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Dromos (Levopropionilcarnitina): sicurezza e modo d’azione
Dromos (Levopropionilcarnitina) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Arteriopatie obliteranti degli arti inferiori.
Terapia dell’insufficienza cardiaca cronica congestizia per aumentare la tolleranza allo sforzo fisico.
Dromos: come funziona?
Ma come funziona Dromos? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Dromos
Categoria farmacoterapeutica: Altri Farmaci dell’Apparato gastrointestinale e del metabolismo – Amminoacidi e derivati, codice ATC: A16AA01.
Il principio attivo è la L-propionil carnitina, sostanza che, dopo somministrazione orale o parenterale, viene captata con una preferenziale affinità dalle cellule muscolari scheletriche e cardiache. Essa penetra all’interno del mitocondrio dove esercita la sua attività trasformandosi in propionil-CoA e quindi in succinil-CoA, molecola che può essere utilizzata come substrato energetico nel ciclo di Krebs in condizioni di ridotta disponibilità di acetil-CoA quale si verifica nell’ischemia a basso flusso (azione anaplerotica). Inoltre, nelle stesse condizioni, la L-carnitina resasi disponibile è in grado di diminuire il rapporto acil-CoA/CoA, rendendo così più disponibile Coenzima A non esterificato, essenziale per l’utilizzazione dei lipidi e dei carboidrati. La L-propionil carnitina, infine, dimostra un’azione protettiva sull’endotelio e sulla muscolatura liscia dei vasi.
Questi effetti metabolici spiegano l’efficacia della L-propionil carnitina in modelli sperimentali di arteriopatia periferica e scompenso cardiaco
nel migliorare rispettivamente l’attività deambulatoria e la "performance" cardiaca. Questi risultati suggeriscono l’impiego della L-propionil carnitina nel trattamento delle patologie nelle quali il metabolismo e la funzionalità della muscolatura sono compromessi per ipoperfusione cronica.
In clinica la L-propionil carnitina in pazienti arteriopatici (classe II di Leriche Fontaine) ha migliorato l’autonomia di marcia. Inoltre ha accelerato la guarigione delle lesioni trofiche nei pazienti in classe III e IV di Leriche Fontaine con compromissione venosa.
In pazienti affetti da insufficienza cardiaca la L-propionil carnitina ha indotto un aumento della tolleranza all’esercizio, della frazione di eiezione del ventricolo sinistro, della portata cardiaca ed una riduzione delle resistenze vascolari sistemiche.
Dromos: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Dromos, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Dromos
Studi farmacocinetici con somministrazioni singole orali ed endovenose nel ratto e nel cane, determinano nell’ambito delle dosi usate (25-500 mg/kg) aumenti dose-dipendenti delle concentrazioni plasmatiche. In seguito a somministrazione endovenosa di DROMOS (300 e 600 mg) nel volontario sano le concentrazioni plasmatiche del principio attivo aumentano in modo dose-dipendente e diminuiscono con andamento biesponenziale, riportandosi alle concentrazioni basali in 6-12 ore. In seguito a somministrazione orale il picco delle concentrazioni plasmatiche del principio attivo si osserva dopo 1-3 ore; le concentrazioni basali sono ripristinate in 12-24 ore. Somministrando dosi ripetute sia nell’animale da esperimento che nell’uomo le concentrazioni basali di L-propionil carnitina sono aumentate in modo significativo. Non si evidenziano fenomeni di accumulo. L’eliminazione dal circolo sistemico avviene per clearance renale sia del principio attivo che dei suoi metaboliti che sono la L-carnitina e in misura minore la L-acetilcarnitina. Sia nell’animale da esperimento che nell’uomo è stata osservata una buona linearità tra le
dosi somministrate e i parametri farmacocinetici misurati.
Dromos: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Dromos agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Dromos è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Dromos: dati sulla sicurezza
Studi tossicologici sono stati condotti per via orale e parenterale nel ratto e nel cane. Anche alle dosi massime orali somministrate per 12 mesi in ambedue le specie animali corrispondenti a circa 50 volte la posologia consigliata, non si sono evidenziati effetti tossici riconducibili alla somministrazione del composto. La somministrazione parenterale del composto è risultata ugualmente ben tollerata. Non sono stati evidenziati effetti tossici sulla embriogenesi e la funzione riproduttiva.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Dromos: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Dromos
Dromos: interazioni
o state osservate incompatibilità somministrando L-propionil carnitina con digitalici, vasodilatatori, diuretici, antidiabetici orali.
Dromos: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Dromos: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
DROMOS non altera la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco