Foscan 4 Mg (Temoporfin): sicurezza e modo d’azione
Foscan 4 Mg (Temoporfin) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Foscan è indicato per il trattamento palliativo di pazienti con carcinoma a cellule squamose della testa e del collo in fase avanzata che hanno fallito precedenti terapie e non sono adatti ad un trattamento di radioterapia, chirurgia o chemioterapia sistemica.
Foscan 4 Mg: come funziona?
Ma come funziona Foscan 4 Mg? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Foscan 4 Mg
Temoporfin è un agente fotosensibilizzante utilizzato nella terapia fotodinamica dei tumori.
Gruppo farmacoterapeutico:
Agente Antineoplastico e Immunomodulante.
Codice ATC:
L01XD05 Questo prodotto è stato approvato sotto ?€?Circostanze Eccezionali?€?.
Il che significa che per la rarità della patologia e per ragioni scientifiche non è stato possibile ottenere informazioni complete su questo medicinale.
L´Agenzia Europea dei Medicinali(EMEA) esaminerà annualmente qualsiasi nuova informazione che si renderà disponibile e questo Riassunto delle Caratteristiche di Prodotto verrà aggiornato, se necessario.
L´attività farmacologica è iniziata dalla fotoattivazione di temoporfin con luce non termica a 652 nm dopo somministrazione endovenosa.
L´effetto terapeutico è mediato attraverso la generazione di specie dell´ossigeno altamente reattive, un processo che dipende dalla interazione intracellulare di temoporfin con la luce e l´ossigeno.
In uno studio clinico di 147 pazienti con tumore della testa e del collo in fase avanzata, una risposta tumorale, definita come una riduzione di un minimo del 50% della massa tumorale per un minimo di quattro settimane, è stata osservata nel 25% di essi dopo un singolo trattamento.
Una risposta locale completa WHO è stata osservata nel 14% dei pazienti.
Le risposte tumorali sono risultate aumentate in pazienti con lesioni illuminate per intero e di profondità pari o inferiore a 10 mm.
La durata mediana osservata per la risposta tumorale era di 57 giorni per la risposta complessiva e di 84 giorni per la risposta completa.
Trentasette pazienti hanno ricevuto almeno due trattamenti con Foscan.
Dieci pazienti hanno ottenuto una risposta tumorale grazie ad un secondo ciclo di trattamento.
Di questi, sei (16%) presentavano una risposta tumorale completa secondo i criteri WHO.
Foscan 4 Mg: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Foscan 4 Mg, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Foscan 4 Mg
Temoporfin è un farmaco a bassa clearance con un´emivita plasmatica terminale nei pazienti di 65 ore.
I livelli plasmatici di picco si osservano a 2.4 ore dall´infusione, con una successiva diminuzione dei livelli plasmatici caratterizzata da un andamento biesponenziale.
Si osserva un esteso volume di distribuzione, che risulta intermedio fra quello dell´acqua corporea totale e quello dell´acqua extracellulare.
Temoporfin non si concentra nei tessuti.
Il legame alle proteine plasmatiche è dell´85.
87%.
Temoporfin si lega alle lipoproteine plasmatiche e a proteine ad alta densità come l´albumina nel sangue.
A distanza di 15 giorni dall´infusione, la concentrazione plasmatica di temoporfin si è ridotta fino al livello di fondo, al punto che i pazienti sono generalmente in grado di iniziare un graduale ritomo a condizioni normali di luce all´aperto.
Esistono dati limitati sull´eliminazione di temoporfin nell´uomo.
Dati sull´animale indicano che temoporfin è eliminato esclusivamente dal fegato nella bile e viene escreto nelle feci.
Due maggiori metaboliti di temoporfin sono eliminati nella bile.
Non c´è una ricircolazione enteroepatica di questi metaboliti.
Entrambi questi metaboliti mostrano carattere coniugato.
Non si sono osservati metaboliti nella circolazione sistemica.
Foscan 4 Mg: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Foscan 4 Mg agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Foscan 4 Mg è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Foscan 4 Mg: dati sulla sicurezza
In studi di tossicità da dose ripetuta su ratti e cani, i principali eventi avversi di temoporfin sono stati fototossicità e reazioni avverse a livello del sito di iniezione.
L´azione irritativa locale della soluzione iniettabile di Foscan a seguito di somministrazione endovenosa si è verificata a tutte le dosi.
Alte velocità di somministrazione hanno causato decesso in cani e conigli.
Non si sono trovati altri segni di tossicità, ma solo nei cani l´esposizione sistemica superava quella dell´uomo alla dose terapeutica raccomandata.
La genotossicità di temoporfin è stata studiata in misura limitata.
A causa della generazione di specie reattive dell´ossigeno, temoporfin pone un rischio minore di mutagenicità.
Questo rischio può essere limitato nella clinica minimizzando l´esposizione diretta alla luce (vedi sezione 4.4).
In studi su conigli di tossicità relativa allo sviluppo, temoporfin, a livelli di esposizione sistemica pari a quelli ottenuti nell´uomo con la dose terapeutica raccomandata, ha causato un aumento delle perdite precoci post-impianto.
Sebbene nessun altro effetto sullo sviluppo sia stato osservato, le dosi applicate non erano sufficientemente in eccesso rispetto alla dose terapeutica nell´uomo per poter fornire un adeguato margine di sicurezza.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Foscan 4 Mg: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Foscan 4 Mg
Foscan 4 Mg: interazioni
C´è un potenziale per l´accentuazione della fotosensibilità cutanea se temoporfin viene usato con altre sostanze attive.
Una reazione di questo tipo è stata riportata con 5.fluorouracile per uso topico.
Non sono state osservate altre interazioni farmacologiche.
Uno studio in vitro con tessuto epatico umano non ha mostrato alcun potenziale per interazioni farmacologiche attraverso l´inibizione degli enzimi del citocromo P-450 da parte di temoporfin.
Foscan 4 Mg: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Foscan 4 Mg: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non sono stati effettuati studi sugli effetti sulla capacità di guidare veicoli ed usare macchine.
Sulla base del suo profilo farmacodinamico, si presume che temoporfin sia sicuro o difficilmente in grado di produrre un effetto.
Per evitare problemi di fotosensibilità, si consiglia di non guidare durante i primi 15 giorni dopo l´iniezione, e di utilizzare macchinari solo se questo è fattibile in condizioni di illuminazione attenuata in accordo alle precauzioni raccomandate per l´illuminazione (vedi sezione 4.4).
E´ possibile riprendere la guida e l´uso di macchinari ad un´illuminazione normale o alle condizioni di luce diurna una volta che si è osservata la regressione della fotosensibilità.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco