamox compresse (Acetazolamide): sicurezza e modo d’azione
Diamox compresse (Acetazolamide) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Diamox è indicato nel trattamento degli edemi da insufficienza cardiaca. Nei pazienti affetti da prevalente insufficienza del cuore sinistro si ottengono ottimi risultati, con scomparsa dell’edema polmonare e miglioramento della dispnea dopo alcuni giorni.
Diamox è indicato anche nel glaucoma.
Oltre che nel glaucoma, Diamox è efficace nelle situazioni nelle quali esiste un edema oculare.
Diamox è anche indicato quale coadiuvante nel trattamento dell’epilessia.
I migliori risultati sono stati ottenuti in soggetti giovani affetti da piccolo male, ma risultati favorevoli sono stati ottenuti in notevole percentuale di casi di grande male, di forme miste, di spasmi mioclonici, ecc.
Diamox compresse: come funziona?
Ma come funziona Diamox compresse? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Diamox compresse
Categoria farmacoterapeutica: preparati antiglaucoma e miotici; inibitori dell’anidrasi carbonica
Codice A.T.C.: S01EC01
L’acetazolamide è un diuretico orale e un regolatore dell’equilibrio acido- base di bassa tossicità. Esso è un inibitore enzimatico che agisce specificamente sull’anidrasi carbonica; non è un mercuriale. Il suo effetto diuretico è dovuto alla inibizione della reazione reversibile di idratazione del biossido di carbonio e disidratazione dell’acido carbonico che avviene nel rene.
Come risultato si ha una eliminazione attraverso il rene di ioni HCO 3 -, sodio, acqua e potassio. Si verificano così una diuresi e alcalinizzazione dell’urina. Una dose cento volte superiore a quella attiva nei cani produce soltanto una eliminazione del potassio, in quantità doppia. Nell’uomo non è stata osservata alcuna diminuzione del potassio, nemmeno dopo 6 mesi di terapia.
E’ ancora discusso se i benefici osservati con l’uso dell’acetazolamide nell’epilessia siano da attribuirsi ad una diretta inibizione dell’anidrasi carbonica a livello del S.N.C. o ad un lieve stato di acidosi indotto dal farmaco.
Diamox compresse: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Diamox compresse, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Diamox compresse
L’acetazolamide viene rapidamente assorbita nel tratto gastroenterico; i massimi livelli plasmatici si ottengono entro due ore dalla somministrazione per via orale. L’emivita biologica è di circa 8 ore. Il legame farmaco-proteico varia dal 90 al 95%. Nell’uomo il farmaco non viene metabolizzato e viene escreto immodificato con le urine; dopo 8-12 ore viene escreto circa l’80% di una dose orale. L’acetazolamide diffonde nel liquor, attraversa la placenta, passa nel latte. Il rapporto tra concentrazione nel liquor o nell’umor acqueo e nel plasma e di circa 1:20.
Diamox compresse: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Diamox compresse agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Diamox compresse è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Diamox compresse: dati sulla sicurezza
La DL50 nel topo, per via e.v. è compresa tra 3000 e 6000 mg/kg. Il farmaco somministrato nel cane per os per la durata di 16 mesi, al dosaggio giornaliero di 100 mg/kg, ha determinato marcata acidosi metabolica e moderata deplezione di ioni K +. Nel ratto, con dosaggi giornalieri di 300 mg/kg per un periodo di 6 mesi, sono stati osservati gli stessi effetti tossici rilevati nel cane. Studi di teratogenesi effettuati nei ratti hanno evidenziato malformazioni degli arti anteriori solo ad un dosaggio 20 volte superiore a quello terapeutico.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Diamox compresse: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Diamox compresse
Diamox compresse: interazioni
Diamox potenzia l’azione diuretica dei mercuriali.
Dati clinici e sperimentali portano ad ammettere che DIAMOX e i miotici, pur se con meccanismi differenti, agiscono in maniera additiva quando somministrati contemporanemente.
L’acetazolamide somministrata contemporaneamente alla fenitoina modifica il metabolismo della fenitoina e può aumentare i livelli sierici di quest’ultima. Diamox può aumentare o intensificare l’insorgenza dell’osteomalacia in alcuni pazienti che ricevono una terapia cronica a base di fenitoina.
Si raccomanda, pertanto, cautela nei pazienti che ricevono una terapia cronica concomitante.
L’acetazolamide somministrata contemporaneamente alla carbamazepina può aumentare i livelli sierici di quest’ultima.
Un aggiustamento della dose di Diamox può essere richiesto nei pazienti trattati con glucosidi cardioattivi o con agenti antipertensivi.
Diminuendo l’assorbimento gastrointestinale del primidone, DIAMOX può ridurre le concentrazioni sieriche del primidone e dei suoi metaboliti, con una possibile conseguente diminuzione dell’effetto anticonvulsivante.
Si consiglia, inoltre, cautela anche quando si incomincia, si interrompe o si cambia la dose di DIAMOX nei pazienti che ricevono il primidone.
A causa dei possibili effetti aggiuntivi con gli altri inibitori dell’anidrasi carbonica, l’uso concomitante non è raccomandato.
L’acetazolamide può potenziare l’azione dell’amfetamina e degli antidepressivi triciclici perché ritarda la loro eliminazione.
L’acetazolamide è un derivato solfonnamidico, è possibile una sensibilità crociata tra l’acetazolamide, solfonammidi ed altri derivati solfonamidici. Diamox e i miotici agiscono, se somministrati contemporaneamente, in maniera additiva.
L’acetazolamide può potenziare l’effetto di altri antagonisti dell’acido folico.
Nei pazienti in trattamento con acetazolamide sono stati descritti sia aumenti che diminuzioni dei livelli del glucosio ematico. Questo deve essere preso in considerazione nei pazienti trattati con agenti antidiabetici.
Aumentando il pH dell’urina dei tubuli renali, l’acetazolamide riduce l’escrezione urinaria della chinidina e può aumentarne l’effetto.
Aumentando il pH urinario, l’acetazolamide può prevenire l’azione antisettica urinaria dei composti della metenamina.
L’utilizzo di una terapia contemporanea con sodio bicarbonato aumenta il rischio della formazione di calcoli renali nei pazienti che assumono acetazolamide.
Quando somministrata contemporaneamente, l’acetazolamide può aumentare i livelli ematici della ciclosporina (si consiglia cautela quando si somministra acetazolamide in pazienti che ricevono ciclosporina).
Diamox può, infine, diminuire l’azione dell’aspirina e del litio perché facilita la loro eliminazione.
Interferenza con i test di laboratorio ed altri test diagnostici
Le solfonammidi possono dare un falso negativo o una diminuzione dei valori della fenolsulfonftaleina urinaria e dei valori di eliminazione del fenolo rosso per le proteine urinarie, per la frazione non proteica del siero e per l’acido urico sierico. L’acetazolamide può provocare un aumento del livello dei cristalli nelle urine.
L’acetazolamide interferisce con il metodo di determinazione della teofilllina mediante HPLC. L’interferenza con il saggio della teofillina da parte dell’acetazolamide dipende dal solvente utilizzato nella estrazione; l’acetazolamide può non interferire con altri metodi di determinazione della teofillina.
Per chi svolge attività sportiva
L’uso del farmaco senza necessità terapeutica costituisce doping e può determinare comunque positività ai test anti-doping.
Diamox compresse: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Diamox compresse: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Diamox altera moderatamente la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
Poiché alcuni eventuali effetti indesiderati (sonnolenza e confusione) possono alterare la capacità di reazione si raccomanda prudenza nella guida e nell’uso di macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco