Hyperstat iniettabile (Diazossido): sicurezza e modo d’azione
Hyperstat iniettabile (Diazossido) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Hyperstat è indicato per ottenere la rapida riduzione dell’ipertensione acuta grave non dipendente da anomalie meccaniche come coartazione aortica o shunt arterovenoso.
Hyperstat è particolarmente utile per il trattamento di emergenza delle crisi ipertensive associate a scompenso cardiaco congestizio, encefalopatia acuta ipertensiva, glomerulonefrite acuta e tossiemia gravidica (eclampsia).
Hyperstat è anche raccomandato per la rapida riduzione della pressione sanguigna nelle poussées dell’ipertensione cronica, particolarmente nei casi che non rispondono alla convenzionale terapia ipotensiva. Nei pazienti ipertesi che devono essere sottoposti a indagini diagnostiche, come la biopsia renale o la arteriografia, la rapida riduzione dell’elevata pressione sanguigna facilita l’esecuzione di questi procedimenti riducendo il pericolo dell’emorragia, conseguente alla elevata pressione sanguigna.
Nel trattamento delle emergenze ipertensive è spesso necessario associare un diuretico ad azione rapida. Per correggere l’azione riflessa che porta ad un aumento del lavoro cardiaco è anche utile associare un betabloccante.
Hyperstat iniettabile: come funziona?
Ma come funziona Hyperstat iniettabile? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Hyperstat iniettabile
Il diazossido somministrato per via endovenosa produce una pronta riduzione della pressione arteriosa, attraverso il rilasciamento della muscolatura liscia delle arteriole periferiche.
La gittata cardiaca è aumentata a seguito della riduzione della pressione arteriosa conseguente alla somministrazione di diazossido.
L’iniezione endovenosa di Hyperstat produce, entro 5 minuti, una riduzione della pressione arteriosa.
La durata del suo effetto antiipertensivo è generalmente inferiore alle 12 ore.
Diazossido né riduce le riserve di norepinefrina, né blocca le vie autonomiche centrali o periferiche di controllo della pressione arteriosa.
La circolazione coronarica e cerebrale sono mantenute.
Il flusso ematico renale inizialmente diminuisce e poi aumenta.
Hyperstat iniettabile: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Hyperstat iniettabile, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Hyperstat iniettabile
Il diazossido si lega in modo massiccio alle proteine del siero (> 90%). L’emivita plasmatica determinata in 6 maschi adulti era 28 ore (d.s. 9,7).
L’emivita plasmatica determinata in quattro bambini trattati con diazossido per la loro ipoglicemia variava da 9,5 a 24 ore.
Hyperstat iniettabile: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Hyperstat iniettabile agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Hyperstat iniettabile è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Hyperstat iniettabile: dati sulla sicurezza
La DL50 a seguito della somministrazione endovenosa nei topi è 201 mg/kg nei maschi e 160 mg/kg nelle femmine; nei ratti, la DL50 è 210 mg/kg nei maschi e 195 mg/kg nelle femmine.
I cani sopravvivevano senza effetti patologici dopo somministrazione endovenosa giornaliera di 10 mg/kg di diazossido per 2 settimane.
I cani tolleravano somministrazioni a giorni alterni di 10 o 30 mg/kg di diazossido endovena, per 4 settimane.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Hyperstat iniettabile: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Hyperstat iniettabile
Hyperstat iniettabile: interazioni
Interazione con farmaci
Hyperstat deve essere somministrato con cautela a pazienti già in trattamento con altri farmaci ad attività vasodilatatrice periferica diretta, specialmente idralazina, nitriti e composti papaverino-simili, e con metildopa o reserpina. L’uso contemporaneo di Hyperstat e diuretici, soprattutto tiazidici, può esaltare gli effetti iperglicemizzanti, iperuricemici e ipotensivi del farmaco. Poiché Hyperstat si lega stabilmente ed in percentuale elevata alle sieroproteine, esso può spiazzare altre sostanze o farmaci come ad esempio la bilirubina, la cumarina e loro derivati. Queste interazioni potenziali devono essere tenute in considerazione quando si somministra Hyperstat.
04.5 Interazioni con esami di laboratorio
L’iperglicemia e l’iperuricemia indotte dal diazossido impediscono una corretta valutazione di queste situazioni metaboliche.
Sono stati altresì osservati: un incremento dei valori di renina e di IgG ed una riduzione dei livelli di cortisolo.
Il diazossido inibisce la secrezione di insulina indotta dal glucagone, causando una risposta insulinica falso-negativo al glucagone.
Hyperstat iniettabile: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Hyperstat iniettabile: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Nessuno in particolare.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco