Fluxarten capsule rigide (Flunarizina Dicloridrato): sicurezza e modo d’azione
Fluxarten capsule rigide (Flunarizina Dicloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento profilattico dell’emicrania con frequenti e gravi attacchi, limitatamente ai pazienti che non hanno risposto ad altre terapie o nei quali tali terapie siano state causa di gravi effetti indesiderati.
Fluxarten capsule rigide: come funziona?
Ma come funziona Fluxarten capsule rigide? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Fluxarten capsule rigide
Categoria farmacoterapeutica: preparati anti-vertigine, codice ATC: N07CA03
Meccanismo d’azione ed effetti farmacodinamici
La flunarizina è un derivato bifluorurato della cinnarizina con proprietà antistaminiche e depressive sul SNC. La flunarizina è un calcioantagonista della classe IV del WHO. Non ha effetti sulla contrattilità e sulla conduzione cardiaca.
La flunarizina possiede inoltre un’azione di tipo neurolettico che potrebbe essere la causa di certi effetti collaterali sul sistema nervoso centrale.
Fluxarten capsule rigide: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Fluxarten capsule rigide, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Fluxarten capsule rigide
Assorbimento
In volontari sani, in seguito ad assunzione orale di una dose singola di flunarizina, il picco plasmatico viene raggiunto dopo 2-4 ore. Durante il trattamento cronico, per somministrazione di una dose giornaliera di 10 mg, le concentrazioni plasmatiche aumentano gradualmente fino al raggiungimento della concentrazione stazionaria intorno alla 5a-6a settimana di assunzione del farmaco. Allo steady-state, i livelli plasmatici restano pressochè costanti in un range compreso fra 39 e 115 ng/ml.
Distribuzione
I parametri farmacocinetici della flunarizina sono caratterizzati da un ampio volume di distribuzione (volume apparente di distribuzione = 43,2 l/kg) in volontari sani e dall’elevata distribuzione tissutale. I risultati delle sperimentazioni animali mostrano che le concentrazioni del farmaco in vari tessuti sono molto più elevate dei corrispondenti livelli plasmatici, in particolare nel tessuto adiposo e nei muscoli scheletrici.
Circa lo 0,8% di flunarizina è presente nel plasma allo stato libero, poichè si lega per il 90% alle proteine plasmatiche e per il 9% agli eritrociti.
Metabolismo
La flunarizina è metabolizzata in modo estensivo nel fegato (idrodealchilazione N-ossidativa, idrossilazione aromatica e glucoronidazione).
Eliminazione
Soltanto un’aliquota trascurabile del farmaco è escreta immodificata con le urine.
La flunarizina ed i suoi metaboliti sono escreti con le feci attraverso la bile. Nell’uomo l’emivita di eliminazione terminale media è di circa 18 giorni.
Studi clinici
Non sono rilevanti per questo medicinale.
Fluxarten capsule rigide: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Fluxarten capsule rigide agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Fluxarten capsule rigide è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Fluxarten capsule rigide: dati sulla sicurezza
Per somministrazione acuta
DL50 Topo Swiss, per os: 815 mg/kg
DL50 Topo Swiss, intra peritoneale: 174 mg/kg DL50 Ratto S.D. per os: 312 mg/kg
DL50 Ratto S.D. intra peritoneale: 353 mg/kg
Per somministrazione prolungata
Ratto S.D., per os (18 mesi) diminuzione di peso a 80 mg/kg/die Cane Beagle, per os (12 mesi) nessuna alterazione a 20 mg/kg/die
Tossicità fetale
Assente (Ratte S.D., coniglie N.Z.)
La flunarizina non presenta analogia chimica con composti riconosciuti come cancerogeni e cocancerogeni. Negli studi a somministrazione prolungata (ratto e cane) non si sono avute manifestazioni istologiche o rilevate attività biochimiche sospette.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Fluxarten capsule rigide: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Fluxarten capsule rigide
Fluxarten capsule rigide: interazioni
Alcol, ipnotici o tranquillanti
La concomitante assunzione di flunarizina con alcol, ipnotici o tranquillanti può causare una eccessiva sedazione.
La farmacocinetica di flunarizina non è modificata dal topiramato. In seguito a ripetute dosi somministrate a pazienti emicranici, l’esposizione sistemica a flunarizina è aumentata del 14%. Quando flunarizina è somministrata in concomitanza con topiramato 50 mg ogni 12 ore, la somministrazione di dosi ripetute ha dato luogo ad un aumento del 16% nella esposizione sistemica a flunarizina. La farmacocinetica di topiramato allo stato stazionario non è modificata dalla flunarizina.
Altri farmaci anti-epilettici
La somministrazione cronica di flunarizina non modifica la disponibilità di fenitoina, carbamazepina, valproato o fenobarbitale. Le concentrazioni plasmatiche di flunarizina sono state generalmente più basse nei pazienti con epilessia che assumevano questi farmaci anti-epilettici, in confronto a soggetti sani ai quali sono state somministrate dosi simili. Il legame alle proteine plasmatiche di carbamazepina, valproato e di fenitoina non è modificato dalla somministrazione concomitante di flunarizina.
Fluxarten capsule rigide: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Fluxarten capsule rigide: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Poiché può presentarsi sonnolenza, specialmente all’inizio del trattamento, si deve esercitare cautela durante le attività quali guidare veicoli od operare con macchinari pericolosi (vedere paragrafo 4.8).
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco