Etapiam: è un farmaco sicuro? Come funziona?

Etapiam (Etambutolo Cloridrato): sicurezza e modo d’azione

Etapiam (Etambutolo Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

L’etambutolo è un farmaco antitubercolare “di prima linea”, che viene utilizzato in associazione con altri antimicobatterici per il trattamento della tubercolosi polmonare ed extrapolmonare (primo trattamento e trattamenti successivi).

Etapiam: come funziona?

Ma come funziona Etapiam? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Etapiam

L’etambutolo è batteriostatico. E’ attivo nei confronti di M.tuberculosis e M.bovis con CMI comprese tra 0.5 ed 8 mcg/ml. E’ attivo anche nei confronti di alcuni micobatteri atipici, compreso M.kansasii.

Resistenza

Non vi è resistenza crociata con altri antitubercolari.

La resistenza primaria all’etambutolo non è frequente nei paesi industrializzati, ma la resistenza a M. tuberculosis si sviluppa se il farmaco è utilizzato da solo, anche se meno rapidamente che non con gli altri antimicobatterici.


Etapiam: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Etapiam, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Etapiam

Viene molto ben assorbito dopo somministrazione per via orale, per cui viene preferibilmente somministrato per tale via; tuttavia può essere somministrato per via parenterale, i.m., ed e.v.; non vi sono dati relativi al comportamento farmacocinetico dopo somministrazione parenterale. Si ritiene comunque che, data l’ottima biodisponibilità, i livelli ematici ottenuti con l’iniezione del farmaco siano pressochè sovrapponibili.

Emivita: 4-5 ore.

Legame sieroproteico: 20-30% circa.

Viene assorbito per via orale per il 75-80%, raggiunge il picco plasmatico entro 2-4 ore (5 mcg/ml), in 11-15 minuti se in perfusione, e tende a concentrarsi all’interno dei globuli rossi, che costituiscono un deposito da cui il farmaco lentamente viene ceduto al plasma.

Penetra nel liquor, dove si ritrova in concentrazioni pari a circa il 30% di quelle presenti nel sangue. L’eliminazione è renale, per filtrazione glomerulare e secrezione tubulare attiva. La maggior parte dell’etambutolo è eliminata in forma immodificata, e solo per il 15% circa sotto forma di metaboliti inattivi (un’aldeide ed un acido decarbossilico).


Etapiam: è un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Etapiam agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Etapiam è un farmaco sicuro?

Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Etapiam: dati sulla sicurezza

Tossicità acuta:

Sono stati usati ratti albini Wistar maschi giovani. L’etambutolo è stato iniettato sciolto in acqua.

Ogni dose è stata iniettata in 10 animali. La DL50 è risultata di 1,150 g/Kg (+/- 0,05 g/Kg). La ricerca sul topo è stata fatta su topi albini Swiss maschi. Ogni dose è stata iniettata a 10 animali. La DL 50 è risultata 0,550 g/Kg (+/- 0,05 g/Kg).

La DL50 per os è pari a 6800-8900 mg/Kg rispettivamente nel ratto e nel topo.

Tossicità cronica:

A 40 ratti albini Wistar maschi, giovani, del peso corporeo medio di 95 g è stata somministrata una dose di etambutolo (50 mg/Kg) pari a circa il doppio di quella consigliata in clinica umana e per un periodo di 150

giorni. Nessun ratto è deceduto durante il trattamento. Negli animali di laboratorio l’etambutolo ha mostrato effetti embrio-fetotossici e teratogeni solo a dosi molto elevate, non impiegate in terapia. Pertanto, sulla base di questi dati sperimentali, l’etambutolo alle dosi comunemente usate in campo umano, va considerato privo di effetti dannosi sul feto.


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Etapiam: si può prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.

Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Etapiam

Etapiam: interazioni

L’etambutolo va impiegato in associazione con altri farmaci antitubercolari.

L’assorbimento non viene significativamente influenzato dalla somministrazione contemporanea di alimenti.


Etapiam: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Etapiam: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

L’etambutolo non interferisce sulla capacità di guidare e sull’uso di macchine.

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco