Domar (Pinazepam): sicurezza e modo d’azione
Domar (Pinazepam) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Ansia, tensione ed altre manifestazioni somatiche o psichiatriche associate con sindrome ansiosa. Insonnia.
Le benzodiazepine sono indicate soltanto quando il disturbo è grave, disabilitante e sottopone il soggetto a grave disagio.
Domar: come funziona?
Ma come funziona Domar? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Domar
Categoria farmacoterapeutica: derivati delle benzodiazepine, codice ATC: N05BA14
Il pinazepam è una benzodiazepina con caratteristiche generali simili a quelle del diazepam. Agisce prevalentemente, a livello del sistema nervoso centrale, sui recettori direttamente attivati dall’acido gamma-amino butirrico (GABA), provocando sedazione, diminuzione dello stato d’ansia, rilassamento muscolare sino ad un effetto ipnotico.
La distribuzione dei recettori per le benzodiazepine nel cervello è relativamente ubiquitaria: esistono siti recettoriali sulle membrane neuronali della corteccia, nel limbico, nel cervelletto, nell’ippocampo e nel midollo spinale.
Domar: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Domar, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Domar
Assorbimento
Le benzodiazepine sono rapidamente e completamente assorbite dopo somministrazione per via orale: il picco della concentrazione plasmatica si manifesta dopo 30-120 minuti.
Distribuzione
Le benzodiazepine hanno in genere un elevato coefficiente di distribuzione lipidi/acqua, si legano in percentuale elevata alle proteine plasmatiche, quindi vengono metabolizzate mediante ossidazione ed idrossilazione microsomiali. Il pinazepam attraversa la barriera placentare e viene eliminato nel latte materno.
Biotrasformazione ed eliminazione
Il pinazepam è considerato benzodiazepina a lunga durata d’azione (emivita di 10-15 ore); viene metabolizzato con formazione di due derivati attivi a loro volta: il demetildiazepam (che ha emivita media di oltre 70 ore, dipendentemente dal fenotipo di idrossilazione) e l’oxazepam (che ha emivita media di 8 ore ed è eliminato per glucoronidazione a livello epatico). L’emivita del pinazepam è prolungata nei neonati, negli anziani e nei pazienti affetti da insufficienza epatica.
Domar: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Domar agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Domar è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Domar: dati sulla sicurezza
Studi preclinici hanno evidenziato un elevato margine di sicurezza nell’uso di pinazepam.
LaDL50 nel ratto è 5819 mg/Kg per os e 622 mg/Kg per via intraperitoneale; nel topo è rispettivamente 1302 mg/Kg e 670 mg/Kg.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Domar: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Domar
Domar: interazioni
L’assunzione concomitante con alcool va evitata. L’effetto sedativo può essere aumentato quando il medicinale è assunto congiuntamente ad alcool. Ciò influenza negativamente la capacità di guidare o di usare macchinari.
Associazione con i deprimenti del SNC: l’effetto depressivo centrale può essere accresciuto nei casi di uso concomitante con antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici, antiepilettici, anestetici e antistaminici sedativi. Nel caso degli analgesici può avvenire aumento dell’euforia psichica.
Oppiodi:
L’uso concomitante di farmaci sedativi quali benzodiazepine o derivati, come DOMAR, con derivati dell’oppio aumenta il rischio di sedazione, depressione respiratoria, coma e morte a causa dell’addizionale effetto depressivo a livello del SNC. La dose e la durata dell’uso concomitante deve essere limitata (vedere paragrafo 4.4).
Domar: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Domar: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
La sedazione, l’amnesia, l’alterazione della concentrazione e della funzione muscolare possono compromettere la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari. Se la durata del sonno è stata
insufficiente, la probabilità che la vigilanza sia alterata può essere aumentata (vedere ìnterazìonì al paragrafo 4.5).
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco