Efdege 1 gbq ml sol iniett 1 fl multidose contenente 0 2 ml (Fluoro-18F-Desossiglucosio): sicurezza e modo d’azione
Efdege 1 gbq ml sol iniett 1 fl multidose contenente 0 2 ml (Fluoro-18F-Desossiglucosio) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Medicinale solo per uso diagnostico.
L’uso del fluodeossiglucosio (18F) è indicato nella tomografia a emissione di positroni (PET) nella popolazione adulta e pediatrica.
Oncologia
In pazienti sottoposti a procedure diagnostiche oncologiche che individuano funzioni o patologie nelle quali il target diagnostico è rappresentato dall’aumento dell’afflusso di glucosio in organi o tessuti specifici . Le indicazioni seguenti sono state sufficientemente documentate (vedere anche paragrafo 4.4).
Diagnosi
Caratterizzazione di noduli polmonari solitari
Individuazione di tumori di origine sconosciuta rivelati ad esempio da adenopatia cervicale, metastasi epatiche o ossee
Caratterizzazione di una massa pancreatica
Stadiazione
Carcinomi della testa e del collo inclusa l’assistenza nella biopsia guidata
Carcinoma polmonare primitivo
Carcinoma mammario localmente avanzato
Carcinoma esofageo
Carcinoma pancreatico
Carcinoma colorettale, in particolare nei casi recidivanti
Linfoma maligno
Melanoma maligno, indice di Breslow > 1,5 mm o metastasi linfonodali alla prima diagnosi Monitoraggio della risposta terapeutica
Linfoma maligno
Tumori maligni della testa e del collo
Rilevazione in caso di ragionevolmente sospetto di recidive
Glioma con elevato grado di malignità (III o IV)
Tumori maligni della testa e del collo
Cancro della tiroide (non midollare): pazienti con livelli aumentati di tiroglobulina nel siero e risultati negativi alla scintigrafia corporea globale con iodio radioattivo
Carcinoma polmonare primitivo
Carcinoma mammario
Carcinoma pancreatico
Carcinoma colorettale
Carcinoma ovarico
Linfoma maligno
Melanoma maligno
Cardiologia
Nell’indicazione cardiologica, il target diagnostico è costituito dal tessuto miocardico vitale che assorbe glucosio ma è ipoperfuso, condizione che deve essere valutata prima di utilizzare la tecnica di imaging più adeguata per il flusso sanguigno.
Valutazione della vitalità miocardica in pazienti con grave insufficienza della funzione ventricolare sinistra candidati alla rivascolarizzazione quando le tecniche di imaging convenzionali non sono risolutive.
Neurologia
Nell’indicazione neurologica il target diagnostico è l’ipometabolismo glucidico interictale.
Localizzazione di foci epilettogeni nella valutazione prechirurgica dell’epilessia temporale parziale.
Patologie infettive o infiammatorie
Nelle patologie infettive o infiammatorie, il target diagnostico è il tessuto o le strutture con un anomalo contenuto di leucociti attivati.
In tali patologie, le seguenti indicazioni sono sufficientemente documentate:
localizzazione di foci anomali che orientino la diagnosi eziologica in caso di febbre di origine ignota. Diagnosi di infezione in caso di:
sospetta infezione cronica delle ossa e/o delle strutture adiacenti: osteomielite, spondilite, discite o osteite, anche laddove siano presenti impianti metallici
pazienti diabetici con sospetta neuroartropatia di Charcot del piede, osteomielite e/o infezione dei tessuti molli
dolore in presenza di protesi dell’anca
protesi vascolare
febbre in paziente affetto da AIDS
individuazione di foci settici metastatici in caso di batteriemia o endocardite (vedere anche paragrafo 4.4)
Rilevazione dell’estensione dell’infiammazione in caso di:
sarcoidosi
malattia infiammatoria intestinale
vasculite che interessa i grandi vasi Follow-up terapeutico
Echinococcosi alveolare non operabile, per la ricerca di localizzazioni attive del parassita durante il trattamento medico e successivamente alla sua sospensione.
Efdege 1 gbq ml sol iniett 1 fl multidose contenente 0 2 ml: come funziona?
Ma come funziona Efdege 1 gbq ml sol iniett 1 fl multidose contenente 0 2 ml? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Efdege 1 gbq ml sol iniett 1 fl multidose contenente 0 2 ml
Categoria farmacoterapeutica: radiofarmaci diagnostici, altri radiofarmaci per uso diagnostico per la rilevazione di tumori, codice, ATC: V09IX04
Effetti farmacodinamici
Alle concentrazioni chimiche utilizzate per gli esami diagnostici, il fluodeossiglucosio (18F) non sembra avere alcuna attività farmacodinamica.
Efdege 1 gbq ml sol iniett 1 fl multidose contenente 0 2 ml: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Efdege 1 gbq ml sol iniett 1 fl multidose contenente 0 2 ml, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Efdege 1 gbq ml sol iniett 1 fl multidose contenente 0 2 ml
Distribuzione
Il fluodeossiglucosio (18F) è un analogo del glucosio che si accumula in tutte le cellule che utilizzano il glucosio come fonte primaria di energia. Il fluodeossiglucosio (18F) si accumula nei tumori con un elevato turnover glucidico. In seguito all’iniezione endovenosa, il profilo farmacocinetico del fluodeossiglucosio (18F) nel comparto vascolare è biesponenziale. Ha un tempo di distribuzione di 1 minuto e un tempo di eliminazione di circa 12 minuti.
Nei soggetti sani, il fluodeossiglucosio (18F) si distribuisce ampiamente nell’intero organismo, in particolare nel cervello e nel cuore, e in misura minore nei polmoni e nel fegato.
Captazione d’organo
La captazione cellulare del fluodeossiglucosio (18F) avviene per mezzo di sistemi di trasporto tessuto- specifici in parte insulino-dipendenti e pertanto suscettibili di essere influenzati dall’alimentazione, dalle condizioni di nutrizione e dalla presenza di diabete mellito. I pazienti con diabete mellito presentano una captazione cellulare ridotta del fluodeossiglucosio (18F) a causa di una modifica della distribuzione tissutale e del metabolismo glucidico. Il fluodeossiglucosio (18F) viene trasportato attraverso la membrana cellulare in modo simile al glucosio, ma subisce solo la prima fase della glicolisi con conseguente formazione di fluodeossiglucosio (18F)-6-fosfato che rimane intrappolato nelle cellule tumorali e non viene ulteriormente metabolizzato. Poiché la successiva fosforilazione da parte delle fosfatasi intracellulari è lenta, il fluodeossiglucosio (18F)-6-fosfato viene trattenuto nel tessuto per parecchie ore (meccanismo di intrappolamento).
Il fluodeossiglucosio (18F) oltrepassa la barriera emato-encefalica. Il 7% circa delle dosi iniettate viene accumulato nel cervello nell’arco di 80-100 minuti dopo l’iniezione. I foci epilettogeni presentano un ridotto metabolismo glucidico nelle fasi libere da crisi convulsive.
Il 3% circa dell’attività iniettata viene captato dal miocardio nell’arco di 40 minuti. La distribuzione del fluodeossiglucosio (18F) in un cuore normale è piuttosto omogenea, tuttavia per il setto interventricolare vengono descritte differenze regionali fino al 15%. Durante e dopo un’ischemia miocardica reversibile, si verifica una maggiore captazione di glucosio nelle cellule miocardiche. Lo 0,3 % e lo 0,9-2,4 % dell’attività iniettata si accumula nel pancreas e nei polmoni.
Il fluodeossiglucosio (18F) si lega in misura minore anche al muscolo oculare, alla faringe e all’intestino. Il legame con i muscoli può essere osservato in seguito a un esercizio fisico recente e in caso di sforzo muscolare durante l’esame.
Eliminazione
L’eliminazione del fluodeossiglucosio (18F) avviene principalmente per via renale, con il 20% dell’attività escreta nelle urine nelle 2 ore che seguono l’iniezione.
Il legame con il parenchima renale è debole, ma a causa dell’eliminazione renale del fluodeossiglucosio (18F), l’intero apparato urinario, in particolare la vescica, evidenzia un’attività marcata.
Efdege 1 gbq ml sol iniett 1 fl multidose contenente 0 2 ml: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Efdege 1 gbq ml sol iniett 1 fl multidose contenente 0 2 ml agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Efdege 1 gbq ml sol iniett 1 fl multidose contenente 0 2 ml è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Efdege 1 gbq ml sol iniett 1 fl multidose contenente 0 2 ml: dati sulla sicurezza
Gli studi tossicologici condotti su topi e ratti hanno dimostrato che con una sola iniezione endovenosa di 0,0002 mg/kg non è stato osservato alcun caso di morte. La tossicità con somministrazioni ripetute non è stata valutata in quanto EFDEGE viene somministrato in un’unica dose. Questo medicinale non è destinato alla somministrazione regolare o continua.
Non sono stati condotti studi sulla mutagenicità né sulla cancerogenicità a lungo termine.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Efdege 1 gbq ml sol iniett 1 fl multidose contenente 0 2 ml: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Efdege 1 gbq ml sol iniett 1 fl multidose contenente 0 2 ml
Efdege 1 gbq ml sol iniett 1 fl multidose contenente 0 2 ml: interazioni
Tutti i farmaci che modificano i livelli glicemici possono influenzare la sensibilità dell’esame (ad es. corticosteroidi, valproato, carbamazepina, fenitoina, fenobarbital e catecolamine).
Durante la somministrazione di fattori stimolanti le colonie (CSF) vi è un’aumentata captazione di fluodeossiglucosio (18F) nel midollo osseo e nella milza per diversi giorni. Di ciò si deve tener conto per l’interpretazione delle immagini PET. Un intervallo di almeno 5 giorni tra la terapia CSF e le immagini PET può diminuire questa interferenza.
La somministrazione di glucosio e insulina influenza l’afflusso del fluodeossiglucosio (18F) nelle cellule. In caso di tassi glicemici elevati nonché di livelli bassi di insulina nel plasma, l’afflusso del fluodeossiglucosio (18F) negli organi e nei tumori si riduce.
Non sono stati condotti studi di interazione fra il fluodeossiglucosio (18F) e qualsiasi mezzo di contrasto per la tomografia computerizzata.
Efdege 1 gbq ml sol iniett 1 fl multidose contenente 0 2 ml: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Efdege 1 gbq ml sol iniett 1 fl multidose contenente 0 2 ml: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non pertinente
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco