Dintoinale 100 mg + 40 mg compresse (Fenitoina + Metilfenobarbital): sicurezza e modo d’azione
Dintoinale 100 mg + 40 mg compresse (Fenitoina + Metilfenobarbital) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Dintoinale è indicato nel trattamento delle crisi generalizzate primarie (grande male) e delle crisi parziali compresi gli equivalenti psicomotori quando ciascuno dei due farmaci presi separatamente a dosi adeguate non dia risultati soddisfacenti.
Dintoinale 100 mg + 40 mg compresse: come funziona?
Ma come funziona Dintoinale 100 mg + 40 mg compresse? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Dintoinale 100 mg + 40 mg compresse
Categoria farmacoterapeutica: antiepilettici, derivati dell’idantoina – fenitoina, associazioni. Codice ATC: N03AB52.
Fenitoina sodica
La fenitoina sodica è un anticonvulsivante non ipnotico che agisce impedendo la propagazione delle onde elettriche anormali dal focus.
La fenitoina si lega per circa il 90% alle proteine plasmatiche. Viene metabolizzata dal sistema microsomiale epatico, la maggior parte per idrossilazione con formazione del paraidrossifenilderivato.
La sua eliminazione avviene prevalentemente in forma coniugata, per via urinaria.
Metilfenobarbitale
Il metilfenobarbitale è un barbiturico a lunga durata d’azione, la cui attività anticonvulsivante si esplica a dosi non ipnotiche, innalzando la soglia di eccitabilità dei neuroni. Le sue proprietà farmacotossicologiche e terapeutiche sono del tutto assimilabili a quelle del fenobarbitale, nel quale il metilfenobarbitale si trasforma per demetilazione a livello microsomiale epatico.
Il fenobarbitale, derivato dalla demetilazione del metilfenobarbitale si trova legato alle proteine plasmatiche per il 40% circa.
Il 25-35% del fenobarbitale presente nel sangue viene escreto come tale per via urinaria. Il rimanente viene metabolizzato nel fegato per idrossilazione, con formazione di un paraidrossifenilderivato inattivo, eliminato per via urinaria come tale o coniugato.
Associazione (Dintoinale)
L’associazione della fenitoina con fenobarbitale aumenta la protezione verso l’elettroshock massimale: l’attività si manifesta infatti a livelli cerebrali di fenitoina inferiori a quelli occorrenti con fenitoina da sola.
Dintoinale 100 mg + 40 mg compresse: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Dintoinale 100 mg + 40 mg compresse, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Dintoinale 100 mg + 40 mg compresse
Fenitoina sodica
Concentrazioni plasmatiche terapeutiche (10-20 mcg/ml) si ottengono in media con somministrazioni di 6 mg/kg in terapia di mantenimento.
Concentrazioni plasmatiche 30 mcg/ml corrispondono ad effetti collaterali obiettivi, specie a livello del SNC (nistagmo, atassia ecc.)
Emivita plasmatica media: 18-22 ore. L’emivita tende a diminuire nei trattamenti prolungati.
Metilfenobarbitale
Concentrazioni plasmatiche terapeutiche: 15-30 mcg/ml; tossiche: 40 mcg/ml. Semivita molto lunga: circa 90 ore nell’adulto, più breve nel bambino.
Associazione (Dintoinale)
Nei trattamenti cronici con l’associazione (Dintoinale) i livelli plasmatici e cerebrali di fenitoina sono tendenzialmente più bassi che con fenitoina da sola alla stessa dose; il contrario avviene per il fenobarbitale, i cui livelli risultano complessivamente aumentati.
Dintoinale 100 mg + 40 mg compresse: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Dintoinale 100 mg + 40 mg compresse agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Dintoinale 100 mg + 40 mg compresse è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Dintoinale 100 mg + 40 mg compresse: dati sulla sicurezza
Associazione (Dintoinale)
DL50 topo: 221 mg/kg os, 182 mg/kg i.p. DL50 ratto: 1053 mg/kg os.
Ben tollerato nei ratti e nei cani per 14 settimane, fino a dosi di 80 mg/kg (tranne casi di diminuzione del numero di leucociti).
Qualche effetto embriotossico a 80 mg/kg (dose 12-16 volte superiore a quella terapeutica).
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Dintoinale 100 mg + 40 mg compresse: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Dintoinale 100 mg + 40 mg compresse
Dintoinale 100 mg + 40 mg compresse: interazioni
L’associazione con altri psicofarmaci richiede particolare cautela e vigilanza da parte del medico ad evitare inattesi effetti indesiderabili da interazione.
Alcuni farmaci come la cumarina, gli anticoagulanti, il disulfiram, il fenilbutazone, il sulfafenazolo e l’isoniazide inibiscono il metabolismo della fenitoina sodica aumentandone l’attività e gli effetti secondari. I barbiturici, invece, aumentano la velocità del metabolismo della fenitoina sodica: questo effetto è variabile e non prevedibile. Gli antidepressivi triciclici ad alte dosi possono favorire la comparsa di attacchi: il loro eventuale impiego richiede pertanto un adattamento posologico della fenitoina sodica.
I livelli sierici di fenitoina e l’efficacia del fenobarbitale possono essere ridotti dalla somministrazione contemporanea di preparazioni a base di Hypericum perforatum. Ciò a seguito dell’induzione degli enzimi responsabili del metabolismo dei farmaci da parte di preparazioni a base di Hypericum perforatum, che pertanto non dovrebbero essere somministrate in concomitanza con fenitoina e fenobarbitale. L’effetto di induzione può persistere per almeno 2 settimane dopo l’interruzione del trattamento con prodotti a base di Hypericum perforatum.
Se un paziente sta assumendo contemporaneamente prodotti a base di Hypericum perforatum i livelli ematici di fenitoina e fenobarbitale devono essere controllati e la terapia con prodotti a base di Hypericum perforatum deve essere interrotta.
I livelli ematici di fenitoina e fenobarbitale potrebbero aumentare con l’interruzione dell’assunzione di Hypericum perforatum. I dosaggi di fenitoina e fenobarbitale potrebbero necessitare di un aggiustamento.
I risultati di alcuni esami di laboratorio (come il test al metopirone e quello dello iodio legato alle proteine) possono essere modificati dalla fenitoina sodica.
Dintoinale 100 mg + 40 mg compresse: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Dintoinale 100 mg + 40 mg compresse: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Poiché il farmaco può determinare modificazioni dei tempi di reazione di ciò devono essere avvertiti coloro che potrebbero condurre veicoli di qualunque tipo o attendere ad operazioni richiedenti normalità del grado di vigilanza.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco