Esclima (Estradiolo): sicurezza e modo d’azione
Esclima (Estradiolo) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Terapia ormonale sostitutiva (HRT) per il trattamento dei sintomi da carenza estrogenica in donne in post-menopausa.
Esclima: come funziona?
Ma come funziona Esclima? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Esclima
Codice ATC G03CA03
Estrogeni (G sistema uro-genitale e ormoni sessuali)
Estrogeni naturali per via transdermica.
Il principio attivo, 17b-estradiolo sintetico, è chimicamente e biologicamente identico all’estradiolo endogeno umano. Esso compensa la mancata produzione estrogenica nelle donne in menopausa, e allevia i sintomi menopausali.
Il sollievo dei sintomi menopausali viene raggiunto durante le prime settimane di trattamento per tutti i dosaggi.
Esclima: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Esclima, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Esclima
La dose media di estradiolo rilasciata nelle 24 ore è 25 mcg per ESCLIMA 25, 37,5 mcg per ESCLIMA 37,5, 50 mcg per ESCLIMA 50, 75 mcg per ESCLIMA 75, 100 mcg per ESCLIMA 100.
Le concentrazioni sieriche di estradiolo proporzionali alla quantità somministrata, sono raggiunte appena 4 ore dopo la applicazione del cerotto transdermico.
Circa 24 ore dopo l’applicazione di ESCLIMA 25, 50 e 100, le concentrazioni sieriche di estrogeni raggiungono picchi medi di 36, 59, 99 pg/ml rispettivamente (coefficiente di variazione 50%).
Successivamente, la concentrazione sierica diminuisce molto lentamente e 72 ore (3 giorni) dopo l’applicazione di ESCLIMA 25, 50 e 100 la concentrazione sierica media di estrogeni è di 27, 38, 58 pg/ml rispettivamente.
Tuttavia è da notare che una variabilità interindividuale nell’assorbimento può essere osservata, così come nel caso di qualsiasi somministrazione transdermica di estradiolo.
Non si è osservato nessun fenomeno di accumulo del prodotto dopo 3 settimane di applicazioni ripetute.
La concentrazione sierica di estradiolo ritorna ai valori normali 8 ore dopo la rimozione del sistema transdermico.
Il rapporto medio di E2/E1 (estradiolo/estrone) durante l’applicazione del cerotto transdermico è lo stesso di quello osservato nelle donne prima della menopausa (circa 1).
L’estradiolo è per la maggior parte legato alla SHBG nel plasma.
L’estradiolo è metabolizzato principalmente a livello epatico. I metaboliti più importanti sono l’estrone e i suoi coniugati (glucoronati e solfati). Essi sono molto meno attivi dell’estradiolo.
La maggior parte dei metaboliti sono escreti nelle urine sotto forma di glucoronati e di solfati. I metaboliti degli estrogeni comunque entrano nel circolo entero-epatico.
Esclima: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Esclima agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Esclima è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Esclima: dati sulla sicurezza
Gli studi con estradiolo sugli animali hanno mostrato effetti estrogenici attesi. Non ci sono per il prescrittore dati preclinici rilevanti aggiuntivi rispetto a quelli già inclusi negli altri paragrafi del RCP.
Durante gli studi di tollerabilità cutanea nel coniglio, specie particolarmente sensibile, il cerotto transdermico è stato classificato come lievemente irritante quando viene applicato localmente da 4 giorni a 4 settimane. Nessun potenziale di sensibilizzazione è stato osservato dopo l’applicazione locale nelle cavie.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Esclima: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Esclima
Esclima: interazioni
A seguito di somministrazione transdermica, l’effetto di primo passaggio nel fegato viene evitato e così gli estrogeni somministrati per via transdermica potrebbero essere meno influenzati dagli induttori enzimatici rispetto agli ormoni somministrati per via orale.
Il Ritonavir e il nelfinavir, sebbene noti come forti inibitori, per contrasto mostrano proprietà inducenti quando usati in concomitanza con ormoni steroidei. Le preparazioni erboristiche contenenti la pianta di St. John (Hypericum Perforatum) possono indurre il metabolismo degli estrogeni.
Dal punto di vista clinico un aumentato metabolismo degli estrogeni e progestinici può portare ad una diminuzione ed a cambiamenti nel profilo mestruale.
Esclima: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Esclima: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Nessuno.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco