Dorsiflex (Etofenamato): sicurezza e modo d’azione
Dorsiflex (Etofenamato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento sintomatico di breve durata degli stati dolorosi locali associati a trauma distorsivo acuto senza complicazioni della caviglia negli adulti.
Dorsiflex: come funziona?
Ma come funziona Dorsiflex? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Dorsiflex
Categoria farmacoterapeutica: prodotti topici per dolori articolari e muscolari; preparazioni antinfiammatorie non steroidei per uso topico
Codice ATC: M02AA06
L’etofenamato è una sostanza antinfiammatoria non steroidea con proprietà analgesiche che ha dimostrato di essere in grado di inibire la sintesi delle prostaglandine nei consueti modelli animali sperimentali di infiammazione.
Nell’ambito di due studi con modello identico e condotti su un totale di 236 soggetti con distorsione acuta senza complicazioni della caviglia, Dorsiflex ha fatto registrare significativi miglioramenti rispetto al cerotto placebo. Una meta-analisi di tali studi ha evidenziato medie combinate dei minimi quadrati del punteggio relativo all’effetto terapeutico sul dolore al movimento valutato su una scala VAS entro 100 mm alla visita 5 (72 ore), di 21,7 mm (Cochran 95% CI 18,20 – 25,28) a favore di Dorsiflex rispetto al placebo. Dorsiflex ha evidenziato, inoltre, un superiore effetto terapeutico sul dolore al movimento alla visita 4 (48 ore) ed alla visita 6 (96 ore), con medie dei minimi quadrati di 18,5 mm (15,17 – 21,75) e 23,0 mm (19.21 – 26,72), rispettivamente, comparato al placebo.
Un’analisi combinata ha evidenziato il raggiungimento di una significativa (30%) ed una ottimale (50%) riduzione del dolore al movimento è stata raggiunta dopo una mediana di 47,4 h e 70,3 h, rispettivamente, per Dorsiflex, mentre le rispettive mediane relative al cerotto placebo erano di 95,8 h e 167,3 h. Entro le 72 ore successive all’inizio del trattamento, il 56,8% di coloro che utilizzavano Dorsiflex hanno manifestato una riduzione del dolore pari almeno al 50%, rispetto all’11,9% di coloro che utilizzavano il placebo.
Dorsiflex: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Dorsiflex, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Dorsiflex
Assorbimento
La biodisponibilità dei prodotti medicinali contenenti etofenamato risulta soggetta ad importanti oscillazioni non solo interindividuali, ma anche intraindividuali, sostanzialmente dovute al sito di applicazione, all’umidità della cute e ad altri fattori.
Quando il cerotto medicato con etofenamato è stato applicato ogni 12 ore per 7 gorni sulle caviglie di volontari sani, le concentrazioni plasmatiche massime medie al giorno 7 sono state di 0,36 ng/ml per l’etofenamato e di 14,94 ng/ml per l’acido flufenamico.
Distribuzione
Il legame alle proteine plasmatiche dell’etofenamato è del 98% – 99%.
Biotransformazione
Per la maggior parte, l’escrezione avviene per via biliare e fecale sotto forma di numerosi metaboliti (idrossilazione, scissione in eteri ed esteri) e loro coniugati.
È verosimile la presenza di una circolazione enteroepatica.
Eliminazione
L’escrezione dell’etofenamato assunto per via orale si è dimostrata essere per il 55% per via renale. Dopo la somministrazione intramuscolare, un’emivita di 10,0 e 10,2 ore è stata rispettivamente riportata per l’etofenamato e per l’acido flufenamico
Dorsiflex: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Dorsiflex agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Dorsiflex è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Dorsiflex: dati sulla sicurezza
Nelle sperimentazioni condotte sugli animali, l’applicazione di etofenamato applicato per via cutanea ha fatto registrare una più bassa tossicità rispetto alla somministrazione per via orale dovuta al ridotto assorbimento cutaneo. La somministrazione per via orale di più elevate dosi di etofenamato nelle sperimentazioni animali ha provocato ulcerazione della mucosa gastrointestinale associata a sanguinamento nel tratto gastrointestinale. Questo è un noto effetto dei farmaci appartenenti alla classe dei FANS. Si sono osservatilievi effetti a livello renale.
Gli studi in vitro ed in vivo sui possibili effetti genotossici e carcinogeni non hanno fornito evidenze circa eventuali proprietà genotossiche o carcinogene dell’etofenamato.
L’etofenamato è in grado di superare la barriera placentare. Somministrato a dosi materne tossiche per via orale, è stata osservata nei ratti un’incrementata incidenza di dilatazione renale e un’aumentata incidenza di costole soprannumerarie. Ritardo nel parto e chiusura prematura del dotto arterioso rientrano tra gli effetti ben noti dei farmaci appartenenti alla classe dei FANS.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Dorsiflex: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Dorsiflex
Dorsiflex: interazioni
Visto il ridottissimo assorbimento sistemico di etofenamato associato all’uso del cerotto medicato, il rischio di sviluppare interazioni clinicamente rilevanti è trascurabile.
Dorsiflex: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Dorsiflex: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Dorsiflex non altera o altera in modo trascurabile la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco