Dimetrose: è un farmaco sicuro? Come funziona?

Dimetrose (Gestrinone): sicurezza e modo d’azione

Dimetrose (Gestrinone) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

Endometriosi associata o non a infertilità.

Dimetrose: come funziona?

Ma come funziona Dimetrose? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Dimetrose

Il gestrinone, ormone steroideo di sintesi, è un antiprogestinico caratterizzato "in vitro" da deboli proprietà agoniste che si evidenziano a livello dell’endometrio di coniglio sui recettori del progesterone e che in diversi test farmacologici agisce come antagonista del progesterone.

Presenta, inoltre, "in vitro" un’azione agonista sui recettori androgeni della prostata, attività che è possibile ritrovare "in vivo" espressa in modo meno significativo.

Il gestrinone rivela una debole attività progestativa ed androgena, è dunque un inibitore ipofisario; la sua azione si manifesta soprattutto a livello della liberazione delle gonadotropine, ma in maniera minore sulla loro sintesi; il gestrinone possiede, infine, un’attività antiestrogena. Se la somministrazione del farmaco inizia il primo giomo del ciclo mestruale, già al primo mese di trattamento si ottiene la soppressione del picco ovulatorio delle gonadotropine, ne consegue la cessazione delle secrezioni ovariche che provoca un’atrofia dell’endometrio così che nei primi due mesi una elevata percentuale delle pazienti è in amenorrea con una simultanea cessazione del dolore.

Oltre all’azione antiipofisaria, il gestrinone è caratterizzato da proprietà antiprogestiniche evidenti sia a livello dei recettori cellulari dell’endometrio che degli impianti ectopici extrauterini. Peraltro, il gestrinone non possiede alcuna attività estrogena e/o uterotrofica specifica né alcuna attività sulle ghiandole surrenali.

L’azione antiglucocorticoide non è stata provata nell’animale.


Dimetrose: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Dimetrose, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Dimetrose

Dopo somministrazione orale di dosi di 1,25 mg, 2,5 mg o 5 mg, la farmacocinetica del gestrinone è lineare.

La concentrazione plasmatica massima si osserva mediamente entro 2,8-3,1 ore.

L’emivita è di circa 24 ore.

I tassi plasmatici, tre giorni dopo il trattamento, rappresentano solamente il 5% della concentrazione massima; lo steady state viene raggiunto con la seconda somministrazione e ciò avviene 3 giorni dopo la prima somministrazione. Non esiste, pertanto, rischio di accumulo in condizioni normali di impiego. Uno studio di biodisponibilità dimostra che l’assorbimento del gestrinone per via orale è completo e che le conseguenze del primo passaggio sono trascurabili.

Il gestrinone è metabolizzato intensamente con un processo di idrossilazione nel fegato; i prodotti coniugati che ne derivano sono facilmente eliminati dall’organismo.


Dimetrose: è un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Dimetrose agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Dimetrose è un farmaco sicuro?

Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Dimetrose: dati sulla sicurezza

Studi tossicologici condotti in acuto in differenti specie animali hanno dimostrato che gestrinone presenta una bassissima tossicità; dopo somministrazione orale nel ratto e nel topo, non è stato possibile determinare la DL50 .

Una bassa tossicità è stata inoltre dimostrata in studi cronici condotti nel ratto, nel cane e nella scimmia. Questi studi (10 anni nella scimmia e 7 nel cane) hanno evidenziato una buona tollerabilità cronica del gestrinone.

Test di mutagenesi condotti in vivo ed in vitro su organismi procarioti ed eucarioti hanno mostrato che gestrinone non ha effetti mutageni diretti o indiretti a carico del DNA e non provoca aberrazioni cromosomiche in linfociti umani.

La teratogenicità di gestrinone è stata indagata nel topo, nel ratto e nel coniglio.

Risultati ottenuti da questi studi indicano che gestrinone non presenta un potenziale teratogenico.


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Dimetrose: si può prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.

Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Dimetrose

Dimetrose: interazioni

La somministrazione concomitante di farmaci antiepilettici o di rifampicina può provocare un incremento del metabolismo del gestrinone.


Dimetrose: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Dimetrose: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

Non noti.

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco